Właściwości farmakokinetyczne
Zabak 0,25 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne leku Zabak (0,25 mg/ml)

Ketotifen, substancja czynna zawarta w kroplach do oczu Zabak (0,25 mg/ml), wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne po podaniu miejscowym do oka, które znacząco różnią się od parametrów obserwowanych po podaniu ogólnoustrojowym. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę właściwości farmakokinetycznych tego leku w oparciu o dostępne dane kliniczne.¹

Badania kliniczne farmakokinetyki ketotifenu w kroplach do oczu

Przeprowadzono specjalistyczne badanie farmakokinetyczne kropli do oczu zawierających ketotifen na grupie 18 zdrowych ochotników. W badaniu tym analizowano stężenie ketotifenu w osoczu po wielokrotnym podaniu miejscowym do oka przez okres 14 dni. Wyniki wykazały, że w większości przypadków stężenia ketotifenu w osoczu pozostawały poniżej progu wykrywalności metody analitycznej, który wynosił 20 pg/ml.²

Tak niskie stężenia systemowe wskazują na minimalną absorpcję ogólnoustrojową leku po podaniu miejscowym do oka, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania preparatu Zabak w zalecanym dawkowaniu. Ketotifen w postaci kropli do oczu działa głównie miejscowo, wywierając efekt terapeutyczny bezpośrednio w obrębie gałki ocznej, bez istotnej ekspozycji ogólnoustrojowej.³

Farmakokinetyka ketotifenu po podaniu doustnym

Dla pełniejszego obrazu właściwości farmakokinetycznych ketotifenu warto przytoczyć dane dotyczące podania doustnego, które znacząco różnią się od podania miejscowego do oka. Po podaniu doustnym ketotifen podlega procesowi eliminacji dwufazowej, charakteryzującemu się:

• Początkowym okresem półtrwania wynoszącym od 3 do 5 godzin⁴
• Końcowym okresem półtrwania wynoszącym 21 godzin⁵

Metabolizm i wydalanie ketotifenu

Ketotifen po podaniu doustnym podlega intensywnemu metabolizmowi. W ciągu 48 godzin od podania doustnego zaledwie około 1% substancji jest wydalane w postaci niezmienionej w moczu. Natomiast 60-70% podanej dawki wydalane jest w postaci metabolitów.⁶

Głównym metabolitem ketotifenu jest N-glukuronid ketotifenu, który jest praktycznie nieaktywny farmakologicznie. Ta intensywna biotransformacja wskazuje na znaczący efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, któremu podlega ketotifen po podaniu doustnym.⁷

Porównanie właściwości farmakokinetycznych w zależności od drogi podania

Porównując farmakokinetykę ketotifenu po podaniu miejscowym do oka (krople Zabak 0,25 mg/ml) z podaniem doustnym, można zauważyć znaczące różnice:

Te różnice farmakokinetyczne między podaniem miejscowym do oka a podaniem doustnym ketotifenu mają istotne znaczenie kliniczne. Minimalna absorpcja ogólnoustrojowa po podaniu miejscowym do oka przyczynia się do lepszego profilu bezpieczeństwa kropli do oczu Zabak, minimalizując ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych z ekspozycją ogólnoustrojową.⁸