Właściwości farmakodynamiczne leku Poltram Retard 200

Poltram Retard 200 zawiera substancję czynną tramadolu chlorowodorek (Tramadoli hydrochloridum) w ilości 200 mg w każdej tabletce o przedłużonym uwalnianiu. Tabletki mają postać podłużną, barwy białej i charakteryzują się powolnym uwalnianiem substancji czynnej, co zapewnia wydłużone działanie terapeutyczne.¹

Klasyfikacja farmakoterapeutyczna

Tramadol należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwbólowych, podgrupy opioidów i oznaczony jest kodem ATC: N02AX02. Jest to analgetyk o działaniu ośrodkowym, który wykazuje złożony mechanizm działania, odmienny od klasycznych opioidów, takich jak morfina.²

Mechanizm działania

Tramadol charakteryzuje się wielokierunkowym mechanizmem działania przeciwbólowego. Jest to nieselektywny, czysty agonista receptorów opioidowych μ, δ, κ, wykazujący wyższe powinowactwo do receptorów μ. To oddziaływanie z receptorami opioidowymi stanowi podstawowy, lecz nie jedyny mechanizm działania przeciwbólowego tramadolu.³

Dodatkowe mechanizmy farmakodynamiczne, które nasilają efekt przeciwbólowy tramadolu, obejmują:

• Zahamowanie neuronalnego wychwytu zwrotnego noradrenaliny – co zwiększa dostępność tego neuroprzekaźnika w szczelinie synaptycznej i nasila działanie przeciwbólowe
• Wspomaganie uwalniania serotoniny – co potęguje hamowanie transmisji bólowej na poziomie ośrodkowego układu nerwowego

⁴

Różnice w porównaniu do morfiny

Tramadol, pomimo działania na receptory opioidowe, różni się istotnie od klasycznych opioidów takich jak morfina. Najważniejsze różnice obejmują:

• Brak depresyjnego wpływu na układ oddechowy – w dawkach terapeutycznych tramadol nie wywołuje znaczącego zahamowania ośrodka oddechowego, co jest istotną zaletą w porównaniu z klasycznymi opioidami
• Brak zaburzeń motoryki przewodu pokarmowego – tramadol w znacznie mniejszym stopniu wpływa na perystaltykę jelit, co przekłada się na mniejsze ryzyko wystąpienia zaparć
• Minimalny wpływ na układ krążenia – oddziaływanie tramadolu na parametry hemodynamiczne jest zazwyczaj niewielkie, co zwiększa jego bezpieczeństwo stosowania u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego

⁵

Parametry działania

Czas działania tramadolu po podaniu standardowej postaci leku wynosi 4-8 godzin. W przypadku postaci o przedłużonym uwalnianiu, jak Poltram Retard 200, czas działania jest odpowiednio wydłużony, co umożliwia rzadsze dawkowanie i poprawia współpracę pacjenta w terapii.⁶

W porównaniu do morfiny, tramadol charakteryzuje się mniejszą siłą działania. Przy podaniu dożylnym potencjał analgetyczny tramadolu określa się na 1/10 do 1/6 potencjału morfiny. Ta różnica w sile działania musi być uwzględniana przy ustalaniu dawkowania, szczególnie przy zmianie terapii z jednego opioidu na drugi.⁷

Zastosowanie u dzieci i młodzieży

Skuteczność i bezpieczeństwo tramadolu u pacjentów pediatrycznych zostały potwierdzone w szerokich badaniach klinicznych. Objęły one ponad 2000 pacjentów pediatrycznych w różnych grupach wiekowych – od noworodków do młodzieży w wieku 17 lat. W badaniach tych oceniano wpływ zarówno doustnego, jak i pozajelitowego podania tramadolu.⁸

Wskazania, w których badano skuteczność tramadolu u dzieci, obejmowały różne rodzaje bólu:

• Ból pooperacyjny – szczególnie po zabiegach w obrębie jamy brzusznej
• Ból po zabiegach stomatologicznych – po chirurgicznym usunięciu zębów
• Ból pourazowy – w tym ból związany ze złamaniami i oparzeniami
• Inne stany bólowe – wymagające leczenia przeciwbólowego przez okres co najmniej 7 dni

⁹

Dawkowanie i skuteczność u dzieci

W badaniach klinicznych stosowano następujące schematy dawkowania tramadolu u dzieci:

• Dawki jednorazowe do 2 mg/kg masy ciała
• Dawki wielokrotne do 8 mg/kg masy ciała na dobę (nie przekraczając maksymalnej dawki 400 mg na dobę)

¹⁰

W przeprowadzonych badaniach wykazano, że tramadol cechuje się:

• Większą skutecznością przeciwbólową niż placebo
• Większą lub równą skutecznością w porównaniu do paracetamolu
• Większą lub równą skutecznością w porównaniu do nalbufenu
• Większą lub równą skutecznością w porównaniu do petydyny
• Większą lub równą skutecznością w porównaniu do mniejszych dawek morfiny

¹¹

Ważnym aspektem stosowania tramadolu u dzieci jest jego profil bezpieczeństwa. Badania kliniczne wykazały, że profil bezpieczeństwa tramadolu u dzieci w wieku powyżej 1 roku życia jest zbliżony do profilu bezpieczeństwa obserwowanego u pacjentów dorosłych. Należy jednak pamiętać, że stosowanie tramadolu u dzieci powinno być poprzedzone dokładną oceną stosunku korzyści do ryzyka, a dawkowanie powinno być dostosowane do wieku i masy ciała pacjenta.¹²