Właściwości farmakokinetyczne ksylometazoliny

Ksylometazolina chlorowodorek, składnik aktywny produktu leczniczego Otrivin (1 mg/ml, aerozol do nosa, roztwór), charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi przy podaniu donosowym. Badania farmakokinetyczne wykazały, że po aplikacji donosowej u ludzi stężenie ksylometazoliny w osoczu jest bardzo niskie i znajduje się blisko granicy wykrywalności stosowanych metod analitycznych. ¹

Cechy farmakokinetyczne podania donosowego

Minimalne stężenie ksylometazoliny w osoczu po aplikacji donosowej sugeruje, że substancja działa głównie miejscowo na błonę śluzową nosa, z ograniczonym wchłanianiem ogólnoustrojowym. Jest to korzystne z punktu widzenia profilu bezpieczeństwa leku, gdyż minimalizuje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych o charakterze ogólnoustrojowym. ²

Dostępność biologiczna

Ze względu na bardzo niskie stężenia ksylometazoliny w osoczu po podaniu donosowym, dostępność biologiczna ogólnoustrojowa jest minimalna. Właściwość ta jest typowa dla leków podawanych miejscowo na błonę śluzową nosa, które mają działać przede wszystkim lokalnie. Poziom stężenia substancji czynnej w układzie krążenia jest na tyle niski, że znajduje się blisko granicy wykrywalności dostępnymi metodami analitycznymi. ³

Wnioski kliniczne

Minimalne stężenie ksylometazoliny w osoczu po aplikacji donosowej produktu Otrivin 1 mg/ml wskazuje na działanie przede wszystkim miejscowe, co jest zgodne z przeznaczeniem tego leku jako aerozolu do nosa stosowanego w celu zmniejszenia przekrwienia błony śluzowej nosa. Dane farmakokinetyczne potwierdzają, że substancja czynna wykazuje działanie obkurczające naczynia krwionośne w miejscu podania, z minimalnym wpływem ogólnoustrojowym. ⁴