Właściwości farmakodynamiczne doksylaminy

Doksylamina, substancja czynna produktu leczniczego Nitedor 25 mg, należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwhistaminowych do stosowania ogólnego, pochodnych eterów alkiloaminowych. Zgodnie z klasyfikacją ATC przypisano jej kod R06AA09. Doksylamina wodorobursztynian jest podstawowym składnikiem aktywnym tabletek powlekanych Nitedor.¹

Mechanizm działania

Pod względem struktury chemicznej doksylamina jest pochodną etanoloaminy, której głównym mechanizmem działania jest blokowanie receptorów histaminowych H1. Działanie farmakologiczne polega na hamowaniu aktywacji receptorów H1, co prowadzi do szeregu efektów fizjologicznych, w tym:

• Rozszerzania naczyń krwionośnych – przez blokowanie kurczącego działania histaminy na mięśnie gładkie naczyń
• Zmniejszenia przepuszczalności ścian naczyń włosowatych – co ogranicza obrzęk i wysięk
• Zmniejszenia uwrażliwienia receptorów bólowych – co może przyczyniać się do działania przeciwbólowego

Mechanizm ten jest charakterystyczny dla klasycznych leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji.²

Działanie uspokajające i nasenne

Oprócz klasycznego działania przeciwhistaminowego, doksylamina wykazuje istotne działanie uspokajające na ośrodkowy układ nerwowy. Ta właściwość wyróżnia ją spośród innych leków przeciwhistaminowych i stanowi podstawę jej zastosowania w zaburzeniach snu. Badania farmakodynamiczne wykazały, że doksylamina wpływa korzystnie na strukturę snu poprzez:

• Skrócenie czasu potrzebnego do zaśnięcia (indukcja snu)
• Wydłużenie całkowitego czasu trwania snu
• Poprawę jakości snu

Działanie to jest szczególnie istotne u pacjentów z okresową bezsennością.³

Charakterystyka produktu

Produkt Nitedor zawiera 25 mg doksylaminy wodorobursztynianu w postaci białych lub prawie białych, okrągłych, obustronnie wypukłych tabletek powlekanych z linią podziału po jednej stronie. Wymiary tabletki wynoszą 12 mm x 6 mm. Należy zaznaczyć, że linia podziału na tabletce służy jedynie do przełamania tabletki w celu ułatwienia połknięcia, a nie do podzielenia jej na równe dawki.⁴

Poza substancją czynną, produkt zawiera również substancje pomocnicze o znanym działaniu: 158,34 mg laktozy (w postaci laktozy jednowodnej) oraz 0,61 mg – 1,36 mg sodu w każdej tabletce powlekanej, co może mieć znaczenie u pacjentów z nietolerancją laktozy lub stosujących dietę z kontrolowaną zawartością sodu.⁵