Przeciwwskazania stosowania leku Lecalpin. Kiedy i w jakich warunkach odradzić pacjentowi stosowanie tego leku?

Lerkanidypina (chlorowodorek), będąca substancją czynną leku Lecalpin, to długo działający antagonista wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny. Podczas kwalifikacji pacjenta do terapii tym lekiem należy uwzględnić szereg przeciwwskazań, które mogą stanowić istotne zagrożenie dla bezpieczeństwa pacjenta. Przeciwwskazania te obejmują zarówno czynniki związane z indywidualną wrażliwością pacjenta, jak i współistniejące schorzenia oraz interakcje lekowe.¹

Nadwrażliwość na składniki preparatu

Lecalpin jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na lerkanidypinę chlorowodorek lub którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie. Warto zwrócić uwagę, że tabletki Lecalpin zawierają laktozę jednowodną (30 mg w tabletce 10 mg oraz 60 mg w tabletce 20 mg), co może mieć znaczenie u pacjentów z nietolerancją tego składnika.²³

Przeciwwskazania kardiologiczne

Istnieje kilka kluczowych przeciwwskazań kardiologicznych do stosowania lerkanidypiny:

• Zwężenie drogi odpływu z lewej komory serca – ze względu na właściwości farmakologiczne, lerkanidypina może nasilać objawy w przypadku tego schorzenia.⁴
• Nieleczona zastoinowa niewydolność serca – antagoniści wapnia mogą pogorszyć przebieg niewydolności serca, szczególnie gdy nie jest ona odpowiednio leczona.⁵
• Niestabilna dusznica bolesna – stosowanie lerkanidypiny u pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym w postaci niestabilnej dusznicy bolesnej jest przeciwwskazane.⁶
• Pierwszy miesiąc po przebytym zawale serca – w tym okresie istnieje zwiększone ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych i niekorzystnego wpływu antagonistów wapnia na remodelowanie mięśnia sercowego.⁷

Przeciwwskazania związane z dysfunkcją narządową

Lek Lecalpin jest przeciwwskazany w następujących przypadkach dysfunkcji narządowej:

• Ciężkie zaburzenia czynności wątroby – metabolizm lerkanidypiny odbywa się głównie w wątrobie, dlatego w przypadku ciężkiej niewydolności tego narządu dochodzi do znacznego wzrostu stężenia leku w osoczu i zwiększonego ryzyka działań niepożądanych.⁸
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek – lek nie powinien być stosowany u pacjentów z GFR < 30 ml/min, w tym u pacjentów poddawanych dializoterapii. Wynika to z wpływu lerkanidypiny na hemodynamikę nerkową oraz potencjalnego kumulowania się metabolitów leku.⁹

Przeciwwskazania związane z interakcjami lekowymi i pokarmowymi

Ze względu na potencjalne, istotne klinicznie interakcje, lerkanidypina jest przeciwwskazana przy jednoczesnym stosowaniu:

• Silnych inhibitorów CYP3A4 – enzymy te odpowiadają za metabolizm lerkanidypiny, a ich hamowanie prowadzi do znacznego wzrostu stężenia leku w osoczu. Do silnych inhibitorów CYP3A4 należą m.in. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir czy klarytromycyna.¹⁰
• Cyklosporyny – jednoczesne stosowanie tych leków prowadzi do wzajemnego zwiększenia biodostępności, co może skutkować nasileniem działań niepożądanych.¹¹
• Grejpfruta lub soku grejpfrutowego – składniki grejpfruta hamują aktywność CYP3A4 w ścianie jelita, co może prowadzić do znacznego zwiększenia biodostępności lerkanidypiny i nasilenia jej działania hipotensyjnego.¹²

Postać farmaceutyczna a przeciwwskazania

Lek Lecalpin dostępny jest w postaci tabletek powlekanych o dwóch mocach: 10 mg i 20 mg. Tabletki posiadają linię podziału, która służy wyłącznie ułatwieniu rozkruszenia w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podziałowi na równe dawki. U pacjentów z trudnościami w połykaniu należy rozważyć możliwość zastosowania alternatywnych postaci leków hipotensyjnych, ponieważ nieprawidłowe przyjmowanie leku (np. rozgryzanie tabletek powlekanych) może wpłynąć na farmakokinetykę lerkanidypiny.¹³