Właściwości farmakokinetyczne leku Celipres 100

Celiprolol, substancja czynna zawarta w leku Celipres 100, wykazuje szereg charakterystycznych właściwości farmakokinetycznych, które determinują jego zachowanie w organizmie ludzkim po podaniu. Celiprolol jest związkiem o charakterze hydrofilnym, który podlega specyficznym procesom wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania.¹

Wchłanianie i biodostępność

Charakterystyczną cechą celiprololu jest niepełne wchłanianie z przewodu pokarmowego. Biodostępność substancji po podaniu doustnym wykazuje znaczną zmienność i mieści się w zakresie od 30% do 70%. Co istotne, wartość ta jest zależna od zastosowanej dawki leku.²

Należy podkreślić, że biodostępność celiprololu ulega obniżeniu w obecności pokarmu. Oznacza to, że przyjmowanie leku Celipres 100 podczas posiłku może prowadzić do zmniejszenia ilości substancji czynnej docierającej do krążenia ogólnego.³

Interakcje wpływające na biodostępność

Istotne z klinicznego punktu widzenia są również interakcje z innymi lekami, które mogą wpływać na biodostępność celiprololu. Udokumentowano, że jednoczesne stosowanie następujących leków prowadzi do obniżenia biodostępności celiprololu:

• Chlortalidon – diuretyk z grupy tiazydopodobnych⁴
• Hydrochlorotiazyd – diuretyk tiazydowy⁵
• Teofilina – lek o działaniu bronchodylatacyjnym⁶

Wiązanie z białkami osocza

Celiprolol charakteryzuje się umiarkowanym stopniem wiązania z białkami osocza. Przy stężeniach terapeutycznych, mieszczących się w zakresie od 0,11 do 0,86 µmol/l w osoczu, około 25% substancji czynnej wiąże się z białkami osocza. Oznacza to, że większość leku pozostaje w formie wolnej, farmakologicznie aktywnej.⁷

Metabolizm i wydalanie

Istotną cechą celiprololu jest jego ograniczony metabolizm. Po podaniu doustnym raz na dobę, substancja czynna jest metabolizowana jedynie w niewielkim stopniu przed wydaleniem z organizmu.⁸

Wydalanie celiprololu następuje dwoma drogami:

• Z żółcią⁹
• Z kałem¹⁰

Co istotne, eliminacja substancji czynnej tymi drogami zachodzi w zbliżonych proporcjach.¹¹

Parametry farmakokinetyczne

Okres półtrwania celiprololu w osoczu wynosi około 5-6 godzin, co determinuje częstość dawkowania leku.¹²

Mimo relatywnie krótkiego okresu półtrwania, działanie farmakodynamiczne celiprololu utrzymuje się przez co najmniej 24 godziny, co umożliwia podawanie leku Celipres 100 w schemacie dawkowania raz na dobę.¹³