Właściwości farmakokinetyczne – Cefazolin Sandoz 1 g

Właściwości farmakokinetyczne
Cefazolin Sandoz 1 g

Cefazolina, antybiotyk cefalosporynowy I generacji, podawany jest wyłącznie drogą pozajelitową, z farmakokinetyką charakteryzującą się szybkim osiąganiem maksymalnych stężeń w surowicy: po podaniu domięśniowym w czasie 30-75 minut, a po dożylnym – natychmiastowo. Maksymalne stężenia zależą od dawki, np. po 1 g i.v. stężenie wynosi 188,4 µg/ml w 5 minut po podaniu, a po 1 g i.m. osiąga około 63,8 µg/ml po 1 godzinie. Cefazolina wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (65-92%), co sprzyja utrzymaniu terapeutycznych stężeń. Lek dobrze penetruje do tkanek, w tym mięśni szkieletowych, mięśnia sercowego, tkanki kostnej, żółci, błon śluzowych macicy i pochwy, a także przenika przez barierę łożyskową i do mleka kobiecego. Przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego i płynów wysiękowych jest jednak niewystarczające, co ogranicza jego zastosowanie w zakażeniach OUN.

Pobierz ChPL PDF Cefazolin Sandoz – Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań i infuzji – 1 g

Właściwości farmakokinetyczne cefazoliny

Wchłanianie i osiągane stężenia
Wiązanie z białkami osocza
Dystrybucja tkankowa
Metabolizm
Eliminacja
Okres półtrwania
Kolejne rozdziały

Wskazania

Substancja czynna

cefazolina

Kategoria leku

Właściwości farmakokinetyczne cefazoliny

Cefazolina jest antybiotykiem cefalosporynowym I generacji, podawanym wyłącznie drogą pozajelitową. Poniżej przedstawiono szczegółowe dane dotyczące farmakokinetyki leku z uwzględnieniem jego wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz eliminacji.¹

Wchłanianie i osiągane stężenia

Po podaniu domięśniowym cefazolina osiąga najwyższe stężenie w surowicy w ciągu 30 do 75 minut od aplikacji.² Maksymalne stężenie zależne jest od zastosowanej dawki, co przedstawiono w poniższej tabeli:

Dawka	30 min	1 h	2 h	4 h	6 h	8 h
500 mg	36,2 µg/ml	36,8 µg/ml	37,9 µg/ml	15,5 µg/ml	6,3 µg/ml	3 µg/ml
1 g	60,1 µg/ml	63,8 µg/ml	54,3 µg/ml	29,3 µg/ml	13,2 µg/ml	7,1 µg/ml

W przypadku podania dożylnego w dawce 1 g, maksymalne stężenie w surowicy obserwuje się bezpośrednio po iniekcji, a następnie ulega ono stopniowemu obniżeniu:³

Czas po podaniu	5 min	15 min	30 min	1 h	2 h	4 h
Stężenie w surowicy [µg/ml]	188,4	135,4	106,8	73,7	45,6	16,5

Wiązanie z białkami osocza

Cefazolina charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza, wynoszącym od 65% do 92% podanej dawki.⁴ Ten wysoki wskaźnik wiązania z białkami ma istotne znaczenie dla utrzymania terapeutycznych stężeń leku w osoczu.

Dystrybucja tkankowa

Lek wykazuje bardzo dobrą penetrację do tkanek organizmu, osiągając terapeutyczne stężenia w następujących strukturach:

mięśniach szkieletowych
mięśniu sercowym
tkance kostnej
żółci i pęcherzyku żółciowym
błonie śluzowej macicy
błonie śluzowej pochwy

⁵

Cefazolina przenika przez barierę łożyskową, co ma istotne znaczenie w kontekście stosowania u kobiet w ciąży. Antybiotyk jest również wydzielany do mleka kobiecego.⁶

Należy podkreślić, że przenikanie cefazoliny do płynu mózgowo-rdzeniowego oraz płynów wysiękowych jest niewystarczające, co ogranicza jej zastosowanie w zakażeniach ośrodkowego układu nerwowego.⁷

Metabolizm

Cefazolina nie podlega procesom metabolicznym w organizmie.⁸ Jest to istotna cecha farmakokinetyczna, ponieważ lek zachowuje swoją aktywność mikrobiologiczną do momentu wydalenia z organizmu i nie tworzy metabolitów, które mogłyby wykazywać działanie toksyczne lub wpływać na aktywność antybiotykową.

Eliminacja

Dominującą drogą eliminacji cefazoliny jest wydalanie nerkowe. Większość podanej dawki antybiotyku podlega przesączaniu kłębuszkowemu i jest wydalana przez nerki w postaci mikrobiologicznie czynnej.⁹

Mniejsza część podanej dawki jest eliminowana z organizmu wraz z żółcią.¹⁰

Okres półtrwania

Okres półtrwania cefazoliny w osoczu w fazie eliminacji wynosi około 2 godzin u pacjentów z prawidłową funkcją nerek.¹¹ U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek czas ten może ulec znaczącemu wydłużeniu, co wymaga odpowiedniego dostosowania dawkowania leku.¹² Przedłużony okres półtrwania u pacjentów z niewydolnością nerek wynika z ograniczonej zdolności organizmu do eliminacji leku główną drogą wydalania.

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.