Właściwości farmakokinetyczne leku Bunondol

Poniżej przedstawiono szczegółowy opis właściwości farmakokinetycznych produktu leczniczego Bunondol (0,3 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań), zawierającego jako substancję czynną buprenorfinę w postaci chlorowodorku. Przedstawione dane farmakokinetyczne dotyczą procesów zachodzących w organizmie po podaniu leku drogą dożylną lub domięśniową.¹

Biodostępność i drogi podania

Bunondol w postaci roztworu do wstrzykiwań może być podawany zarówno drogą dożylną, jak i domięśniową. Badania wykazały, że względna dostępność biologiczna buprenorfiny podanej domięśniowo w porównaniu do podania dożylnego wynosi 1,07, co świadczy o niemal pełnej biodostępności leku przy podaniu domięśniowym.²

Osiąganie stężeń maksymalnych

Po podaniu buprenorfiny w postaci roztworu do wstrzykiwań, maksymalne stężenie substancji czynnej w osoczu osiągane jest bardzo szybko – w ciągu zaledwie kilku minut. Co istotne, pomiary stężeń wykazały, że już po 10 minutach od podania domięśniowego, stężenie buprenorfiny w osoczu nie różni się znacząco od stężeń obserwowanych po podaniu dożylnym takich samych dawek leku.³

Metabolizm

Buprenorfina podlega w organizmie procesom biotransformacji, w wyniku których powstaje główny metabolit – norbuprenorfina. Substancja ta, podobnie jak związek macierzysty, wykazuje właściwości agonistyczne w stosunku do receptorów opioidowych μ, jednak charakteryzuje się słabszą aktywnością wewnętrzną w porównaniu do buprenorfiny.⁴

Eliminacja

Proces eliminacji buprenorfiny z organizmu charakteryzuje się długotrwałą fazą końcową, która może trwać od 20 do 25 godzin. Ten wydłużony czas eliminacji wynika z dwóch głównych czynników:

• Częściowej reabsorpcji buprenorfiny po uprzedniej hydrolizie jej sprzężonych metabolitów⁵
• Właściwości lipofilnych cząsteczki, co wpływa na jej dystrybucję w tkankach i stopniowe uwalnianie⁶

Wydalanie

Buprenorfina i jej metabolity są wydalane z organizmu dwoma głównymi drogami, przy czym dominującą drogą eliminacji jest wydalanie z kałem. Aż 80% podanej dawki leku jest wydalane właśnie tą drogą. Pozostała część buprenorfiny i jej metabolitów jest wydalana przez nerki z moczem.⁷