Dawkowanie i sposób podawania leku Bloxazoc

Bloxazoc to lek w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu zawierający metoprololu bursztynian. Dawkowanie leku należy dostosować indywidualnie, uwzględniając stan kliniczny pacjenta oraz odpowiedź na terapię, tak aby nie dochodziło do bradykardii. Poniższe wskazówki dotyczące dawkowania są zgodne z aktualnymi wytycznymi klinicznymi.¹

Sposób podawania

Bloxazoc należy przyjmować raz na dobę, najlepiej w godzinach porannych. Tabletkę o mocy 23,75 mg można podzielić na równe dawki. W przypadku pozostałych mocy (47,5 mg, 95 mg i 190 mg) linia podziału służy wyłącznie do ułatwienia rozkruszenia w celu łatwiejszego połknięcia, a nie do podziału na równe dawki. Tabletek nie należy żuć ani kruszyć. Tabletki, w tym również połówki tabletki podzielnej na równe dawki, należy popijać co najmniej połową szklanki wody. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa na biodostępność leku.²

Dawkowanie w poszczególnych wskazaniach

Nadciśnienie tętnicze

W leczeniu nadciśnienia tętniczego zaleca się dawkę 47,5-95 mg metoprololu bursztynianu (co odpowiada 50-100 mg metoprololu winianu) raz na dobę. U pacjentów, którzy nie reagują odpowiednio na dawkę 95 mg, można zastosować terapię skojarzoną z innym lekiem przeciwnadciśnieniowym (najlepiej z lekiem moczopędnym lub antagonistą wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny) lub zwiększyć dawkę do 190 mg metoprololu bursztynianu (odpowiednik 200 mg metoprololu winianu) raz na dobę.³

Dusznica bolesna

W leczeniu dusznicy bolesnej zalecana dawka wynosi 95-190 mg metoprololu bursztynianu (100-200 mg metoprololu winianu) raz na dobę. W razie potrzeby można dołączyć do terapii leki z grupy azotanów.⁴

Zaburzenia rytmu serca

W przypadku zaburzeń rytmu serca zaleca się dawkę 95-190 mg metoprololu bursztynianu (100-200 mg metoprololu winianu) raz na dobę.⁵

Kołatanie serca spowodowane zaburzeniami czynnościowymi

W leczeniu kołatania serca spowodowanego zaburzeniami czynnościowymi serca stosuje się dawkę 95 mg metoprololu bursztynianu (100 mg metoprololu winianu) raz na dobę. W razie konieczności dawkę można stopniowo zwiększać do maksymalnie 190 mg metoprololu bursztynianu (200 mg metoprololu winianu) raz na dobę.⁶

Leczenie profilaktyczne po zawale mięśnia sercowego

W profilaktyce po zawale mięśnia sercowego dawka podtrzymująca wynosi 190 mg metoprololu bursztynianu (200 mg metoprololu winianu) podawana raz na dobę.⁷

Profilaktyka migreny

W profilaktyce migreny zaleca się dawkę 95-190 mg metoprololu bursztynianu (100-200 mg metoprololu winianu) raz na dobę.⁸

Leczenie niewydolności serca

Bloxazoc stosuje się jako leczenie uzupełniające do terapii inhibitorami ACE, lekami moczopędnymi i ewentualnie preparatami naparstnicy w stabilnej objawowej niewydolności serca. Pacjenci powinni mieć stabilną przewlekłą niewydolność serca bez epizodów ostrej niewydolności w ciągu ostatnich 6 tygodni oraz bez istotnych zmian w podstawowym leczeniu w ciągu ostatnich 2 tygodni.⁹

Należy pamiętać, że leczenie niewydolności serca lekami beta-adrenolitycznymi może czasami powodować przejściowe zaostrzenie objawów. W niektórych przypadkach możliwe jest kontynuowanie leczenia lub zmniejszenie dawki, w innych natomiast może być konieczne przerwanie terapii. Leczenie Bloxazocem u pacjentów z ciężką niewydolnością serca (NYHA IV) powinno być rozpoczynane jedynie przez lekarzy specjalnie przeszkolonych w leczeniu niewydolności serca.¹⁰

Dawkowanie u pacjentów ze stabilną niewydolnością serca, klasa czynnościowa II:

Zalecana dawka początkowa przez pierwsze dwa tygodnie wynosi 23,75 mg metoprololu bursztynianu (25 mg metoprololu winianu) raz na dobę. Po dwóch tygodniach dawkę można zwiększyć do 47,5 mg metoprololu bursztynianu (50 mg metoprololu winianu) raz na dobę, a następnie podwajać co drugi tydzień. Dawka docelowa podczas długotrwałego leczenia wynosi 190 mg metoprololu bursztynianu (200 mg metoprololu winianu) raz na dobę.¹¹

Dawkowanie u pacjentów ze stabilną niewydolnością serca, klasa czynnościowa III-IV:

Zalecana dawka początkowa wynosi 11,88 mg metoprololu bursztynianu (12,5 mg metoprololu winianu), czyli pół tabletki o mocy 23,75 mg metoprololu bursztynianu (25 mg metoprololu winianu) raz na dobę. Dawkę należy ustalić indywidualnie, a pacjent powinien być ściśle monitorowany podczas zwiększania dawki, ponieważ u niektórych osób może wystąpić nasilenie objawów niewydolności serca.¹²

Po 1-2 tygodniach leczenia dawkę można zwiększyć do 23,75 mg metoprololu bursztynianu (25 mg metoprololu winianu) raz na dobę. Następnie, po upływie kolejnych dwóch tygodni, dawkę można zwiększyć do 47,5 mg metoprololu bursztynianu (50 mg metoprololu winianu) raz na dobę. U pacjentów tolerujących większe dawki, dawka może być podwajana co dwa tygodnie, do maksymalnej dawki 190 mg metoprololu bursztynianu (200 mg metoprololu winianu) na dobę.¹³

W przypadku wystąpienia niedociśnienia tętniczego i/lub bradykardii może być konieczne ograniczenie jednocześnie stosowanych leków lub zmniejszenie dawki Bloxazocu. Początkowy spadek ciśnienia (niedociśnienie) nie musi oznaczać, że dawka Bloxazocu nie będzie tolerowana w leczeniu przewlekłym; jednakże dawki nie wolno zwiększać do momentu ustabilizowania stanu pacjenta, a także może być wymagana zwiększona kontrola czynności nerek.¹⁴

Szczególne grupy pacjentów

Zaburzenia czynności nerek

Czynność nerek ma nieznaczny wpływ na szybkość eliminacji metoprololu, dlatego nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.¹⁵

Zaburzenia czynności wątroby

Bloxazoc jest zwykle podawany pacjentom z marskością wątroby w tej samej dawce jak pacjentom z prawidłową czynnością wątroby. Jednakże w przypadku bardzo ciężkiej niewydolności wątroby (np. u pacjentów z zespoleniem żyły wrotnej z żyłą główną dolną), należy rozważyć zmniejszenie dawki.¹⁶

Osoby w podeszłym wieku

U osób w podeszłym wieku nie ma konieczności dostosowania dawki.¹⁷

Dzieci i młodzież

Bezpieczeństwo i skuteczność Bloxazocu w leczeniu dzieci i młodzieży w innych niż nadciśnienie wskazaniach nie zostały ustalone. Zalecana dawka początkowa u pacjentów z nadciśnieniem w wieku ≥ 6 lat wynosi 0,48 mg/kg mc. metoprololu bursztynianu (0,5 mg/kg mc. metoprololu winianu) raz na dobę. Ostateczna dawka podana w miligramach powinna być jak najbliższa dawce obliczonej w mg/kg mc.¹⁸

U pacjentów nie reagujących na dawkę 0,48 mg/kg mc. metoprololu bursztynianu, dawka może być zwiększona do 0,95 mg/kg mc. metoprololu bursztynianu (1,0 mg/kg mc metoprololu winianu), ale nie może być większa niż 47,5 mg metoprololu bursztynianu (50 mg metoprololu winianu). Przy braku odpowiedniej reakcji na dawkę 0,95 mg/kg mc., można zwiększyć dawkę do maksymalnie 1,9 mg/kg mc. metoprololu bursztynianu (2,0 mg/kg mc. metoprololu winianu) na dobę.¹⁹

Dawki większe niż 190 mg metoprololu bursztynianu (200 mg metoprololu winianu) raz na dobę nie były badane u dzieci i młodzieży. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania metoprololu u dzieci w wieku poniżej 6 lat, dlatego Bloxazoc nie jest zalecany w tej grupie wiekowej.²⁰

Tabela dawkowania Bloxazoc