Właściwości farmakodynamiczne
Biotropil 800 800 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Piracetam, substancja czynna leku Biotropil, należy do grupy farmakoterapeutycznej leków nootropowych (kod ATC: N 06 BX 03). Jest to pierścieniowa pochodna kwasu gammaaminomasłowego (GABA) o strukturze chemicznej 2-okso-1-pirolidynoacetamidu, zaliczana do grupy pirolidonów. Mechanizm działania piracetamu charakteryzuje się brakiem swoistości dla określonego rodzaju komórek czy narządu.¹

Mechanizm działania

W modelach badawczych wykazano, że piracetam wchodzi w fizyczne interakcje z błonami fosfolipidowymi, wiążąc się z ich grupami polarnymi w sposób proporcjonalny do dawki. Proces ten inicjuje odtwarzanie struktury błony poprzez tworzenie ruchomych kompleksów cząsteczek leku z fosfolipidami. Dzięki temu zwiększa się stabilność błony komórkowej, co umożliwia białkom błonowym lub przezbłonowym utrzymanie lub odzyskanie prawidłowej struktury trójwymiarowej niezbędnej do pełnienia ich funkcji.²

Piracetam charakteryzuje się dwukierunkowym działaniem – wpływa zarówno na komórki nerwowe, jak i na układ naczyniowy. Na poziomie błon komórkowych neuronów wykazuje różnorodne działanie, a w badaniach na modelach zwierzęcych udowodniono, że wzmaga procesy przekazywania sygnałów przez neurony, głównie poprzez modulację gęstości i aktywności receptorów postsynaptycznych.³

Wpływ na parametry reologiczne krwi

Piracetam wykazuje istotny wpływ na właściwości reologiczne krwi poprzez oddziaływanie na płytki krwi, erytrocyty oraz ściany naczyń krwionośnych. Lek zwiększa elastyczność krwinek czerwonych, zmniejsza agregację płytek krwi, ogranicza przyleganie erytrocytów do ścian naczyń krwionośnych oraz redukuje skurcz naczyń włosowatych.⁴

Działanie farmakodynamiczne

Wpływ na krwinki czerwone

U pacjentów z niedokrwistością sierpowatokrwinkową piracetam wywiera korzystny wpływ na właściwości błony komórkowej erytrocytów, poprawiając ich elastyczność (zdolność do odkształcania się). Dodatkowo zmniejsza lepkość krwi i zapobiega zjawisku zlepiania się krwinek czerwonych, co ma istotne znaczenie kliniczne w tej grupie pacjentów.⁵

Wpływ na płytki krwi

Badania przeprowadzone u zdrowych ochotników oraz u osób z zespołem Raynauda wykazały, że piracetam w dawkach rosnących (do maksymalnie 12 g) powoduje proporcjonalne do wielkości dawki hamowanie czynności płytek krwi w porównaniu do stanu wyjściowego. Efekt ten zaobserwowano w testach agregacji pod wpływem różnych czynników (ADP, kolagenu, adrenaliny i flTG), przy czym nie stwierdzono znamiennego zmniejszenia liczby płytek krwi. Istotną obserwacją w tych badaniach było wydłużenie czasu krwawienia podczas stosowania piracetamu.⁶

Wpływ na naczynia krwionośne

W modelach zwierzęcych piracetam wykazuje działanie hamujące skurcz naczyń krwionośnych oraz neutralizuje efekty różnych substancji wywołujących skurcz naczyń. Istotne jest, że lek nie wywołuje klasycznego działania rozszerzającego naczynia, nie powoduje zjawiska podkradania wieńcowego, nie wywołuje zaburzeń przepływu (zarówno niewielkiego przepływu, jak i zupełnego braku przepływu po udrożnieniu naczynia), a także nie wpływa na obniżenie ciśnienia tętniczego krwi.⁷

U zdrowych ochotników zaobserwowano, że piracetam zmniejsza przyleganie erytrocytów do śródbłonka naczyń krwionośnych. Dodatkowo wykazuje bezpośrednie działanie pobudzające na syntezę prostacykliny w niezmienionym śródbłonku, co ma istotny wpływ na funkcję naczyń.⁸

Wpływ na czynniki krzepnięcia krwi

W badaniach z udziałem zdrowych ochotników wykazano, że piracetam w dawkach do 9,6 g powoduje istotne zmniejszenie stężenia fibrynogenu oraz czynników von Willebranda (VIII:C; VIII R:AG; VIII R:vW) w osoczu o 30-40% w porównaniu do stanu wyjściowego. Dodatkowo obserwowano wydłużenie czasu krwawienia.⁹

U pacjentów z samoistnym oraz wtórnym zespołem Raynauda, którzy otrzymywali piracetam w dawce 8 g/dobę przez okres 6 miesięcy, również zaobserwowano zmniejszenie stężenia fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII:C; VIII R:AG; VIII R:vW (RCF)) w osoczu o 30-40% w porównaniu ze stanem wyjściowym. Dodatkowo stwierdzono zmniejszenie lepkości osocza oraz wydłużenie czasu krwawienia.¹⁰

Należy jednak zaznaczyć, że w innym badaniu klinicznym z udziałem zdrowych ochotników nie wykazano statystycznie istotnych różnic pomiędzy piracetamem (stosowanym w dawkach do 12 g dwa razy na dobę) a placebo w zakresie wpływu na hemostazę i czas krwawienia.¹¹