Właściwości farmakokinetyczne
Betafact 250 IU 250 j.m./fiolkę
BETAFACT to preparat zawierający ludzki czynnik IX krzepnięcia, dostępny w dawkach 250 j.m./5 ml, 500 j.m./10 ml oraz 1000 j.m./20 ml, o stężeniu po rekonstytucji 50 j.m./ml i aktywności swoistej około 110 j.m./mg białka. Farmakokinetyka leku została oceniona u 11 pacjentów z hemofilią B powyżej 12. roku życia po dożylnym podaniu bolusa 60 j.m./kg. Maksymalne stężenie czynnika IX w osoczu osiągane jest w ciągu 15-30 minut, przyrostowy stopień poprawy wynosi średnio 1,08 ± 0,21 j.m./dl na j.m./kg, a pole pod krzywą (AUC 0→∞) to 1888 ± 387 j.m.h/dl. Średni czas pozostawania leku w organizmie (MRT) wynosi 44,2 ± 4,9 h, a okres półtrwania t₁/₂ to 33 ± 4 godziny. Klirens osocza wynosi 3,3 ± 0,5 ml/h/kg, co jest istotne przy planowaniu dawkowania i monitorowaniu terapii.
Właściwości farmakokinetyczne leku BETAFACT
BETAFACT zawiera ludzki IX czynnik krzepnięcia krwi, dostępny w trzech dawkach: 250 j.m./5 ml, 500 j.m./10 ml oraz 1000 j.m./20 ml, po rekonstytucji osiągający stężenie 50 j.m./ml. Produkt wytwarzany jest z osocza ludzkiego, a jego aktywność swoista wynosi około 110 j.m./mg białka. 1
Badanie farmakokinetyczne
Właściwości farmakokinetyczne produktu BETAFACT zostały określone w ramach badania klinicznego obejmującego 11 pacjentów z hemofilią B powyżej 12. roku życia. Badanym podawano dożylnie bolus zawierający 60 j.m. czynnika krzepnięcia IX:C/kg masy ciała. Analizę próbek osocza przeprowadzono w laboratorium centralnym przy użyciu jednostopniowego testu krzepnięcia. 2
Główne parametry farmakokinetyczne
| Parametr farmakokinetyczny | Wartość (średnia ± odchylenie standardowe) |
|---|---|
| Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia | 15-30 minut |
| Przyrostowy stopień poprawy | 1,08 ± 0,21 j.m./dl na j.m./kg masy ciała |
| Pole pod krzywą (AUC 0→∞) | 1888 ± 387 j.m.h/dl |
| Średni czas pozostawania leku w organizmie (MRT) | 44,2 ± 4,9 h |
| Końcowy okres półtrwania (t₁/₂) | 33 ± 4 godzin |
| Współczynnik oczyszczania osocza (klirens) | 3,3 ± 0,5 ml/h/kg |
Maksymalne stężenie czynnika IX w osoczu osiągane jest stosunkowo szybko, zazwyczaj już po 15-30 minutach od momentu podania dożylnego. Przyrostowy stopień poprawy (ang. incremental recovery), który określa wzrost stężenia czynnika IX w osoczu po podaniu jednej jednostki na kg masy ciała, wynosi średnio 1,08 ± 0,21 j.m./dl na j.m./kg masy ciała. 3
Parametr AUC (pole pod krzywą) wynoszący 1888 ± 387 j.m.h/dl wskazuje na całkowitą biodostępność leku w ustroju w czasie. Średni czas pozostawania leku w organizmie to 44,2 ± 4,9 godzin, co świadczy o relatywnie długim utrzymywaniu się czynnika IX we krwi. 4
Końcowy okres półtrwania leku BETAFACT wynoszący średnio 33 ± 4 godziny jest istotnym parametrem w planowaniu dawkowania, szczególnie w leczeniu długoterminowym. Klirens osocza równy 3,3 ± 0,5 ml/h/kg wskazuje na tempo, w jakim czynnik IX jest usuwany z organizmu. 5
Farmakokinetyka w populacji pediatrycznej
Dane dotyczące profilu farmakokinetycznego u dzieci są ograniczone i wykazują pewne różnice w zależności od grupy wiekowej. Przyrostowy stopień poprawy określony dla 8 dzieci w wieku od 6 do 11 lat jest zbliżony do wartości obserwowanych u nastolatków i osób dorosłych. Natomiast u dzieci poniżej 6. roku życia (badanie obejmowało również 8 pacjentów) średni przyrostowy stopień poprawy jest wyraźnie niższy i wynosi 0,72 ± 0,17 j.m./dl na j.m./kg masy ciała. 6
Z uwagi na niewielkie doświadczenie kliniczne w populacji pediatrycznej oraz obserwowane różnice w parametrach farmakokinetycznych, w leczeniu dzieci zaleca się kontrolowanie stężenia czynnika IX w osoczu. Monitorowanie to jest szczególnie istotne przy ustalaniu odpowiedniej dawki oraz częstotliwości wstrzykiwań w schematach wielokrotnego podawania leku. 7
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania