Właściwości farmakodynamiczne

Cetyryzyna dichlorowodorek, substancja czynna preparatu Allertec 10 mg, należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwhistaminowych do stosowania ogólnego, a dokładniej pochodnych piperazyny (kod ATC: R06AE07). Lek ten wykazuje szereg specyficznych właściwości farmakodynamicznych, które decydują o jego skuteczności w leczeniu schorzeń o podłożu alergicznym.¹

Mechanizm działania

Cetyryzyna jest metabolitem hydroksyzyny u człowieka i charakteryzuje się silnym i selektywnym antagonizmem wobec obwodowych receptorów histaminowych H₁. Istotną cechą tego związku jest wysoka specyficzność działania, co zostało potwierdzone w badaniach wiązania z receptorem przeprowadzonych in vitro – nie wykazano istotnego powinowactwa cetyryzyny do innych receptorów niż receptory H₁.²

Działanie przeciwalergiczne

Oprócz podstawowego działania antagonistycznego w stosunku do receptorów H₁, cetyryzyna wykazuje również działanie przeciwalergiczne o szerszym zakresie. Badania kliniczne przeprowadzone u pacjentów z nadwrażliwością (atopią) poddawanych prowokacji alergenem wykazały, że cetyryzyna w dawce 10 mg podawana raz lub dwa razy na dobę skutecznie hamuje napływ komórek zaangażowanych w późną fazę reakcji zapalnej, w szczególności eozynofili, zarówno do skóry jak i spojówek.³

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Przeprowadzone badania farmakodynamiczne u zdrowych ochotników dostarczyły istotnych danych na temat działania cetyryzyny na poziomie tkankowym. Wykazano, że cetyryzyna w dawkach 5 i 10 mg wykazuje silne działanie hamujące na reakcje skórne prowadzące do powstawania bąbli pokrzywkowych i zaczerwienienia, które są wywoływane przez śródskórne podawanie histaminy w bardzo dużych stężeniach. Należy jednak zaznaczyć, że nie ustalono bezpośredniego związku między tym działaniem a skutecznością kliniczną leku.⁴

Bezpieczeństwo cetyryzyny u pacjentów ze współistniejącymi schorzeniami alergicznymi i astmatycznymi zostało potwierdzone w sześciotygodniowym badaniu kontrolowanym placebo. W badaniu wzięło udział 186 pacjentów z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa oraz współistniejącą łagodną lub umiarkowaną astmą. Zaobserwowano, że cetyryzyna stosowana w dawce 10 mg raz na dobę skutecznie łagodziła objawy zapalenia błony śluzowej nosa, jednocześnie nie wywierając negatywnego wpływu na czynność płuc. Badanie to stanowi ważne potwierdzenie bezpieczeństwa stosowania cetyryzyny u pacjentów z alergią i współistniejącą łagodną lub umiarkowaną astmą.⁵

Ocena bezpieczeństwa kardiologicznego cetyryzyny wykazała, że nawet przy zastosowaniu wysokich dawek lek nie powoduje istotnych zaburzeń pracy serca. W badaniu kontrolowanym placebo cetyryzyna podawana w dużej dawce dobowej wynoszącej 60 mg przez siedem dni (dawka sześciokrotnie przekraczająca dawkę terapeutyczną) nie powodowała statystycznie znamiennego wydłużenia odstępu QT w zapisie elektrokardiograficznym.⁶

Istotną korzyścią kliniczną wynikającą ze stosowania cetyryzyny w zalecanych dawkach jest poprawa jakości życia pacjentów cierpiących zarówno na przewlekłe, jak i sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa.⁷

Stosowanie u dzieci i młodzieży

Badania farmakodynamiczne przeprowadzone w populacji pediatrycznej dostarczyły cennych informacji na temat długotrwałego działania cetyryzyny u dzieci. W trwającym 35 dni badaniu, przeprowadzonym u dzieci w wieku od 5 do 12 lat, nie zaobserwowano zjawiska tolerancji (tachyfilaksji) na przeciwhistaminowe działanie cetyryzyny, co potwierdza utrzymującą się skuteczność terapeutyczną leku w zakresie hamowania powstawania bąbli pokrzywkowych i zaczerwienienia skóry. Dodatkowo wykazano, że po przerwaniu leczenia cetyryzyną podawaną wielokrotnie, skóra odzyskuje normalną reaktywność na histaminę stosunkowo szybko – w ciągu 3 dni, co wskazuje na odwracalność działania leku i brak długotrwałych następstw po zakończeniu terapii.⁸