Leki w grupie
„antagonisty receptora 5-HT3”
Antagonisty receptora 5-HT3 to grupa leków przeciwwymiotnych, które selektywnie blokują receptory serotoninowe 5-HT3 w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym. Ich działanie polega na hamowaniu przekaźnictwa serotoninergicznego w obszarze chemoreceptorowej strefy wyzwalającej (CTZ) w pniu mózgu oraz w zakończeniach nerwowych w przewodzie pokarmowym, co skutecznie zapobiega nudnościom i wymiotom.
Główne substancje czynne z tej grupy to: ondansetron (Zofran, Ondansetron Accord, Setronon), granisetron (Kytril, Graniger), tropisetron (Navoban), dolasetron (Anzemet) oraz palonosetron (Aloxi) – przedstawiciel drugiej generacji o znacznie dłuższym okresie półtrwania. Najbardziej rozpowszechnionymi w Polsce preparatami są ondansetron oraz granisetron, dostępne w formie doustnej i pozajelitowej.
Leki te znalazły szerokie zastosowanie w zapobieganiu i leczeniu nudności i wymiotów związanych z chemioterapią przeciwnowotworową (szczególnie wysoko emetogenną), radioterapią oraz w okresie pooperacyjnym. Największą zaletą antagonistów receptora 5-HT3 jest ich wysoka skuteczność w zapobieganiu wymiotom ostrym (występującym w ciągu pierwszych 24 godzin po chemioterapii) oraz znacznie lepszy profil bezpieczeństwa w porównaniu do tradycyjnych leków przeciwwymiotnych.
Antagonisty 5-HT3 mogą być stosowane jako monoterapia lub, co częściej, w skojarzeniu z innymi lekami przeciwwymiotnymi (np. kortykosteroidami czy antagonistami receptora NK1) dla osiągnięcia optymalnej kontroli nudności i wymiotów. Leki nowszej generacji, jak palonosetron, wykazują dodatkowo większą skuteczność w zapobieganiu wymiotom opóźnionym.
Do najczęstszych działań niepożądanych należą: bóle głowy, zaparcia, niewielkie zmiany w EKG (wydłużenie odstępu QT), zawroty głowy i senność. Istotnym niebezpieczeństwem jest możliwość wystąpienia zespołu serotoninowego przy jednoczesnym stosowaniu z innymi lekami wpływającymi na układ serotoninergiczny (np. SSRI, SNRI). U pacjentów z niewydolnością wątroby należy zachować ostrożność i rozważyć modyfikację dawkowania.
W obrębie tej grupy można wyróżnić antagonistów pierwszej generacji (ondansetron, granisetron, tropisetron, dolasetron) oraz drugiej generacji (palonosetron), różniące się przede wszystkim siłą wiązania z receptorem oraz czasem działania. Palonosetron charakteryzuje się ponad 100-krotnie większym powinowactwem do receptora 5-HT3 oraz znacznie dłuższym okresem półtrwania (około 40 godzin, w porównaniu do 3-9 godzin dla leków pierwszej generacji), co przekłada się na możliwość podawania go rzadziej i lepszą kontrolę wymiotów opóźnionych.
Lista leków w tej grupie
-
Zofran – Tabletki powlekane – 8 mg
Preparat zawiera ondansetron w postaci dwuwodnego chlorowodorku ondansetronu oraz laktozę bezwodną jako substancję pomocniczą. Stosowany jest w celu zapobiegania i leczenia nudności oraz wymiotów wywołanych chemioterapią, radioterapią oraz w okresie pooperacyjnym. Może być podawany zarówno dorosłym, jak i dzieciom powyżej 6 miesiąca życia. Forma farmaceutyczna to tabletki powlekane owalnego kształtu w dawkach 4 mg lub 8 mg.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Ondansetron Kabi 2 mg/ml roztwór do wstrzykiwań – Roztwór do wstrzykiwań – 2 mg/ml
Preparat zawiera ondansetron w postaci chlorowodorku dwuwodnego, dostępny jako klarowny, bezbarwny roztwór do wstrzykiwań o stężeniu 2 mg/ml. Stosowany jest w leczeniu oraz profilaktyce nudności i wymiotów wywołanych chemioterapią, radioterapią oraz po operacjach. Lek jest przeznaczony zarówno dla dorosłych, jak i dzieci powyżej określonego wieku, odpowiednio dla chemioterapii oraz pooperacyjnych dolegliwości. Jego działanie pomaga skutecznie zwalczać niepożądane objawy związane z terapiami onkologicznymi i zabiegami chirurgicznymi.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Zofran – Roztwór do wstrzykiwań – 2 mg/ml
Produkt leczniczy zawiera ondansetron w postaci chlorowodorku dwuwodnego, dostępny w roztworze do wstrzykiwań o stężeniu 2 mg/ml. Stosuje się go w celu zapobiegania i leczenia nudności oraz wymiotów wywołanych chemioterapią, radioterapią oraz po zabiegach chirurgicznych. Może być podawany zarówno dożylnie, jak i domięśniowo. Preparat jest przeznaczony do stosowania u dorosłych oraz dzieci od 6 miesiąca życia, w zależności od wskazania.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Setronon – Tabletki powlekane – 8 mg
Produkt zawiera 8 mg ondansetronu w postaci ondansetronu chlorowodorku dwuwodnego oraz substancje pomocnicze, w tym laktozę i sód. Jest dostępny w formie białych, powlekanych tabletek. Stosowany jest przede wszystkim w zapobieganiu i leczeniu nudności oraz wymiotów wywołanych chemioterapią, radioterapią nowotworów oraz pooperacyjnych. Lek może być stosowany u dorosłych oraz u dzieci powyżej 6 miesiąca życia w celu zapobiegania nudności i wymiotów po chemoterapii.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Ondansetron Kabi – Roztwór do infuzji – 0,16 mg/ml
Jest to roztwór do infuzji zawierający ondansetron chlorowodorek dwuwodny, stosowany w dawkach 0,08 mg/ml lub 0,16 mg/ml. Lek działa przeciw nudnościom i wymiotom wywołanym chemioterapią lub radioterapią. Stosuje się go również w profilaktyce i leczeniu nudności oraz wymiotów pooperacyjnych. Preparat jest przeznaczony zarówno dla dorosłych, jak i dzieci powyżej 6 miesięcy (chemioterapia) lub 1 miesiąca (pooperacyjne).
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Atossa – Tabletki powlekane – 8 mg
Produkt zawiera 8 mg ondansetronu w postaci dwuwodnego chlorowodorku oraz pomocniczo 120 mg laktozy jednowodnej. Stosuje się go w celu zapobiegania i leczenia nudności i wymiotów wywołanych chemioterapią, radioterapią oraz w okresie pooperacyjnym. Lek jest przeznaczony zarówno dla dorosłych, jak i dla dzieci o określonej powierzchni ciała. Jego forma to powlekane tabletki o żółtym kolorze.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku