Dawkowanie i sposób podawania
Rysperydon

Dawkowanie rysperydonu – zasady ogólne

Rysperydon jest substancją przeciwpsychotyczną, która może być podawana w różnych postaciach farmaceutycznych, z których każda ma określone zalecenia dawkowania zależne od wskazania terapeutycznego, wieku pacjenta oraz jego stanu klinicznego. Prawidłowe dawkowanie jest kluczowym elementem skutecznej i bezpiecznej terapii.^{1 2}

Postacie farmaceutyczne rysperydonu

Rysperydon dostępny jest w następujących postaciach farmaceutycznych:

• Tabletki powlekane (0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg, 6 mg)³
• Roztwór doustny (1 mg/ml)⁴
• Tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej⁵
• Proszek i rozpuszczalnik do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu (25 mg, 37,5 mg, 50 mg)⁶

Ogólne zasady dawkowania

Dawkowanie rysperydonu powinno być ustalane indywidualnie w zależności od stanu klinicznego pacjenta i odpowiedzi na leczenie. Zaleca się stosowanie minimalnej skutecznej dawki, która zmniejsza ryzyko występowania działań niepożądanych, szczególnie objawów pozapiramidowych.⁷

Szczególnej uwagi wymagają pacjenci w wieku podeszłym oraz z zaburzeniami czynności nerek i wątroby, dla których zaleca się zmniejszone dawki początkowe i wolniejsze zwiększanie dawkowania.⁸

Dawkowanie w schizofrenii

Dawkowanie u dorosłych w schizofrenii

Rysperydon w leczeniu schizofrenii u dorosłych może być podawany w schemacie jednokrotnego lub dwukrotnego dawkowania w ciągu doby. Leczenie zwykle rozpoczyna się od dawki 2 mg/dobę, którą można zwiększyć drugiego dnia do 4 mg/dobę. Od tego momentu dawkę można pozostawić niezmienioną lub indywidualnie dostosować w zależności od odpowiedzi klinicznej.⁹

Optymalna, terapeutyczna dawka rysperydonu wynosi zazwyczaj od 4 mg do 6 mg na dobę. Dawki większe niż 10 mg na dobę nie wykazują większej skuteczności niż dawki mniejsze, natomiast zwiększają ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych. Nie zaleca się stosowania dawek większych niż 16 mg na dobę ze względu na brak badań dotyczących bezpieczeństwa.¹⁰

Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku w schizofrenii

U pacjentów w wieku podeszłym zalecana dawka początkowa wynosi 0,5 mg dwa razy na dobę. Dawkę można indywidualnie zwiększać o 0,5 mg dwa razy na dobę do osiągnięcia dawki od 1 mg do 2 mg dwa razy na dobę.¹¹

Dawkowanie u dzieci i młodzieży w schizofrenii

Nie zaleca się stosowania rysperydonu u dzieci i młodzieży poniżej 18. roku życia ze schizofrenią ze względu na brak wystarczających danych dotyczących skuteczności.¹²

Dawkowanie w epizodach maniakalnych

Dawkowanie u dorosłych w epizodach maniakalnych

W leczeniu epizodów maniakalnych w przebiegu zaburzeń afektywnych dwubiegunowych rysperydon należy podawać raz na dobę, rozpoczynając od dawki 2 mg. W razie potrzeby dawkę można zwiększać o 1 mg raz na dobę, nie częściej niż co 24 godziny.¹³

Dawkę można indywidualnie dostosowywać w zakresie od 1 mg do 6 mg na dobę w zależności od skuteczności i tolerancji. Nie badano bezpieczeństwa stosowania dawek większych niż 6 mg na dobę w leczeniu epizodów maniakalnych, dlatego nie zaleca się ich stosowania.¹⁴

Kontynuacja leczenia rysperydonem w epizodach maniakalnych powinna być weryfikowana i uzasadniona aktualnym stanem klinicznym pacjenta.¹⁵

Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku w epizodach maniakalnych

U osób w wieku podeszłym zalecana dawka początkowa wynosi 0,5 mg dwa razy na dobę. Dawkę można indywidualnie zwiększać o 0,5 mg dwa razy na dobę do osiągnięcia dawki od 1 mg do 2 mg dwa razy na dobę. Ze względu na ograniczone doświadczenie kliniczne w stosowaniu rysperydonu u osób starszych, należy zachować szczególną ostrożność.¹⁶

Dawkowanie u dzieci i młodzieży w epizodach maniakalnych

Nie zaleca się stosowania rysperydonu u dzieci i młodzieży poniżej 18. roku życia z epizodami maniakalnymi w przebiegu zaburzeń afektywnych dwubiegunowych ze względu na brak wystarczających danych dotyczących skuteczności.¹⁷

Dawkowanie w leczeniu uporczywej agresji w otępieniu

W leczeniu uporczywej agresji u pacjentów z otępieniem w chorobie Alzheimera w stopniu umiarkowanym do ciężkiego, zalecana dawka początkowa wynosi 0,25 mg dwa razy na dobę. W razie potrzeby dawkę można indywidualnie zwiększać o 0,25 mg dwa razy na dobę, nie częściej niż co drugi dzień.¹⁸

Optymalna dawka dla większości pacjentów wynosi 0,5 mg dwa razy na dobę. Niektórzy pacjenci mogą jednak wymagać stosowania dawek do 1 mg dwa razy na dobę. Nie należy stosować rysperydonu dłużej niż 6 tygodni w leczeniu uporczywej agresji u pacjentów z otępieniem w chorobie Alzheimera.¹⁹

Pacjentów należy poddawać regularnej i częstej ocenie, rozważając potrzebę kontynuacji leczenia.²⁰

Dawkowanie w zaburzeniach zachowania u dzieci i młodzieży

Dawkowanie u dzieci o masie ciała 50 kg lub więcej

U dzieci i młodzieży w wieku od 5 do 18 lat o masie ciała 50 kg lub powyżej, zalecana dawka początkowa wynosi 0,5 mg raz na dobę. W razie potrzeby dawkę można indywidualnie zwiększać o 0,5 mg raz na dobę, nie częściej niż co drugi dzień.²¹

Optymalna dawka dla większości pacjentów wynosi 1 mg raz na dobę. Niemniej, w leczeniu niektórych pacjentów rysperydon jest skuteczny w dawce 0,5 mg raz na dobę, natomiast u innych najlepsze wyniki uzyskuje się podczas stosowania leku w dawce 1,5 mg raz na dobę.²²

Dawkowanie u dzieci o masie ciała poniżej 50 kg

U dzieci o masie ciała poniżej 50 kg, zalecana dawka początkowa wynosi 0,25 mg raz na dobę. W razie potrzeby dawkę można indywidualnie zwiększać o 0,25 mg raz na dobę, nie częściej niż co drugi dzień.²³

Optymalna dawka dla większości pacjentów wynosi 0,5 mg raz na dobę. Niemniej, w leczeniu niektórych pacjentów rysperydon jest skuteczny w dawce 0,25 mg raz na dobę, natomiast u innych najlepsze wyniki uzyskuje się podczas stosowania leku w dawce 0,75 mg raz na dobę.²⁴

Nie zaleca się stosowania rysperydonu u dzieci w wieku poniżej 5 lat ze względu na niewystarczającą ilość danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania w tym wskazaniu.²⁵

Dawkowanie w szczególnych grupach pacjentów

Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek eliminacja czynnej frakcji przeciwpsychotycznej następuje wolniej niż u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby stężenie wolnej frakcji rysperydonu w osoczu jest zwiększone.²⁶

Bez względu na rodzaj wskazania terapeutycznego, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby zaleca się zmniejszenie o połowę dawki początkowej i kolejnych dawek rysperydonu oraz stosowanie wolniejszego zwiększania dawek. W tej grupie pacjentów rysperydon powinien być stosowany z ostrożnością.²⁷

Dawkowanie rysperydonu w postaci depot

Dla postaci depot (Rispolept Consta, Risperidone Teva) zalecana dawka początkowa wynosi 25 mg domięśniowo, podawane co dwa tygodnie. U niektórych pacjentów może być wskazane zastosowanie dawki 37,5 mg lub 50 mg.²⁸

U pacjentów przyjmujących stałą dawkę rysperydonu doustnie przez co najmniej dwa tygodnie, należy rozważyć następujący schemat przestawiania na postać depot:

• Pacjenci leczeni dawką 4 mg rysperydonu lub mniejszą podawanego doustnie, powinni otrzymywać 25 mg postaci depot²⁹
• U pacjentów leczonych większymi dawkami doustnymi należy rozważyć zastosowanie dawki 37,5 mg postaci depot³⁰

Należy zapewnić odpowiednią terapię doustną postacią rysperydonu lub poprzednim lekiem przeciwpsychotycznym w trakcie trzytygodniowego okresu opóźnienia od wykonania pierwszej iniekcji postaci depot.³¹

Sposób podawania rysperydonu

Preparaty doustne

Rysperydon w postaciach doustnych (tabletki powlekane, roztwór doustny, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej) przeznaczony jest do stosowania doustnego. Pokarm nie wpływa na wchłanianie rysperydonu.³²

Roztwór doustny można rozcieńczyć wodą mineralną, sokiem pomarańczowym lub czarną kawą. Tak rozcieńczony produkt należy natychmiast zużyć.³³

Tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej są kruche i nie należy ich wyciskać z folii. Blister należy otworzyć poprzez pociągnięcie folii za jej brzeg i zdjęcie jej, a następnie wytrząsnąć tabletkę. Tabletkę należy przyjmować niezwłocznie po wyjęciu z blistra. Tabletka ulega rozpadowi w ciągu kilku sekund od umieszczenia jej na języku, dlatego popijanie wodą nie jest konieczne.³⁴

Preparaty do wstrzykiwań

Rysperydon w postaci zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu należy podawać co dwa tygodnie w głębokiej, domięśniowej iniekcji w mięsień naramienny lub pośladkowy, używając w tym celu odpowiedniej bezpiecznej igły.³⁵

Do iniekcji w mięsień naramienny należy użyć 1-calowej igły, dokonując wstrzyknięć na zmianę raz w jedno, raz w drugie ramię. Do iniekcji w mięsień pośladkowy należy użyć 2-calowej igły, dokonując wstrzyknięć na zmianę raz w jeden, raz w drugi pośladek. Produktu nie należy wstrzykiwać dożylnie.³⁶

Szczegółowe wytyczne dotyczące dawkowania rysperydonu

Przerwanie leczenia

W przypadku przerwania stosowania rysperydonu zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki. Po nagłym odstawieniu leków przeciwpsychotycznych stosowanych w dużych dawkach, bardzo rzadko opisywano objawy wynikające z ich odstawienia, w tym: nudności, wymioty, nadmierne pocenie się i bezsenność.³⁷

Mogą także ponownie wystąpić objawy psychotyczne i ruchy mimowolne (takie jak akatyzje, dystonie i dyskinezy).³⁸

Zamiana innych leków przeciwpsychotycznych na rysperydon

Jeśli ma to uzasadnienie medyczne, zaleca się stopniowe wycofywanie stosowanego poprzednio leczenia podczas rozpoczynania leczenia rysperydonem.³⁹

Również, jeżeli ma to uzasadnienie medyczne, zamianę leków przeciwpsychotycznych w postaci depot na terapię rysperydonem, należy rozpocząć od zastąpienia nim następnego planowanego wstrzyknięcia.⁴⁰

Okresowo należy rozważać konieczność kontynuacji podawania leków przeciw parkinsonizmowi.⁴¹

Tabela dawkowania rysperydonu

^{42
43
44
45
46
47
48}

Powyższa tabela przedstawia ogólne zalecenia dotyczące dawkowania rysperydonu w różnych wskazaniach i grupach pacjentów. Należy pamiętać, że dawkowanie zawsze powinno być dostosowane indywidualnie w zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji pacjenta na leczenie.