Właściwości farmakodynamiczne
Nitroksolina
Nitroksolina, klasyfikowana w grupie innych leków przeciwbakteryjnych (kod ATC: J01XX07), wykazuje szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego i przeciwgrzybiczego, szczególnie skuteczne w leczeniu zakażeń dróg moczowych. Mechanizm jej działania opiera się na chelatowaniu kationów dwuwartościowych oraz selektywnym hamowaniu enzymów, zwłaszcza polimerazy RNA, co ogranicza ryzyko rozwoju oporności poprzez mutacje jednostopniowe. W stężeniach terapeutycznych wykazuje bakteriobójcze działanie wobec większości bakterii Gram-ujemnych i Gram-dodatnich, w tym patogenów takich jak Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Enterobacter spp., a także grzybów z rodzaju Candida, co potwierdzają ustalone przez EUCAST wartości graniczne dla E. coli: minimalne stężenie hamujące (MIC) ≤ 16 mg/l dla szczepów wrażliwych oraz strefa zahamowania wzrostu ≥ 15 mm przy zastosowaniu krążka z 30 µg leku.*
W praktyce klinicznej, zwłaszcza przy ciężkich zakażeniach, konieczne jest uwzględnienie lokalnych danych dotyczących lekowrażliwości, gdyż rozpowszechnienie oporności może się różnić geograficznie i czasowo. Nitroksolina jest aktywna wobec szerokiego spektrum patogenów, w tym bakterii Gram-dodatnich (Staphylococcus epidermidis, paciorkowce beta hemolityczne), Gram-ujemnych (Citrobacter spp., Klebsiella oxytoca, Proteus spp., Providencia spp.) oraz atypowych (Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum). Ponadto wykazuje skuteczność przeciwko grzybom Candida, w tym C. albicans, C. glabrata, C. krusei i innym gatunkom klinicznie istotnym. Nitroksolina stanowi zatem wartościową opcję terapeutyczną w leczeniu zakażeń układu moczowego o etiologii mieszanej bakteryjno-grzybiczej.*
Właściwości farmakodynamiczne nitroksoliny
Nitroksolina należy do grupy farmakoterapeutycznej innych leków przeciwbakteryjnych (kod ATC: J01XX07) i charakteryzuje się szerokim spektrum działania obejmującym właściwości zarówno przeciwbakteryjne, jak i przeciwgrzybicze. 1
Mechanizm działania
Nitroksolina jest związkiem chelatującym, który wiąże kationy dwuwartościowe. W stężeniach terapeutycznych wykazuje działanie bakteriobójcze wobec większości bakterii Gram-ujemnych oraz Gram-dodatnich odpowiedzialnych za zakażenia dróg moczowych. 2
Mechanizm działania nitroksoliny polega na wybiórczym hamowaniu określonych enzymów, w szczególności polimerazy RNA. Dzięki unikalnemu mechanizmowi działania polegającemu na kompleksowaniu kationów dwuwartościowych, rozwój oporności poprzez mutacje jednostopniowe jest mało prawdopodobny. 3
Spektrum przeciwdrobnoustrojowe
Nitroksolina wykazuje szerokie spektrum działania obejmujące zarówno bakterie, jak i grzyby. Szczególnie skuteczna jest wobec patogenów wywołujących zakażenia dróg moczowych. Spektrum działania obejmuje również zakażenia grzybicze, zwłaszcza te spowodowane przez patogenne dla człowieka gatunki z rodzaju Candida. 4
Wartości graniczne lekowrażliwości
Europejski Komitet ds. Oznaczania Lekowrażliwości Drobnoustrojów (EUCAST) określił wartości graniczne dla szczepu Escherichia coli, które stanowią istotny punkt odniesienia w ocenie skuteczności nitroksoliny. 5
| Wartości graniczne dla Escherichia coli | |||
|---|---|---|---|
| Parametr | Wrażliwy (W) | Oporny (O) | Uwagi |
| Minimalne stężenie hamujące [mg/l] | ≤ 16 | > 16 | Wartości graniczne dotyczą tylko niepowikłanych zakażeń dróg moczowych |
| Wielkość strefy zahamowania wzrostu [mm]* | ≥ 15 | < 15 | |
| * Zawartość antybiotyku w krążku: 30 µg | |||
16 W ≥ 15 O 6
Profile wrażliwości drobnoustrojów
Na podstawie badań in vitro opracowano klasyfikację istotnych klinicznie bakterii pod względem ich wrażliwości na nitroksolinę. Należy pamiętać, że rozpowszechnienie oporności może różnić się w zależności od lokalizacji geograficznej i czasu, dlatego w praktyce klinicznej, szczególnie w przypadku ciężkich zakażeń, konieczne jest uwzględnienie lokalnych danych dotyczących lekowrażliwości. 7
I. Gatunki zwykle wrażliwe
- Bakterie Gram-dodatnie:
- Bakterie Gram-ujemne:
- Citrobacter spp.
- Enterobacter spp.
- Escherichia coli
- Klebsiella oxytoca
- Morganella morganii
- Proteus mirabilis
- Proteus vulgaris
- Providencia spp.
- Inne bakterie:
- Grzyby:
- Candida albicans
- Candida (Torulopsis) glabrata
- Candida guillermondii
- Candida kefir
- Candida krusei
- Candida parapsilosis
- Candida pseudotropicalis
- Candida tropicalis
8
II. Szczepy, w przypadku których oporność na chemioterapeutyk może stanowić problem
- Enterococcus spp.
- Gronkowce koagulazo-ujemne
- Acinetobacter spp.
- Klebsiella pneumoniae
- Serratia spp.
9
III. Szczepy o oporności wrodzonej
- Burkholderia cepacia
- Pseudomonas spp.
- Stenotrophomonas maltophilia
10
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania stosowania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania