Właściwości farmakodynamiczne
Nitroksolina

Nitroksolina, klasyfikowana w grupie innych leków przeciwbakteryjnych (kod ATC: J01XX07), wykazuje szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego i przeciwgrzybiczego, szczególnie skuteczne w leczeniu zakażeń dróg moczowych. Mechanizm jej działania opiera się na chelatowaniu kationów dwuwartościowych oraz selektywnym hamowaniu enzymów, zwłaszcza polimerazy RNA, co ogranicza ryzyko rozwoju oporności poprzez mutacje jednostopniowe. W stężeniach terapeutycznych wykazuje bakteriobójcze działanie wobec większości bakterii Gram-ujemnych i Gram-dodatnich, w tym patogenów takich jak Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Enterobacter spp., a także grzybów z rodzaju Candida, co potwierdzają ustalone przez EUCAST wartości graniczne dla E. coli: minimalne stężenie hamujące (MIC) ≤ 16 mg/l dla szczepów wrażliwych oraz strefa zahamowania wzrostu ≥ 15 mm przy zastosowaniu krążka z 30 µg leku.*

W praktyce klinicznej, zwłaszcza przy ciężkich zakażeniach, konieczne jest uwzględnienie lokalnych danych dotyczących lekowrażliwości, gdyż rozpowszechnienie oporności może się różnić geograficznie i czasowo. Nitroksolina jest aktywna wobec szerokiego spektrum patogenów, w tym bakterii Gram-dodatnich (Staphylococcus epidermidis, paciorkowce beta hemolityczne), Gram-ujemnych (Citrobacter spp., Klebsiella oxytoca, Proteus spp., Providencia spp.) oraz atypowych (Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum). Ponadto wykazuje skuteczność przeciwko grzybom Candida, w tym C. albicans, C. glabrata, C. krusei i innym gatunkom klinicznie istotnym. Nitroksolina stanowi zatem wartościową opcję terapeutyczną w leczeniu zakażeń układu moczowego o etiologii mieszanej bakteryjno-grzybiczej.*

Właściwości farmakodynamiczne nitroksoliny

Nitroksolina należy do grupy farmakoterapeutycznej innych leków przeciwbakteryjnych (kod ATC: J01XX07) i charakteryzuje się szerokim spektrum działania obejmującym właściwości zarówno przeciwbakteryjne, jak i przeciwgrzybicze. 1

Mechanizm działania

Nitroksolina jest związkiem chelatującym, który wiąże kationy dwuwartościowe. W stężeniach terapeutycznych wykazuje działanie bakteriobójcze wobec większości bakterii Gram-ujemnych oraz Gram-dodatnich odpowiedzialnych za zakażenia dróg moczowych. 2

Mechanizm działania nitroksoliny polega na wybiórczym hamowaniu określonych enzymów, w szczególności polimerazy RNA. Dzięki unikalnemu mechanizmowi działania polegającemu na kompleksowaniu kationów dwuwartościowych, rozwój oporności poprzez mutacje jednostopniowe jest mało prawdopodobny. 3

Spektrum przeciwdrobnoustrojowe

Nitroksolina wykazuje szerokie spektrum działania obejmujące zarówno bakterie, jak i grzyby. Szczególnie skuteczna jest wobec patogenów wywołujących zakażenia dróg moczowych. Spektrum działania obejmuje również zakażenia grzybicze, zwłaszcza te spowodowane przez patogenne dla człowieka gatunki z rodzaju Candida. 4

Wartości graniczne lekowrażliwości

Europejski Komitet ds. Oznaczania Lekowrażliwości Drobnoustrojów (EUCAST) określił wartości graniczne dla szczepu Escherichia coli, które stanowią istotny punkt odniesienia w ocenie skuteczności nitroksoliny. 5

Wartości graniczne dla Escherichia coli
Parametr Wrażliwy (W) Oporny (O) Uwagi
Minimalne stężenie hamujące [mg/l] ≤ 16 > 16 Wartości graniczne dotyczą tylko niepowikłanych zakażeń dróg moczowych
Wielkość strefy zahamowania wzrostu [mm]* ≥ 15 < 15
* Zawartość antybiotyku w krążku: 30 µg

16 W ≥ 15 O 6

Profile wrażliwości drobnoustrojów

Na podstawie badań in vitro opracowano klasyfikację istotnych klinicznie bakterii pod względem ich wrażliwości na nitroksolinę. Należy pamiętać, że rozpowszechnienie oporności może różnić się w zależności od lokalizacji geograficznej i czasu, dlatego w praktyce klinicznej, szczególnie w przypadku ciężkich zakażeń, konieczne jest uwzględnienie lokalnych danych dotyczących lekowrażliwości. 7

I. Gatunki zwykle wrażliwe

8

II. Szczepy, w przypadku których oporność na chemioterapeutyk może stanowić problem

9

III. Szczepy o oporności wrodzonej
  • Burkholderia cepacia
  • Pseudomonas spp.
  • Stenotrophomonas maltophilia

10

  1. 18.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl