Właściwości farmakokinetyczne
Nafazolina

Właściwości farmakokinetyczne nafazoliny

Nafazolina to substancja czynna o działaniu obkurczającym naczynia krwionośne, stosowana w różnych postaciach farmaceutycznych, w tym jako składnik kropli do nosa, kropli do oczu oraz aerozoli na skórę. Charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które wpływają na jej skuteczność terapeutyczną i profil bezpieczeństwa.¹

Początek i czas działania

Nafazolina wykazuje szybki początek działania po aplikacji miejscowej. W zależności od konkretnego preparatu, pełne działanie miejscowe objawia się w ciągu kilku minut od zastosowania:

• W preparacie Allertec Ukąszenia działanie nafazoliny występuje po około 5 minutach od zastosowania i utrzymuje się do 6 godzin
• W preparatach Betadrin i Betadrin WZF pełne miejscowe działanie nafazoliny ujawnia się już po 5 minutach od zastosowania, a efekt utrzymuje się do 6-8 godzin
• W przypadku produktu Rhinazin początek działania występuje po 2 do 4 minutach od zakroplenia, maksymalne działanie po około 7 minutach, a czas działania wynosi około 3,5 godziny
• W preparacie Sulfarinol nafazolina zastosowana miejscowo na błony śluzowe zaczyna działać po około 5 minutach, a efekt terapeutyczny utrzymuje się 6 do 8 godzin

^2
3
4
5
6

Wchłanianie i dystrybucja

Pomimo że nafazolina stosowana jest głównie miejscowo, może ona ulegać pewnemu wchłanianiu systemowemu, co stanowi ważny aspekt jej profilu bezpieczeństwa:

• Nafazolina może być absorbowana przez błony śluzowe (np. nosa czy spojówki), co potencjalnie może prowadzić do wystąpienia objawów ogólnoustrojowych
• W przypadku kropli do oczu (Betadrin), wchłanianie systemowe i wywołanie objawów ogólnych u osób dorosłych po podaniu do worka spojówkowego jest mało prawdopodobne
• Podobnie, w przypadku kropli do nosa (Betadrin WZF), działanie ogólnoustrojowe u osób dorosłych po podaniu do nosa również jest mało prawdopodobne
• Reakcje ogólnoustrojowe występują głównie u pacjentów w podeszłym wieku oraz u małych dzieci, co wskazuje na zwiększone ryzyko wchłaniania systemowego w tych grupach
• W preparacie Sulfarinol odnotowano, że niewielkie ilości nafazoliny mogą wchłaniać się przez błonę śluzową nosa, a przy niewłaściwej aplikacji również przez przewód pokarmowy

^7
8
9

Porównanie właściwości farmakokinetycznych w różnych preparatach

Szczególne grupy pacjentów

Właściwości farmakokinetyczne nafazoliny mogą różnić się w zależności od wieku pacjenta i innych czynników fizjologicznych:

• Pacjenci w podeszłym wieku wykazują zwiększoną wrażliwość na działanie ogólnoustrojowe nafazoliny, co może być związane ze zmianami w przepuszczalności błon śluzowych oraz zmniejszoną wydajnością mechanizmów eliminacji substancji czynnej
• Małe dzieci również stanowią grupę zwiększonego ryzyka wystąpienia działań ogólnoustrojowych po miejscowym zastosowaniu nafazoliny, co wynika z większej przepuszczalności błon śluzowych i mniejszego stosunku masy ciała do zastosowanej dawki

^10
11

Interakcje z innymi substancjami czynnymi

W analizowanych produktach leczniczych nafazolina występuje w połączeniu z innymi substancjami czynnymi, co może potencjalnie wpływać na jej właściwości farmakokinetyczne:

• W preparacie Allertec Ukąszenia nafazolina (0,25 mg/ml) jest połączona z siarczanem antazoliny (5 mg/ml)
• W produktach Betadrin i Betadrin WZF nafazolina (0,33 mg/ml) występuje w połączeniu z chlorowodorkiem difenhydraminy (1 mg/ml), przy czym wystąpienie ogólnych działań difenhydraminy jest bardzo mało prawdopodobne
• W preparacie Sulfarinol nafazolina (1 mg/ml) jest połączona z sulfatiazolem (50 mg/ml), który praktycznie nie wchłania się, działając miejscowo

^{12
13
14
15
16
17}