Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Esmolol

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania esmololu

Esmolol, jako selektywny antagonista receptorów β1-adrenergicznych o krótkim czasie działania, wymaga szczególnej uwagi przy stosowaniu klinicznym ze względu na potencjalne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Poniżej przedstawiono szczegółowe informacje dotyczące bezpiecznego stosowania tej substancji czynnej w praktyce klinicznej.¹

Przygotowanie i dawkowanie leku

Preparat Esmocard Lyo (proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji) należy rozpuścić i rozcieńczyć bezpośrednio przed użyciem oraz zużyć natychmiast po otwarciu. Nieprawidłowe rozcieńczenie produktu może prowadzić do ciężkiego przedawkowania, które potencjalnie może zakończyć się zgonem lub trwałą niepełnosprawnością pacjenta.²

Zakończenie wlewu powinno następować stopniowo ze względu na ryzyko wystąpienia tachykardii „z odbicia”. Podczas całego okresu leczenia esmololem konieczne jest monitorowanie ciśnienia tętniczego i zapisu EKG. W przypadku wystąpienia niedociśnienia tętniczego należy zmniejszyć szybkość infuzji lub, jeśli to konieczne, całkowicie przerwać podawanie leku.³

Hemodynamiczne aspekty terapii

Szczególną ostrożność należy zachować stosując esmolol w celu kontroli czynności komór u pacjentów z nadkomorowymi zaburzeniami rytmu serca, jeśli występuje niestabilność hemodynamiczna lub pacjent przyjmuje inne leki redukujące: opór obwodowy, napełnianie serca, kurczliwość mięśnia sercowego lub przewodzenie impulsów elektrycznych w mięśniu sercowym. Pomimo szybkiego początku i końca działania esmololu, mogą wystąpić ciężkie zaburzenia, włącznie z utratą przytomności, wstrząsem kardiogennym czy zatrzymaniem krążenia. W literaturze opisano przypadki zgonów w złożonych stanach klinicznych, gdy esmolol stosowano do kontroli rytmu komór.⁴

Niedociśnienie tętnicze

Najczęściej obserwowanym działaniem niepożądanym podczas terapii esmololem jest niedociśnienie tętnicze, które wykazuje zależność od dawki, jednak może wystąpić przy każdej dawce. Niedociśnienie może mieć ciężki przebieg – w takiej sytuacji należy zmniejszyć szybkość infuzji lub całkowicie przerwać podawanie leku. Niedociśnienie zazwyczaj ustępuje w ciągu 30 minut po odstawieniu esmololu, chociaż niekiedy może być konieczne wdrożenie dodatkowego postępowania w celu normalizacji ciśnienia tętniczego. U pacjentów z niskim ciśnieniem skurczowym należy zachować szczególną ostrożność zarówno podczas dostosowywania dawki początkowej, jak i podczas infuzji podtrzymującej.⁵

Bradykardia

Stosowanie esmololu może wywoływać bradykardię, w tym ciężką bradykardię oraz zatrzymanie krążenia. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z wolną czynnością serca przed leczeniem i można rozważyć terapię tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści przewyższają ryzyko. Esmolol jest przeciwwskazany u pacjentów z wcześniej istniejącą ciężką bradykardią zatokową. W przypadku gdy częstość akcji serca zmniejszy się poniżej 50-55 skurczów na minutę w spoczynku i pacjent odczuwa objawy związane z bradykardią, należy zredukować dawkę lub zaprzestać podawania leku.⁶

Stosowanie u osób starszych

U osób w podeszłym wieku należy zachować ostrożność podczas leczenia oraz stosować mniejszą dawkę początkową, chociaż tolerancja leku w tej grupie pacjentów jest zazwyczaj dobra.⁷

Niewydolność serca

Stymulacja współczulna jest konieczna do podtrzymania prawidłowej czynności układu krążenia w zastoinowej niewydolności serca. Blokada receptorów beta-adrenergicznych wiąże się z ryzykiem dalszego osłabienia kurczliwości mięśnia sercowego i nasilenia objawów niewydolności serca. Długotrwałe stosowanie beta-adrenolityków może w niektórych przypadkach prowadzić do niewydolności serca ze względu na ich negatywny wpływ na kurczliwość mięśnia sercowego.⁸

Należy zachować ostrożność podczas stosowania esmololu u pacjentów z zaburzeniami czynności serca. W przypadku pojawienia się objawów niewydolności serca, należy zaprzestać podawania leku. Mimo że odstawienie może być wystarczające ze względu na krótki okres półtrwania esmololu, należy również rozważyć wdrożenie odpowiedniego leczenia uzupełniającego. Esmolol jest przeciwwskazany u pacjentów z niewyrównaną niewydolnością serca.⁹

Zaburzenia przewodzenia

Ze względu na ujemny wpływ na czas przewodzenia, beta-adrenolityki, w tym esmolol, należy podawać z ostrożnością pacjentom z blokiem serca I stopnia lub innymi zaburzeniami przewodzenia.¹⁰

Guz chromochłonny

U pacjentów z guzem chromochłonnym esmolol należy stosować ostrożnie i wyłącznie po wcześniejszym rozpoczęciu leczenia alfa-adrenolitykiem.¹¹

Hipotermia

Należy zachować ostrożność stosując esmolol w leczeniu nadciśnienia tętniczego wywołanego hipotermią.¹²

Choroby dróg oddechowych

Na ogół u pacjentów z chorobą obturacyjną oskrzeli nie należy stosować beta-adrenolityków. Z powodu względnej wybiórczości wobec receptorów beta1-adrenergicznych oraz łatwego dostosowywania dawki, esmolol można stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami obturacyjnymi oskrzeli. Ponieważ wybiórczość wobec receptorów beta1-adrenergicznych nie jest całkowita, należy ostrożnie zwiększać dawkę w celu uzyskania najmniejszej skutecznej dawki. Jeśli wystąpi skurcz oskrzeli, infuzję należy natychmiast przerwać i w razie potrzeby podać beta2-adrenomimetyk.¹³

U pacjentów już stosujących beta2-adrenomimetyki, może być konieczne ponowne dostosowanie ich dawki. Należy zachować ostrożność podczas stosowania esmololu u pacjentów ze świszczącym oddechem i astmą oskrzelową w wywiadzie.¹⁴

Środki ostrożności podczas stosowania esmololu

Cukrzyca

Należy zachować ostrożność podczas stosowania esmololu u pacjentów z cukrzycą lub w przypadku podejrzenia hipoglikemii. Chociaż nasilenie hipoglikemii jest mniejsze niż w przypadku mniej kardioselektywnych beta-adrenolityków, to jednak esmolol może maskować objawy zwiastujące hipoglikemię, takie jak tachykardia. Jednocześnie zawroty głowy i nasilone pocenie mogą nie być maskowane. Jednoczesne stosowanie beta-adrenolityków i leków przeciwcukrzycowych może nasilać działanie tych ostatnich (zmniejszające stężenie glukozy we krwi).¹⁵

Droga podania i miejscowe reakcje

Infuzja roztworu o stężeniu 20 mg/ml wiązała się ze znacznym podrażnieniem żył i zakrzepowym zapaleniem żył zarówno u zwierząt, jak i u ludzi. Wynaczynienie roztworu o stężeniu 20 mg/ml może prowadzić do ciężkich reakcji miejscowych oraz ryzyka martwicy skóry. Reakcje miejscowe zgłaszano również po infuzji roztworu o stężeniu 10 mg/ml. Z tego powodu należy unikać infuzji do małych żył lub przez igły typu „motylek”. Roztwór o stężeniu 50 mg/ml należy podawać wyłącznie przez dużą żyłę lub centralny cewnik za pomocą pompy infuzyjnej.¹⁶

Dławica Prinzmetala

Beta-adrenolityki mogą zwiększyć liczbę i wydłużyć czas trwania napadów dławicy piersiowej u pacjentów z dławicą Prinzmetala, z powodu zwężenia naczyń wieńcowych serca za pośrednictwem receptorów alfa-adrenergicznych. U tych pacjentów nie należy stosować niewybiórczych beta-adrenolityków, a wybiórcze beta1-adrenolityki, jak esmolol, można stosować wyłącznie zachowując szczególną ostrożność.¹⁷

Hipowolemie

U pacjentów z hipowolemią esmolol może osłabić tachykardię odruchową i zwiększyć ryzyko zapaści krążeniowej. Dlatego też u tych pacjentów esmolol należy stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności.¹⁸

Zaburzenia krążenia obwodowego

U pacjentów z zaburzeniami krążenia obwodowego (choroba lub zespół Raynauda, chromanie przestankowe), beta-adrenolityki, w tym esmolol, należy stosować z zachowaniem ostrożności, ponieważ może wystąpić nasilenie tych zaburzeń.¹⁹

Hiperkaliemia

Niektóre beta-adrenolityki, zwłaszcza podawane dożylnie, w tym esmolol, mogą powodować zwiększenie stężenia potasu w surowicy i hiperkaliemię. Ryzyko to jest większe u pacjentów z takimi czynnikami ryzyka, jak zaburzenia czynności nerek i konieczność hemodializoterapii.²⁰

Reakcje alergiczne

Beta-adrenolityki mogą zwiększać zarówno wrażliwość na alergeny, jak i ciężkość reakcji anafilaktycznych. Pacjenci stosujący beta-adrenolityki mogą nie reagować na typowe dawki adrenaliny stosowane w leczeniu reakcji anafilaktycznych lub rzekomoanafilaktycznych.²¹

Łuszczyca

Beta-adrenolityki mogą powodować wystąpienie łuszczycy lub zmian łuszczycopodobnych oraz mogą nasilać objawy łuszczycy. U pacjentów z łuszczycą w wywiadzie lub w wywiadzie rodzinnym można stosować beta-adrenolityki jedynie po dokładnym rozważeniu spodziewanych korzyści i ryzyka.²²

Nadczynność tarczycy

Beta-adrenolityki, takie jak propranolol i metoprolol, mogą maskować niektóre kliniczne objawy nadczynności tarczycy (takie jak tachykardia). Nagłe zaprzestanie dotychczasowego leczenia beta-adrenolitykami u pacjentów z ryzykiem lub podejrzeniem nadczynności tarczycy może spowodować przełom tarczycowy, dlatego należy monitorować stan tych pacjentów.²³

Stosowanie u dzieci i młodzieży

Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania esmololu u pacjentów poniżej 18. roku życia.²⁴