Dawkowanie i sposób podawania
Esmolol

Esmolol w postaci proszku do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji (Esmocard Lyo, 2500 mg) wymaga bezwzględnego rozpuszczenia/rozcieńczenia przed podaniem; podanie nierozpuszczonego produktu może skutkować zgonem pacjenta. Dawkowanie jest indywidualizowane i obejmuje dawkę nasycającą 500 µg/kg mc./min przez 1 minutę, następnie dawkę podtrzymującą rozpoczynającą się od 50 µg/kg mc./min, z możliwością stopniowego zwiększania do maksymalnie 200 µg/kg mc./min (w praktyce klinicznej stosowano dawki do 300 µg/kg mc./min, jednak bezpieczeństwo powyżej 200 µg/kg mc./min nie jest w pełni potwierdzone). W przypadku braku odpowiedzi dawkę nasycającą można powtarzać, a dawkę podtrzymującą zwiększać co 4 minuty o 50 µg/kg mc./min, z możliwością modyfikacji przyrostów do 25 µg/kg mc./min i wydłużenia odstępów do 10 minut. Działania niepożądane ustępują zwykle w ciągu 30 minut po odstawieniu leku, a w przypadku reakcji miejscowych zaleca się zmianę wkłucia. Infuzje dłuższe niż 24 godziny wymagają szczególnej ostrożności.

Dawkowanie i sposób podawania esmololu

Esmolol, dostępny jako produkt leczniczy Esmocard Lyo, 2500 mg, proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji, wymaga odpowiedniego przygotowania przed podaniem. Produktu leczniczego NIE WOLNO PODAWAĆ BEZ ROZPUSZCZENIA/ROZCIEŃCZENIA. Roztwór po przygotowaniu należy użyć natychmiast po otwarciu. Nieprawidłowe rozpuszczenie/rozcieńczenie produktu może spowodować zgon pacjenta.1

Dawkowanie w tachyarytmii nadkomorowej

Dawkowanie esmololu powinno być indywidualnie dostosowane do potrzeb pacjenta. Leczenie składa się z dawki początkowej (nasycającej), po której następuje dawka podtrzymująca. Skuteczna dawka produktu Esmocard Lyo wynosi od 50 do 200 mikrogramów/kg mc./min, chociaż w praktyce klinicznej stosowano również dawki do 300 mikrogramów/kg mc./min. Warto zauważyć, że u niektórych pacjentów skuteczna była już dawka 25 mikrogramów/kg mc./min.2

Schemat rozpoczęcia i podtrzymania leczenia
Etap leczenia Dawkowanie Dalsze postępowanie
Rozpoczęcie leczenia Dawka nasycająca: 500 mikrogramów/kg mc./min przez 1 minutę
NASTĘPNIE 50 mikrogramów/kg mc./min przez 4 minuty
Kontynuacja infuzji 50 mikrogramów/kg mc./min
Niewystarczająca reakcja w ciągu 5 minut Powtórzenie dawki nasycającej: 500 mikrogramów/kg mc./min przez 1 minutę
Zwiększenie dawki podtrzymującej do 100 mikrogramów/kg mc./min przez 4 minuty
Kontynuacja infuzji 100 mikrogramów/kg mc./min
Niewystarczająca reakcja w ciągu kolejnych 5 minut Powtórzenie dawki nasycającej: 500 mikrogramów/kg mc./min przez 1 minutę
Zwiększenie dawki podtrzymującej do 150 mikrogramów/kg mc./min przez 4 minuty
Kontynuacja infuzji 150 mikrogramów/kg mc./min
Niewystarczająca reakcja Powtórzenie dawki nasycającej: 500 mikrogramów/kg mc./min przez 1 minutę
Zwiększenie dawki podtrzymującej do 200 mikrogramów/kg mc./min
Podtrzymanie tej dawki

W momencie uzyskania pożądanej częstości pracy serca lub osiągnięcia punktu końcowego dotyczącego bezpieczeństwa (np. obniżenie ciśnienia tętniczego), należy pominąć infuzję nasycającą, a dawkę podawaną w infuzji podtrzymującej zwiększać stopniowo o 25 mikrogramów/kg mc./min lub mniej, zamiast standardowego przyrostu o 50 mikrogramów/kg mc./min. W razie potrzeby, odstęp między zwiększeniami dawki można wydłużyć z 5 do 10 minut.3

Należy pamiętać, że dawki podtrzymujące większe niż 200 mikrogramów/kg mc./min nie powodują znaczącego zwiększenia korzyści terapeutycznych, a bezpieczeństwo dawek przekraczających 300 mikrogramów/kg mc./min nie zostało dostatecznie zbadane.4

Postępowanie w przypadku działań niepożądanych

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych, dawkę Esmocard Lyo można zmniejszyć lub całkowicie odstawić produkt. Działania niepożądane o podłożu farmakologicznym powinny ustąpić w ciągu 30 minut od zaprzestania podawania leku. Jeśli wystąpi reakcja w miejscu podania infuzji, należy przenieść wkłucie w inne miejsce oraz zachować szczególną ostrożność, aby zapobiec wynaczynieniu.5

Nie przeprowadzono badań dotyczących podawania Esmocard Lyo w infuzji trwającej dłużej niż 24 godziny, dlatego infuzje przekraczające ten okres należy prowadzić ze szczególną ostrożnością. Po nagłym odstawieniu esmololu u pacjentów nie zgłaszano objawów z odstawienia, które mogą wystąpić po nagłym przerwaniu stosowania długotrwale podawanych beta-adrenolityków u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Mimo to, należy zachować ostrożność przy nagłym odstawieniu infuzji Esmocard Lyo u pacjentów z istniejącą chorobą niedokrwienną serca.6

Dawkowanie w tachykardii i nadciśnieniu tętniczym w okresie okołooperacyjnym

W przypadku tachykardii i nadciśnienia tętniczego w okresie okołooperacyjnym, schematy dawkowania esmololu mogą różnić się w zależności od etapu operacji:7

  • Leczenie śródoperacyjne – w trakcie znieczulenia, gdy wymagana jest natychmiastowa kontrola, należy podać dożylnie 80 mg w iniekcji (bolus) wykonywanej przez 15 do 30 sekund, a następnie 150 mikrogramów/kg mc./min w infuzji. Dawkę podawaną w infuzji można dostosować w zależności od potrzeb do 300 mikrogramów/kg mc./min.8
  • Po wybudzeniu z narkozy należy podać 500 mikrogramów/kg mc./min w infuzji przez maksymalnie 4 minuty, a następnie 300 mikrogramów/kg mc./min w infuzji.9
  • W okresie pooperacyjnym, kiedy istnieje możliwość dostosowania dawkowania, należy podać 500 mikrogramów/kg mc./min jako dawkę nasycającą w ciągu jednej minuty przed każdym zwiększeniem dawki, aby uzyskać szybki początek działania. Następnie należy kolejno podawać 50, 100, 150, 200, 250 i 300 mikrogramów/kg mc./min przez cztery minuty, utrzymując tę dawkę, podczas której uzyskano pożądany efekt terapeutyczny.10

Zamiana leczenia Esmocard Lyo na stosowanie innych leków

Po osiągnięciu odpowiedniej kontroli częstości pracy serca i stabilizacji stanu klinicznego pacjenta, można zmienić leczenie na podawanie alternatywnych produktów leczniczych (np. leki przeciwarytmiczne lub antagoniści wapnia).11

Zmniejszanie dawki

W przypadku zmiany leczenia produktem Esmocard Lyo na podawanie leków alternatywnych, lekarz powinien zapoznać się z Charakterystyką Produktu Leczniczego wybranego leku alternatywnego oraz zmniejszyć dawkę esmololu według poniższego schematu:12

  1. W ciągu pierwszej godziny od podania pierwszej dawki alternatywnego leku należy zmniejszyć szybkość infuzji Esmocard Lyo o połowę (50%).13
  2. Po podaniu drugiej dawki alternatywnego leku należy monitorować reakcję pacjenta na leczenie. Jeżeli zadowalająca kontrola utrzymuje się przez pierwszą godzinę, należy przerwać infuzję Esmocard Lyo.14

Dodatkowe informacje dotyczące dawkowania

Po uzyskaniu pożądanego efektu terapeutycznego lub osiągnięciu punktu końcowego dotyczącego bezpieczeństwa (np. obniżenie ciśnienia tętniczego), zaleca się pominięcie dawki nasycającej i zwiększanie dawki infuzji podtrzymującej jedynie o 12,5-25 mikrogramów/kg mc./min. W razie potrzeby można wydłużyć odstęp pomiędzy zwiększaniem dawki z pięciu do dziesięciu minut.15

Esmocard Lyo należy odstawić, jeżeli częstość akcji serca i wartość ciśnienia tętniczego szybko zbliża się lub przekracza zakres bezpieczeństwa. Po przywróceniu częstości akcji serca i ciśnienia tętniczego do wartości akceptowalnych, można wznowić podawanie leku w mniejszej dawce bez ponownego zastosowania infuzji nasycającej.16

Dawkowanie w szczególnych populacjach pacjentów

Osoby w podeszłym wieku

U osób w podeszłym wieku należy zachować szczególną ostrożność i rozpoczynać leczenie od mniejszej dawki esmololu. Chociaż nie przeprowadzono specjalnych badań w tej grupie wiekowej, analiza danych u 252 pacjentów powyżej 65 lat nie wykazała istotnych różnic w działaniu farmakodynamicznym leku w porównaniu z pacjentami poniżej 65. roku życia.17

Pacjenci z niewydolnością nerek

U pacjentów z niewydolnością nerek konieczna jest szczególna ostrożność podczas podawania produktu Esmocard Lyo w infuzji. Jest to spowodowane faktem, że kwaśny metabolit esmololu jest wydalany przez nerki. Wydalanie tego metabolitu jest znacząco zaburzone u pacjentów z niewydolnością nerek, co objawia się około dziesięciokrotnie wydłużonym okresem półtrwania oraz znacznie zwiększonym stężeniem w osoczu.18

Pacjenci z niewydolnością wątroby

W przypadku niewydolności wątroby nie ma konieczności stosowania specjalnych środków ostrożności, ponieważ główną rolę w metabolizmie produktu Esmocard Lyo odgrywają esterazy występujące w czerwonych krwinkach.19

Dzieci i młodzież

Nie ustalono dotychczas bezpieczeństwa i skuteczności produktu Esmocard Lyo u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia. Z tego powodu nie zaleca się stosowania tego produktu w tej grupie wiekowej.20

Sposób podawania

Przed zastosowaniem proszek należy rozpuścić/rozcieńczyć. Proszek po odpowiednim przygotowaniu może być podawany w dwóch różnych stężeniach, w dwóch różnych objętościach.21

  1. 12.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl