Właściwości farmakodynamiczne
Distygmina

Właściwości farmakodynamiczne distygminy

Distygminy bromek jest substancją czynną zaliczaną do grupy pośrednio działających parasympatykomimetyków typu kwasu karbaminowego. Pełni funkcję odwracalnego inhibitora cholinesterazy, co wiąże się z charakterystycznym mechanizmem działania wpływającym na różne układy organizmu. Substancja należy do grupy farmakoterapeutycznej: Inne leki wpływające na układ nerwowy, antycholinesterazy (kod ATC: N07AA03).¹

Mechanizm działania

Distygmina działa poprzez reakcję z katalizującym hydrolizę estrową centrum cząsteczki enzymu acetylocholinesterazy, co prowadzi do powstania estrów kwasu karbaminowego. Ten proces powoduje zahamowanie rozszczepiania acetylocholiny, w konsekwencji wzmacniając i wydłużając działanie tego neuroprzekaźnika w synapsach cholinergicznych.²

Wpływ na poszczególne układy organizmu

Wpływ na narząd wzroku

W obrębie oka distygmina powoduje kompleksowe zmiany fizjologiczne, takie jak:

• Skurcz mięśnia rzęskowego
• Zwężenie źrenicy (mioza)
• Zahamowanie akomodacji
• Obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego

³

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy

Działanie distygminy na serce obejmuje:

• Obniżenie częstości rytmu serca (działanie chronotropowe ujemne)
• Zmniejszenie szybkości przewodzenia impulsów elektrycznych (działanie dromotropowe ujemne)

⁴

Wpływ na układ oddechowy

W obrębie układu oddechowego distygmina wywołuje następujące efekty:

• Skurcz mięśniówki oskrzeli
• Zwiększenie wydzielania śluzu w drogach oddechowych

⁵

Wpływ na układ pokarmowy

W przewodzie pokarmowym distygmina powoduje:

• Zwiększenie wydzielania śluzu w żołądku
• Zwiększenie wydzielania śluzu w jelicie cienkim
• Zwiększenie napięcia mięśniowego całego przewodu pokarmowego
• Nasilenie perystaltyki w całym przewodzie pokarmowym
• Skurcz pęcherzyka żółciowego

⁶

Wpływ na układ moczowy

W układzie moczowym distygmina wywiera działanie prowadzące do:

• Skurczu moczowodu
• Skurczu mięśnia wypieracza pęcherza moczowego

⁷

Wpływ na gruczoły wydzielania zewnętrznego

Distygmina zwiększa wydzielanie potu poprzez stymulację gruczołów potowych.⁸

Wpływ na mięśniówkę szkieletową

Działanie distygminy na mięśnie szkieletowe zależy od zastosowanej dawki:

• Po podaniu niewielkich dawek – zwiększenie pobudliwości objawiające się drżeniami mięśniowymi
• Po podaniu dużych dawek – trwała depolaryzacja prowadząca do porażeń

⁹

Działanie ośrodkowe

Distygmina charakteryzuje się szczególnymi właściwościami farmakokinetycznymi w kontekście przenikania do ośrodkowego układu nerwowego. Ze względu na słabą rozpuszczalność w tłuszczach, substancja ta w normalnych warunkach nie przechodzi przez barierę krew-mózg. W związku z tym, jej działanie na ośrodkowy układ nerwowy może wystąpić wyłącznie w przypadku uszkodzenia tej bariery.¹⁰

Postać farmaceutyczna i skład

Preparat Ubretid zawierający distygminę jest dostępny w postaci tabletek. Jedna tabletka zawiera 5 mg bromku distygminy (Distigmini bromidum) jako substancji czynnej. Tabletki mają charakterystyczną formę: są białe, okrągłe, obustronnie płaskie, ze ściętymi krawędziami i rowkami po jednej stronie, umożliwiającymi podział tabletki na 4 równe części, z oznakowaniem „UB5,0″ po drugiej stronie.¹¹

Wśród substancji pomocniczych warto wymienić laktozę, której jedna tabletka zawiera 151 mg, co może mieć znaczenie u pacjentów z nietolerancją tego cukru.¹²