Właściwości farmakodynamiczne
Diosmina

Diosmina, półsyntetyczny bioflawonoid z grupy flawonów, wykazuje wielokierunkowe działanie na układ żylny i mikrokrążenie. Jej główne efekty farmakodynamiczne obejmują zwiększenie napięcia ścian naczyń żylnych, zmniejszenie ich rozszerzalności oraz redukcję zastoju żylnego, co potwierdzono m.in. metodą pletyzmografii i Dopplera. Diosmina zmniejsza średnie ciśnienie żylne w naczyniach powierzchownych i głębokich, a jej działanie jest zależne od dawki, optymalnie 1000 mg/dobę (stosowane jako 2 x 500 mg lub jednorazowo). Na poziomie mikrokrążenia substancja ta zwiększa opór włośniczkowy, zmniejsza ich przepuszczalność oraz kruchość, co poprawia wytrzymałość układu kapilarnego. Ponadto diosmina wykazuje właściwości przeciwzapalne poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn (E2, F2α), tromboksanów (A2 i B2), ograniczanie uwalniania histaminy oraz aktywności enzymów takich jak hialuronidaza i ceruloplazmina.

  1. Charakterystyka diosminy
  2. Mechanizm działania diosminy
    1. Wpływ na układ żylny
    2. Wpływ na mikrokrążenie
    3. Właściwości przeciwzapalne
    4. Wpływ na układ chłonny
    5. Wpływ na parametry hemoreologiczne
  3. Dawkowanie i efekt terapeutyczny
    1. Relacja dawka-efekt
    2. Skuteczność kliniczna
    3. Wpływ na objawy niewydolności żylnej
  4. Doświadczalne badania na zwierzętach
  5. Podsumowanie właściwości farmakodynamicznych diosminy
    1. Kolejne rozdziały

Charakterystyka diosminy

Diosmina jest substancją należącą do grupy bioflawonoidów, dokładniej do podgrupy flawonów. Jest półsyntetycznym analogiem naturalnego flawonoidu – 7-rutynozydu diosmetyny (7-ramnoglukozyd trójhydroksy-5,7,3′-metoksy-4″-flawonowy). Substancja ta jest powszechnie stosowana w preparatach leczniczych przeznaczonych do terapii chorób układu żylnego i mikrokrążenia.12

Mechanizm działania diosminy

Wpływ na układ żylny

Diosmina wykazuje kompleksowe działanie na układ żylny. Jej zasadniczą właściwością farmakodynamiczną jest zwiększanie napięcia żylnego, co prowadzi do normalizacji przepuszczalności naczyń oraz działania ochronnego na naczynia żylne.34 W naczyniach żylnych substancja ta zmniejsza rozszerzalność i światło żył oraz redukuje zastój żylny.56

Badania kliniczne wykazały, że diosmina nasila zwężanie naczyń spowodowane adrenaliną, noradrenaliną i serotoniną w żyłach powierzchownych ręki oraz w izolowanej żyle odpiszczelowej. Ponadto powoduje zwiększenie napięcia ściany naczyń żylnych (co wykazano podczas pomiaru pojemności naczyń żylnych metodą pletyzmograficzną) oraz zmniejsza zastój żylny. Co istotne, zwężenie naczyń żylnych jest zależne od przyjmowanej dawki produktu.78

Diosmina powoduje również zmniejszenie średniego ciśnienia żylnego zarówno w naczyniach powierzchniowych, jak i głębokich, co udowodniono w badaniu metodą Dopplera podczas podwójnej ślepej próby z podawaniem placebo.910

Statystycznie znamienny związek pomiędzy dawką diosminy a działaniem terapeutycznym wykazano na podstawie parametrów pletyzmografii żylnej, takich jak pojemność żylna, rozszerzalność żylna i czas opróżniania naczynia żylnego.111213

Żylna pletyzmografia okluzyjna wykazała skrócenie czasu opróżniania naczynia żylnego, co potwierdza zdolność diosminy do zwiększania napięcia naczyń żylnych.1415

Wpływ na mikrokrążenie

Na poziomie mikrokrążenia diosmina wykazuje wielokierunkowe działanie, przede wszystkim zmniejsza przepuszczalność włośniczek i zwiększa ich opór.1617

Badania kliniczne z zastosowaniem podwójnie ślepej próby wykazały statystycznie istotną różnicę w aktywności terapeutycznej między pacjentami przyjmującymi diosminę a placebo w zakresie wpływu na mikrokrążenie.18 Substancja ta zwiększa odporność naczyń włosowatych na uszkodzenia, zmniejsza ich kruchość i zwiększa wytrzymałość układu kapilarnego, szczególnie u pacjentów z nasiloną kruchością naczyń.192021

Właściwości przeciwzapalne

Diosmina wykazuje właściwości przeciwzapalne poprzez hamowanie wydzielania mediatorów reakcji zapalnej. Mechanizm ten obejmuje:2223

2425

Podobnie jak inne flawonoidy, diosmina jest uznawana za silny inhibitor prostaglandyny E2, F2α i tromboksanu (A2 i/lub B2), hamujący aktywację, migrację i adhezję leukocytów oraz aktywację neutrofili.2627

W badaniach obserwowano hamowanie indukcji stanu zapalnego (prowadzącego między innymi do uszkodzenia ściany naczyń i zastawek żylnych), migracji, adhezji limfocytów, ich aktywacji oraz uszkodzenia śródbłonka naczyń.28

Wpływ na układ chłonny

Diosmina wykazuje istotny wpływ na układ limfatyczny. Zwiększa przepływ w układzie chłonnym i podwyższa ciśnienie onkotyczne limfy.2930

Badania wykazały, że substancja ta pobudza aktywność limfatyczną, poprawia drenaż przestrzeni międzypłaszczowej i zwiększa przepływ limfatyczny. Podawanie 1000 mg diosminy na dobę zmniejsza średnicę naczyń limfatycznych i ciśnienie wewnątrzczaszkowe, poprawiając liczbę funkcjonujących naczyń włosowatych u pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością żylną bez owrzodzeń.31

Wpływ na parametry hemoreologiczne

Diosmina wpływa korzystnie na mikrokrążenie i parametry hemoreologiczne krążenia.3233 Hamuje patologiczną aktywację i adhezję leukocytów do ścian naczyń włosowatych oraz zmniejsza nadmierną lepkość krwi.3435

W badaniach obserwowano również wpływ na parametry hemoreologiczne krwi i właściwości elementów morfotycznych, w tym krwinek czerwonych, sprzyjające zwiększeniu przepływu tych elementów.36

Dawkowanie i efekt terapeutyczny

Relacja dawka-efekt

Optymalny efekt terapeutyczny diosminy zaobserwowano przy dawce 1000 mg na dobę.373839

W większości badań klinicznych stosowano dawkę podzieloną – 2 x 500 mg na dobę lub jednorazową dawkę 1000 mg, co dawało porównywalne efekty terapeutyczne. W czterotygodniowym badaniu porównującym wpływ półsyntetycznej diosminy w dawce 600 mg raz na dobę z frakcją flawonoidową zawierającą 90% diosminy w dawce 2 x 500 mg na dobę wykazano, że obie badane substancje w porównywalny sposób zmniejszały dolegliwości związane z niewydolnością kończyn dolnych oraz charakteryzowały się podobnym profilem bezpieczeństwa.40

Skuteczność kliniczna

Badania kliniczne, w tym badania randomizowane z podwójnym zaślepieniem i kontrolą placebo, wykazały skuteczność diosminy w leczeniu:4142

43

Badania kliniczne skuteczności i bezpieczeństwa, w tym podwójnie zaślepione, randomizowane badania z kontrolą placebo, wskazywały na skuteczność terapii długotrwałej (większość badań dotyczyła 2-miesięcznej terapii) w dawce 1000 mg na dobę (w większości przypadków w postaci dawki podzielonej 2 x 500 mg na dobę) w leczeniu organicznej i czynnościowej przewlekłej niewydolności żylnej. Efekty tej terapii przejawiały się zarówno istotnymi statystycznie zmianami w zakresie złagodzenia objawów, takich jak ból czy uczucie ciężkości nóg, jak również w zakresie wyników badań czynnościowych układu żylnego.44

W przypadku choroby hemoroidalnej, badania kliniczne, w tym badania randomizowane z podwójnym zaślepieniem i kontrolą placebo, potwierdziły skuteczność krótkotrwałej terapii objawowej. W większości badań stosowano dawkę 3000 mg przez pierwsze 4 dni (w dawce podzielonej trzy razy na dobę po 2 tabletki 500 mg) i 2000 mg przez kolejne 3 dni (w dawce podzielonej dwa razy na dobę po dwie tabletki 500 mg).45

Wpływ na objawy niewydolności żylnej

W opublikowanych metaanalizach z badań klinicznych wykazano, że diosmina istotnie ogranicza występowanie objawów związanych z niewydolnością żylną:464748

495051

Stosowanie diosminy poprawia także jakość życia pacjentów z niewydolnością żylną kończyn dolnych.525354

Doświadczalne badania na zwierzętach

Badania prowadzone na zwierzętach wykazały następujące właściwości diosminy:55

56

Podsumowanie właściwości farmakodynamicznych diosminy

Diosmina jest substancją o kompleksowym działaniu na układ żylny i mikrokrążenie. Jej główne właściwości farmakodynamiczne obejmują:

Układ/poziom działania Właściwości farmakodynamiczne
Naczynia żylne – Zwiększanie napięcia żylnego
– Zmniejszanie rozszerzalności żył
– Redukcja zastoju żylnego
– Zmniejszanie średniego ciśnienia żylnego
– Nasilanie zwężania naczyń pod wpływem adrenaliny, noradrenaliny i serotoniny
Mikrokrążenie – Zmniejszanie przepuszczalności włośniczek
– Zwiększanie oporu włośniczkowego
– Zwiększanie wytrzymałości układu kapilarnego
– Zmniejszanie kruchości naczyń
Właściwości przeciwzapalne – Hamowanie syntezy prostaglandyn (E2, F2α)
– Inhibicja tromboksanu (A2 i B2)
– Działanie przeciwutleniające
– Zmniejszanie stężenia wolnych rodników
– Ograniczanie uwalniania histaminy
– Zmniejszanie aktywności hialuronidazy i ceruloplazminy
Układ limfatyczny – Zwiększanie przepływu w układzie chłonnym
– Podwyższanie ciśnienia onkotycznego limfy
– Pobudzanie aktywności limfatycznej
– Poprawianie drenażu przestrzeni międzypłaszczowej
Parametry hemoreologiczne – Hamowanie aktywacji i adhezji leukocytów
– Zmniejszanie nadmiernej lepkości krwi
– Poprawa właściwości erytrocytów
– Zwiększanie przepływu elementów morfotycznych krwi

Te liczne właściwości farmakodynamiczne diosminy przekładają się na jej skuteczność kliniczną w leczeniu przewlekłej niewydolności żylnej, zarówno czynnościowej, jak i organicznej, oraz w leczeniu zaostrzeń objawów choroby hemoroidalnej. Optymalny efekt terapeutyczny obserwuje się przy dawce 1000 mg na dobę.

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 09.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl