Charakterystyka farmakokinetyczna leku Ultrafastin

Preparat Ultrafastin zawiera jako substancję czynną sól lizynową ketoprofenu w stężeniu 25 mg/g (2,5%) w postaci żelu do stosowania miejscowego. Właściwości farmakokinetyczne tego preparatu determinują jego skuteczność terapeutyczną oraz bezpieczeństwo stosowania w leczeniu miejscowym.¹

Wchłanianie przez skórę

Ketoprofen charakteryzuje się dobrą przenikalnością przez nieuszkodzone warstwy skóry, co umożliwia osiągnięcie odpowiedniego stężenia terapeutycznego w tkankach objętych procesem chorobowym. Po aplikacji miejscowej substancja aktywna wywiera działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe bezpośrednio w miejscu podania.²

Efektywność wchłaniania i dystrybucji leku zależy od szeregu czynników anatomicznych i fizjologicznych, takich jak:³

• Grubość skóry – obszary o cieńszej skórze zapewniają lepszą penetrację substancji czynnej
• Struktura tkanki podskórnej – wpływa na szybkość i efektywność transportu leku do głębiej położonych tkanek
• Stopień ukrwienia – zwiększony przepływ krwi w okolicy aplikacji może wpływać na dystrybucję leku
• Rozległość nacieków zapalnych – zmiany patologiczne w tkankach mogą modyfikować farmakokinetykę substancji

Stężenie terapeutyczne w tkankach i osoczu

Istotną właściwością farmakokinetyczną preparatu Ultrafastin jest uzyskiwanie odpowiedniego stężenia terapeutycznego w miejscu aplikacji, przy jednoczesnym ograniczeniu ekspozycji ogólnoustrojowej. Po miejscowym zastosowaniu żelu, stężenie ketoprofenu w okolicy aplikacji osiąga wartości porównywalne do tych uzyskiwanych po podaniu doustnym tego samego związku.⁴

Jednocześnie stężenie substancji czynnej w osoczu jest znacząco niższe – wykazuje wartość około 60-krotnie mniejszą w porównaniu z podaniem doustnym. Ta właściwość farmakokinetyczna ma istotne znaczenie w kontekście ograniczenia ogólnoustrojowych działań niepożądanych, charakterystycznych dla niesteroidowych leków przeciwzapalnych.⁵

Metabolizm i eliminacja

Ketoprofen po wchłonięciu przez skórę i przeniknięciu do krwiobiegu nie wykazuje tendencji do kumulacji w organizmie, co zwiększa bezpieczeństwo długotrwałego stosowania preparatu.⁶

Procesy biotransformacji substancji czynnej zachodzą głównie w wątrobie, gdzie ketoprofen podlega przemianom metabolicznym. Produkty metabolizmu są następnie wydalane z organizmu przez nerki w postaci nieaktywnych metabolitów, co zapewnia efektywną eliminację leku.⁷