Właściwości farmakodynamiczne
Tamiron 0,4 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Tamiron (tamsulosyna)

Tamiron zawierający tamsulosynę chlorowodorek w dawce 0,4 mg należy do grupy farmakoterapeutycznej: Leki urologiczne, antagoniści receptora alfa adrenergicznego, sklasyfikowanej pod kodem ATC: G04CA02. Tamsulosyna działa poprzez specyficzne mechanizmy farmakodynamiczne wpływające na układ moczowy i jego funkcjonowanie.¹

Mechanizm działania

Mechanizm działania tamsulosyny opiera się na selektywnym i kompetycyjnym wiązaniu się z postsynaptycznymi receptorami adrenergicznymi typu α1. Szczególne powinowactwo wykazuje do podtypów α1A i α1D, które odpowiadają za skurcz mięśni gładkich. Oddziaływanie na te receptory powoduje rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego oraz cewki moczowej.²

Efekty farmakodynamiczne

Główne działanie farmakodynamiczne tamsulosyny polega na zwiększeniu maksymalnego przepływu moczu. Efekt ten jest osiągany poprzez rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej, co skutkuje zmniejszeniem objawów niedrożności. Dodatkowo lek łagodzi objawy podrażnienia i trudności w oddawaniu moczu, na które wpływ ma skurcz mięśni gładkich dolnych dróg moczowych.³

Wpływ na ciśnienie tętnicze

Chociaż antagoniści receptorów α-adrenergicznych mogą obniżać ciśnienie krwi poprzez zmniejszenie oporu obwodowego, badania kliniczne wykazały, że u pacjentów z prawidłowym ciśnieniem tętniczym krwi tamsulosyna nie powoduje istotnego klinicznie spadku wartości ciśnienia.⁴

Efekty długoterminowe

Efekty terapeutyczne tamsulosyny, zarówno w zakresie objawów napełniania jak i opróżniania pęcherza, utrzymują się w trakcie długoterminowej terapii. Dane z obserwacji klinicznych wskazują, że zastosowanie tamsulosyny może znacząco opóźnić konieczność wykonania zabiegu chirurgicznego lub cewnikowania u pacjentów z przerostem gruczołu krokowego.⁵

Skuteczność u dzieci i młodzieży

Skuteczność tamsulosyny oceniano w populacji pediatrycznej w badaniu klinicznym przeprowadzonym u dzieci z pęcherzem neurogennym. Było to podwójnie ślepe, randomizowane badanie kontrolowane placebo, zaprojektowane w celu ustalenia optymalnego dawkowania leku. W badaniu wzięło udział 161 dzieci w wieku od 2 do 16 lat, które przydzielono losowo do czterech grup terapeutycznych:⁶

• Grupa niskiej dawki (0,001 do 0,002 mg/kg masy ciała)
• Grupa średniej dawki (0,002 do 0,004 mg/kg masy ciała)
• Grupa wysokiej dawki (0,004 do 0,008 mg/kg masy ciała)
• Grupa placebo

W badaniu oceniano następujące parametry:⁷

• Pierwszorzędowy punkt końcowy: liczba pacjentów, u których ciśnienie wyciekania moczu podczas nadaktywnego skurczu wypieracza (LPP – detrusor leak point pressure) obniżyło się do wartości poniżej 40 cm H₂O, mierzone dwukrotnie w ciągu tej samej doby
• Drugorzędowe punkty końcowe:
  • Rzeczywista i procentowa zmiana ciśnienia wyciekania moczu podczas nadaktywnego skurczu wypieracza względem wartości wyjściowych
  • Poprawa lub stabilizacja wodonercza i wodniaka moczowodu
  • Zmiana objętości moczu uzyskanego podczas cewnikowania
  • Zmiana liczby epizodów moczenia w czasie cewnikowania odnotowanych w dziennikach cewnikowania

Wyniki badania wykazały brak statystycznie istotnych różnic między grupą placebo a którąkolwiek z grup otrzymujących tamsulosynę, zarówno w odniesieniu do pierwszorzędowego, jak i drugorzędowych punktów końcowych. Nie zaobserwowano też zależności efektu terapeutycznego od wysokości stosowanej dawki.⁸