Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania leku

Trokserutyna, substancja czynna produktu leczniczego Posorutin (50 mg/ml, krople do oczu, roztwór), została poddana szeregowi badań przedklinicznych, które dostarczyły kompleksowych danych na temat jej profilu bezpieczeństwa. Badania te obejmowały ocenę toksyczności ostrej, podostrej, subchronicznej oraz badania mutagenności, teratogenności i wpływu na płód. ¹

Toksyczność ostra

Badania toksyczności ostrej wykazały, że trokserutyna charakteryzuje się wyjątkowo niską toksycznością. Parametr LD50 (dawka śmiertelna dla 50% badanej populacji) dla szczurów po podaniu doustnym wynosi 27 g/kg masy ciała. Parametr LD95 (dawka śmiertelna dla 95% badanej populacji) jest jeszcze wyższy i wynosi 45 g/kg masy ciała. Wartości te wskazują na bardzo szeroki margines bezpieczeństwa terapeutycznego substancji. ²

Toksyczność podostra

Badania toksyczności podostrej przeprowadzono na królikach i świnkach morskich. Zwierzętom podawano doustnie trokserutynę w dawce 1,25 g/kg masy ciała przez okres 30 dni. W trakcie tych badań nie zaobserwowano żadnych działań niepożądanych, co potwierdza dobrą tolerancję substancji nawet przy długotrwałym stosowaniu w dawkach znacznie przekraczających dawki terapeutyczne. ³

Toksyczność subchroniczna

Badania toksyczności subchronicznej przeprowadzono na szczurach, którym podawano doustnie trokserutynę w dawce 2,85 g/kg masy ciała przez okres 3 miesięcy. Również w tym przypadku nie stwierdzono żadnych istotnych działań niepożądanych, co świadczy o wysokim poziomie bezpieczeństwa substancji przy długoterminowym stosowaniu. ⁴

Badania toksyczności ostrej u ludzi

Przeprowadzono również badania toksyczności ostrej u ludzi, którym podawano doustnie trokserutynę w dawce 3 g na dobę przez okres 3 dób. Badania te nie wykazały żadnych działań niepożądanych, co potwierdza bardzo dobry profil bezpieczeństwa substancji również u ludzi, nawet przy stosowaniu dawek znacznie wyższych niż terapeutyczne. ⁵

Badania mutagenności, teratogenności i wpływu na płód

Szczególnie istotne z perspektywy klinicznej są wyniki badań mutagenności, teratogenności oraz wpływu na płód. W żadnym z tych badań nie wykazano szkodliwego działania trokserutyny. Oznacza to, że substancja ta nie wykazuje potencjału do wywoływania mutacji genetycznych, uszkodzeń płodu ani zaburzeń rozwojowych. ⁶

Ogólna ocena bezpieczeństwa

Całokształt danych przedklinicznych dotyczących trokserutyny, substancji czynnej produktu Posorutin w stężeniu 50 mg/ml, wskazuje na jej bardzo dobrą tolerancję i minimalną toksyczność. Szeroki margines bezpieczeństwa, brak działań niepożądanych w badaniach toksyczności ostrej, podostrej i subchronicznej oraz brak potencjału mutagennego i teratogennego potwierdzają wysokie bezpieczeństwo stosowania tej substancji w warunkach klinicznych. ⁷