Właściwości farmakodynamiczne leku Poltram Retard 150

Tramadol, substancja czynna leku Poltram Retard 150, należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwbólowych, a dokładniej do opioidów. Zgodnie z klasyfikacją ATC przypisany jest do grupy N02AX02. Tramadol chlorowodorek jest substancją czynną zawartą w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu Poltram Retard 150 w dawce 150 mg.¹

Mechanizm działania

Tramadol wykazuje działanie analgetyczne poprzez wpływ na ośrodkowy układ nerwowy. Jest to nieselektywny, czysty agonista receptorów opioidowych μ, δ, κ, wykazujący wyższe powinowactwo do receptorów μ. Mechanizm działania przeciwbólowego tramadolu nie ogranicza się jednak tylko do aktywacji receptorów opioidowych. Dodatkowe mechanizmy obejmują zahamowanie neuronalnego wychwytu zwrotnego noradrenaliny oraz wspomaganie uwalniania serotoniny, co przyczynia się do nasilenia efektu przeciwbólowego.²

Porównanie z innymi opioidami

W przeciwieństwie do morfiny, tramadol charakteryzuje się kilkoma istotnymi właściwościami farmakodynamicznymi:

• Nie wywiera depresyjnego wpływu na układ oddechowy, co jest istotną przewagą nad innymi opioidami³
• Nie zaburza motoryki przewodu pokarmowego, co zmniejsza ryzyko wystąpienia problemów gastrycznych⁴
• Wpływ na układ krążenia jest zazwyczaj niewielki, co przekłada się na lepszy profil bezpieczeństwa kardiologicznego⁵

Potencjał i czas działania

Czas działania analgetycznego tramadolu wynosi od 4 do 8 godzin. Jest to ważna informacja kliniczna, pozwalająca na odpowiednie zaplanowanie dawkowania leku Poltram Retard 150. Potencjał przeciwbólowy tramadolu przy podaniu dożylnym określa się na 1/10 do 1/6 potencjału morfiny, co oznacza, że jest on zdecydowanie słabszym analgetykiem opioidowym.⁶

Skuteczność u dzieci i młodzieży

Przeprowadzono szeroko zakrojone badania kliniczne obejmujące ponad 2000 pacjentów pediatrycznych, od noworodków do młodzieży w wieku 17 lat, w których oceniano skuteczność i bezpieczeństwo tramadolu podawanego doustnie oraz pozajelitowo. Wskazania do leczenia bólu w tych badaniach były różnorodne i obejmowały:

• Ból po zabiegach chirurgicznych, szczególnie w obrębie jamy brzusznej
• Ból po chirurgicznym usunięciu zębów
• Ból spowodowany złamaniami
• Ból wywołany oparzeniami
• Ból pourazowy
• Inne bolesne stany wymagające leczenia przeciwbólowego przez co najmniej 7 dni

W badaniach tych stosowano dawki jednorazowe do 2 mg/kg masy ciała lub dawki wielokrotne sięgające 8 mg/kg masy ciała na dobę (przy czym maksymalna dawka dobowa wynosiła 400 mg). Wyniki tych badań wykazały, że tramadol charakteryzuje się:⁷

• Większą skutecznością niż placebo
• Większą lub równą skutecznością w porównaniu do paracetamolu
• Większą lub równą skutecznością w porównaniu do nalbufenu
• Większą lub równą skutecznością w porównaniu do petydyny
• Większą lub równą skutecznością w porównaniu do mniejszych dawek morfiny

Co szczególnie istotne, profil bezpieczeństwa tramadolu u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 1 roku życia był podobny, co pozwala na stosowanie leku w tej grupie wiekowej z zachowaniem odpowiednich zasad dawkowania.⁸

Lek Poltram Retard 150 jest dostępny w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, podłużnych, barwy białej, co ma znaczenie dla identyfikacji produktu leczniczego.⁹