Właściwości farmakodynamiczne
Omeprazole Mercapharm 20 mg

Właściwości farmakodynamiczne omeprazolu

Omeprazol, sklasyfikowany w grupie farmakoterapeutycznej jako inhibitor pompy protonowej (kod ATC: A02BC01), jest substancją aktywną leku Omeprazole Mercapharm stosowanego w postaci kapsułek dojelitowych twardych o dawce 20 mg. Charakteryzuje się specyficznym mechanizmem działania oraz szerokim spektrum efektów farmakodynamicznych, które są ściśle związane z jego wpływem na wydzielanie kwasu solnego w żołądku.¹

Mechanizm działania

Omeprazol jest racemiczną mieszaniną dwóch enancjomerów, która funkcjonuje jako wysoce specyficzny inhibitor pompy protonowej w komórkach okładzinowych żołądka. Dzięki swoim właściwościom chemicznym, będąc słabą zasadą, omeprazol osiąga wysokie stężenia w kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych komórek okładzinowych, gdzie ulega przekształceniu do formy aktywnej. W tej postaci oddziałuje bezpośrednio na ostatni etap procesu wydzielania kwasu solnego, hamując aktywność enzymu H+/K+-ATP-azy (pompy protonowej). Efekt hamowania wydzielania kwasu jest zależny od dawki i obejmuje zarówno podstawowe, jak i stymulowane wydzielanie kwasu solnego, niezależnie od czynnika stymulującego.²

Wpływ na wydzielanie kwasu solnego

Doustne podawanie omeprazolu raz na dobę wywołuje szybki i długotrwały efekt hamowania wydzielania kwasu solnego, utrzymujący się przez całą dobę. Działanie farmakologiczne osiąga maksymalną skuteczność po 4 dniach regularnego stosowania. U pacjentów z wrzodem dwunastnicy, stosowanie omeprazolu w dawce 20 mg na dobę prowadzi do trwałego zmniejszenia 24-godzinnej kwaśności soku żołądkowego średnio o około 80%. Ponadto, maksymalne wydzielanie kwasu solnego po stymulacji pentagastryną ulega redukcji o około 70% po 24 godzinach od przyjęcia leku.³

Istotnym parametrem klinicznym jest utrzymanie wartości pH w żołądku na poziomie ≥ 3 przez średnio 17 godzin w ciągu doby u pacjentów z chorobą wrzodową dwunastnicy otrzymujących omeprazol w dawce 20 mg. Ten efekt ma kluczowe znaczenie terapeutyczne, ponieważ zmniejszona kwaśność i ekspozycja przełyku na kwaśną treść żołądkową prowadzi do zmniejszenia lub normalizacji objawów u pacjentów z chorobą refluksową przełyku.⁴

Warto podkreślić, że skuteczność hamowania wydzielania kwasu solnego jest związana z wielkością pola pod krzywą stężenia omeprazolu w osoczu w czasie (AUC), a nie z chwilowym stężeniem leku w osoczu. Co istotne, podczas leczenia omeprazolem nie obserwowano zjawiska tachyfilaksji, co oznacza, że skuteczność leku nie zmniejsza się przy długotrwałym stosowaniu.⁵

Efekty wtórne związane z hamowaniem wydzielania kwasu

Długotrwałe stosowanie omeprazolu, poprzez znaczące hamowanie wydzielania kwasu solnego, może prowadzić do wystąpienia pewnych efektów wtórnych wynikających z fizjologicznej adaptacji organizmu na zmniejszoną kwaśność środowiska żołądka:

• Torbiele gruczołowe żołądka – obserwowano nieco zwiększoną częstość występowania torbieli gruczołowych żołądka podczas długotrwałej terapii omeprazolem. Stanowią one fizjologiczne następstwo znacznego zahamowania wydzielania kwasu i mają charakter łagodny, z tendencją do samoistnego ustępowania.⁶
• Zmiany w mikroflorze żołądkowej – zmniejszona kwaśność soku żołądkowego prowadzi do zwiększenia liczebności bakterii naturalnie występujących w przewodzie pokarmowym, co może skutkować nieco większym ryzykiem zakażeń przewodu pokarmowego bakteriami takimi jak Salmonella oraz Campylobacter.⁷
• Zaburzenia wchłaniania witaminy B12 – omeprazol, podobnie jak inne leki hamujące wydzielanie kwasu solnego, może zmniejszać wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalaminy) wskutek niedokwaśności lub bezkwaśności. Jest to szczególnie istotne u pacjentów ze zmniejszonymi rezerwami ustrojowymi lub z czynnikami ryzyka zmniejszonego wchłaniania witaminy B12, poddawanych długotrwałej terapii omeprazolem.⁸

Wpływ na parametry biochemiczne

Zmniejszenie wydzielania kwasu solnego podczas terapii omeprazolem wywołuje zmiany w poziomach niektórych markerów biochemicznych:

• Zwiększenie stężenia gastryny – podczas leczenia produktami przeciwwydzielniczymi, stężenie gastryny w surowicy ulega zwiększeniu w odpowiedzi na zmniejszenie wydzielania kwasu solnego.⁹
• Zwiększenie stężenia chromograniny A (CgA) – stężenie CgA również zwiększa się wskutek zmniejszenia kwaśności wewnątrzżołądkowej. Jest to istotne z diagnostycznego punktu widzenia, ponieważ podwyższony poziom CgA może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Z tego powodu zaleca się przerwanie leczenia inhibitorami pompy protonowej w okresie od 5 dni do 2 tygodni przed pomiarem stężenia CgA, aby umożliwić powrót jego wartości do zakresu referencyjnego.¹⁰

Właściwości związane z dawkowaniem

Omeprazole Mercapharm jest dostępny w postaci kapsułek dojelitowych twardych zawierających 20 mg omeprazolu. Kapsułki mają nieprzezroczystą, białą barwę z oznaczeniem „OM 20” i zawierają kuliste peletki. Jednorazowa dawka dobowa zapewnia kontrolę wydzielania kwasu przez całą dobę, co potwierdza skuteczność schematu dawkowania raz na dobę.¹¹¹²

Warto zwrócić uwagę, że kapsułki Omeprazole Mercapharm zawierają również sacharozę (od 37,60 do 43,01 mg na kapsułkę) jako substancję pomocniczą o znanym działaniu, co może być istotne u niektórych grup pacjentów.¹³