Właściwości farmakodynamiczne
Monural 2 g
Fosfomycyna, zawarta w preparacie Monural, jest antybiotykiem o unikalnym mechanizmie działania polegającym na nieodwracalnym hamowaniu transferazy fosfoenolopirogronowej, co blokuje wczesny etap biosyntezy ściany komórkowej bakterii. Jako analog fosfoenolopirogronianu, fosfomycyna uniemożliwia kondensację UDP-N-acetyloglukozaminy z p-enolopirogronianem, co prowadzi do zahamowania syntezy peptydoglikanu. Dodatkowo lek osłabia adhezję bakterii do błony śluzowej pęcherza moczowego, co zmniejsza ryzyko nawrotów zakażeń układu moczowego. Brak oporności krzyżowej z innymi antybiotykami oraz synergistyczne działanie z beta-laktamami podkreślają jego wartość terapeutyczną.
Właściwości farmakodynamiczne fosfomycyny
Fosfomycyna zawarta w leku Monural należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwbakteryjnych do stosowania ogólnego (kod ATC: J01X X01). Substancja aktywna występuje w postaci fosfomycyny z trometamolem [mono(2-ammonium-2-hydroksmetylo-1,3-propandiol)(2R-cis)-(3-metyloksyranilo)fosfonian], będącej pochodną kwasu fosfonowego, przeznaczoną do leczenia zakażeń dróg moczowych.1
Mechanizm działania fosfomycyny
Mechanizm działania fosfomycyny opiera się na blokowaniu wczesnego etapu biosyntezy ściany komórkowej bakterii. Jako analog strukturalny fosfoenolopirogronianu, fosfomycyna nieodwracalnie hamuje aktywność transferazy fosfoenolopirogronowej, co uniemożliwia kondensację urydynodifosforanu-N-acetyloglukozaminy z p-enolopirogronianem. Ten proces stanowi jeden z kluczowych początkowych etapów syntezy ściany komórkowej bakterii.2
Dodatkowo fosfomycyna może osłabiać adhezję bakterii do błony śluzowej pęcherza moczowego, co jest istotnym mechanizmem zapobiegającym nawrotom zakażeń układu moczowego.3
Unikalny mechanizm działania fosfomycyny wyjaśnia dwie kluczowe cechy tego antybiotyku:
- Brak oporności krzyżowej z innymi grupami antybiotyków
- Działanie synergiczne z innymi klasami leków przeciwbakteryjnych, w szczególności z antybiotykami beta-laktamowymi
4
Spektrum przeciwbakteryjne
Fosfomycyna z trometamolem charakteryzuje się szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego, szczególnie wobec bakterii Gram-ujemnych najczęściej izolowanych w zakażeniach układu moczowego, takich jak:
- Escherichia coli
- Citrobacter spp.
- Klebsiella spp.
- Proteus spp.
- Serratia spp.
5
Mechanizmy oporności bakteryjnej
Oporność bakterii na fosfomycynę in vitro rozwija się głównie w wyniku mutacji chromosomalnych w genach glpT i uhp. Geny te odpowiadają za regulację transportu L-alfa-glicerofosforanu oraz heksozofosforanu, co ma istotne znaczenie dla wnikania fosfomycyny do komórki bakteryjnej.6
Wartości graniczne MIC (minimalne stężenie hamujące)
Europejski Komitet ds. Oznaczania Lekowrażliwości (EUCAST) ustalił następujące wartości graniczne minimalnego stężenia hamującego (MIC) dla fosfomycyny stosowanej doustnie:
| Drobnoustrój | Wartość graniczna MIC dla szczepów wrażliwych (S) | Wartość graniczna MIC dla szczepów opornych (R) |
|---|---|---|
| Enterobacteriaceae | ≤ 32 μg/ml | > 32 μg/ml |
Należy zaznaczyć, że dla innych gatunków bakterii niż Enterobacteriaceae wartości graniczne MIC dla fosfomycyny nie zostały dotychczas ustalone.7
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania