Właściwości farmakodynamiczne Momecutan Fettcreme

Mometazonu furoinian, substancja czynna zawarta w preparacie Momecutan Fettcreme, należy do grupy farmakoterapeutycznej kortykosteroidów o silnym działaniu (kod ATC: D07AC13). Produkt leczniczy jest dostępny w postaci białego, lekkiego kremu zawierającego 1 mg mometazonu furoinianu w 1 g podłoża kremowego. ¹

Potencjał przeciwzapalny w badaniach przedklinicznych

Dane kliniczne jednoznacznie potwierdzają, że mometazonu furoinian klasyfikuje się jako glikokortykosteroid o silnym działaniu przeciwzapalnym. Badania laboratoryjne z wykorzystaniem testu z olejem krotonowym przeprowadzone na modelu mysim wykazały, że mometazonu furoinian (ED50 = 0,2 µg/ucho) wykazuje skuteczność porównywalną z betametazonu walerianianem po jednorazowej aplikacji. Co istotne, w przypadku 5-dniowego stosowania, mometazonu furoinian okazał się około 8 razy silniejszy (ED50 = 0,002 µg/ucho na dobę w porównaniu do 0,014 µg/ucho na dobę dla betametazonu walerianianu). ²

Wpływ na oś podwzgórze-przysadka-nadnercza

Podczas badań typowych działań glikokortykosteroidów ustalono, że mometazonu furoinian (ED50 = 5,3 µg/ucho/dzień) po 5 dniach stosowania u myszy wykazywał znacząco mniejsze działanie hamujące na oś podwzgórze-przysadka-nadnercza w porównaniu do betametazonu walerianianu (ED50 = 3,1 µg/ucho/dzień). ³

Indeks terapeutyczny mometazonu furoinianu

Eksperymentalnie określony indeks terapeutyczny mometazonu furoinianu w porównaniu z betametazonu walerianianem wskazuje na 3-10 krotnie większe teoretyczne bezpieczeństwo stosowania. Indeks ten został określony przy wykorzystaniu standardowych procedur laboratoryjnych i opiera się na stosunku obliczonym z ED50 ogólnej aktywności (odpowiednio lizy komórek grasicy i zahamowania osi podwzgórze-przysadka-nadnercza) do miejscowego działania przeciwzapalnego. ⁴

Badania kliniczne działania naczynioskurczowego

Przeprowadzono doświadczalne badania kliniczne na osobnikach wykorzystujące test zblednięcia McKenziego (ang. blanching test) do oceny działania obkurczającego naczynia mometazonu furoinianu w porównaniu z innymi dostępnymi na rynku glikokortykosteroidami. ⁵

Porównanie skuteczności różnych postaci mometazonu z innymi kortykosteroidami

Badania wykazały, że mometazon w postaci 0,1% kremu osiągnął ten sam stopień zblednięcia co betametazonu walerianian w postaci 0,1% kremu, triamcynolonu acetonid w postaci 0,1% kremu, betametazonu dipropionian w postaci 0,05% kremu. Dodatkowo wykazano znacząco większy stopień zblednięcia (p = 0,03%) w porównaniu do fluocynololu acetonidu w postaci 0,025% kremu. ⁶

W przypadku formy maści, mometazon w stężeniu 0,1% wykazywał działanie obkurczające naczynia krwionośne porównywalne z betametazonu dipropionianem w postaci 0,05% maści oraz amcynonidem w postaci 0,1% maści. Zblednięcie było znacząco większe (p = 0,01) niż występujące po podaniu betametazonu walerianianu w postaci 0,1% maści. ⁷

Badania formy roztworu wykazały, że mometazon w postaci 0,1% roztworu osiągnął ten sam stopień zblednięcia co betametazonu walerianian w postaci 0,1% roztworu. ⁸

Znaczenie kliniczne badań farmakodynamicznych

Przeprowadzone badania jednoznacznie wskazują, że mometazonu furoinian zawarty w preparacie Momecutan Fettcreme w stężeniu 1 mg/g (0,1%) wykazuje silne działanie przeciwzapalne i naczynioskurczowe, porównywalne lub przewyższające inne silne kortykosteroidy dostępne na rynku przy lepszym profilu bezpieczeństwa wyrażonym wyższym indeksem terapeutycznym. Produkt leczniczy Momecutan Fettcreme zawiera 1 mg mometazonu furoinianu w 1 g białego, lekkiego kremu. ⁹