Właściwości farmakodynamiczne ketoprofenu

Ketoprofen, substancja czynna zawarta w leku Ketonal w postaci żelu o stężeniu 25 mg/g (2,5%), należy do grupy farmakoterapeutycznej niesteroidowych leków przeciwzapalnych przeznaczonych do stosowania miejscowego w bólach stawów i mięśni (kod ATC: M02AA10). ¹

Mechanizm działania molekularnego

Podstawowym mechanizmem działania ketoprofenu jest inhibicja cyklooksygenazy – enzymu kluczowego w szlaku syntezy prostaglandyn, które są mediatorami procesu zapalnego. Dodatkowo ketoprofen wykazuje zdolność do hamowania aktywności lipooksygenazy – enzymu zaangażowanego w szlak syntezy leukotrienów, oraz wpływa hamująco na syntezę bradykininy – substancji odpowiedzialnej za zwiększoną przepuszczalność naczyń i występowanie bólu. ²

Istotnym aspektem działania farmakodynamicznego ketoprofenu jest jego zdolność do stabilizacji błon lizosomalnych, co zapobiega uwalnianiu enzymów proteolitycznych uczestniczących w procesie zapalnym i nasilających uszkodzenie tkanek. Ten mechanizm stanowi dodatkowy element w złożonym działaniu przeciwzapalnym leku. ³

Efekty farmakologiczne

Ketoprofen wykazuje kompleksowe działanie charakterystyczne dla niesteroidowych leków przeciwzapalnych, obejmujące trzy główne efekty farmakologiczne:

• Działanie przeciwbólowe – skutecznie zmniejsza odczuwanie bólu poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn obwodowo oraz wpływ na przewodnictwo bodźców bólowych
• Działanie przeciwzapalne – redukuje klasyczne objawy stanu zapalnego, takie jak obrzęk, zaczerwienienie i wzrost temperatury tkanek
• Działanie przeciwgorączkowe – normalizuje podwyższoną temperaturę ciała poprzez wpływ na ośrodek termoregulacji w podwzgórzu

Skuteczność kliniczna powyższych działań ketoprofenu została potwierdzona zarówno w licznych modelach eksperymentalnych na zwierzętach, jak również w badaniach klinicznych prowadzonych u ludzi. ⁴

Profil farmakodynamiczny ketoprofenu i jego działanie na organizm są zbliżone do efektów wywoływanych przez inne substancje z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych. ⁵

Postać farmaceutyczna i zastosowanie miejscowe

Ketonal w postaci żelu (25 mg/g) stanowi jednorodny, przejrzysty żel o charakterystycznym zapachu lawendy i alkoholu. ⁶ Ta postać farmaceutyczna umożliwia miejscowe działanie ketoprofenu bezpośrednio w miejscu aplikacji, co pozwala na osiągnięcie efektu terapeutycznego przy ograniczeniu ekspozycji ogólnoustrojowej na lek.

Warto podkreślić, że 1 gram żelu zawiera 25 mg ketoprofenu oraz jako substancję pomocniczą o znanym działaniu 271,32 mg etanolu. ⁷