Właściwości farmakodynamiczne hydroksyzyny

Hydroksyzyna chlorowodorek, substancja czynna zawarta w preparacie Hydroxyzinum Aflofarm w postaci syropu (2 mg/mL), należy do grupy farmakoterapeutycznej leków psycholeptycznych, a dokładniej anksjolityków będących pochodnymi difenylometanu. Zgodnie z klasyfikacją ATC przypisano jej kod N05BB01.¹

Mechanizm działania anksjolitycznego

Hydroksyzyna charakteryzuje się szybkim początkiem działania przeciwlękowego przy zachowaniu szerokiego marginesu bezpieczeństwa terapeutycznego. Istotną cechą hydroksyzyny jest jej odrębność chemiczna od innych grup anksjolityków – nie wykazuje podobieństwa strukturalnego do fenotiazyn, rezerpiny, meprobamatu ani benzodiazepin. Mechanizm działania przeciwlękowego prawdopodobnie opiera się na hamowaniu aktywności ośrodków podkorowych w ośrodkowym układzie nerwowym.²

Działanie wielokierunkowe

Poza podstawowym działaniem anksjolitycznym, hydroksyzyna wykazuje szereg dodatkowych właściwości farmakologicznych, które zwiększają jej spektrum zastosowań klinicznych:

• Działanie przeciwhistaminowe – stanowi podstawowy mechanizm działania w leczeniu świądu i objawów alergii
• Właściwości przeciwwymiotne – przydatne w leczeniu nudności i wymiotów różnego pochodzenia
• Efekt spazmolityczny – pozwala na zastosowanie w stanach wzmożonego napięcia mięśniowego
• Działanie przeciwbólowe – wspomaga kontrolę dolegliwości bólowych

Wszystkie powyższe działania są istotne w kompleksowym efekcie terapeutycznym leku.³

Antagonizm receptorowy

Na poziomie molekularnym, działanie hydroksyzyny opiera się przede wszystkim na kompetycyjnym antagonizmie w stosunku do histaminy. Substancja wiąże się z receptorami histaminowymi H1, blokując dostęp histaminy do tych receptorów i tym samym hamując jej działanie prozapalne i alergizujące.⁴

Dodatkowo, poza głównym mechanizmem działania związanym z blokowaniem receptorów H1, hydroksyzyna wykazuje słabe powinowactwo do innych typów receptorów. W niewielkim stopniu może oddziaływać na:

• Receptory muskarynowe – co może przyczyniać się do występowania efektów antycholinergicznych
• Receptory dopaminergiczne – co potencjalnie może wpływać na przekaźnictwo dopaminergiczne w ośrodkowym układzie nerwowym

Te dodatkowe oddziaływania receptorowe mają jednak znaczenie drugorzędne w porównaniu z głównym mechanizmem antagonizmu wobec receptorów histaminowych H1.⁵