Właściwości farmakokinetyczne
Ginkofar Extra 240 mg

Właściwości farmakokinetyczne leku Ginkofar Extra

Właściwości farmakokinetyczne Ginkofar Extra opierają się na zachowaniu aktywnych składników wyciągu z liści miłorzębu japońskiego (Ginkgo biloba L.) w organizmie człowieka. Tabletki powlekane Ginkofar Extra zawierają 240 mg kwantyfikowanego suchego wyciągu z liści miłorzębu, który jest standaryzowany pod względem zawartości kluczowych składników aktywnych.¹

Absorpcja

Resorpcja ginkgoflawonoglikozydów zachodzi głównie w jelicie cienkim. Jest to kluczowy proces decydujący o biodostępności substancji aktywnych zawartych w wyciągu z miłorzębu. Po doustnym podaniu wyciągu, aktywne składniki są wchłaniane i przedostają się do krwiobiegu, skąd mogą wywierać swoje działanie farmakologiczne.²

Biodostępność

Biodostępność laktonów terpenowych po doustnym podaniu 120 mg wyciągu z miłorzębu jest wysoka i zróżnicowana dla poszczególnych składników aktywnych:

• Dla ginkgolidu A wynosi 80% – oznacza to, że znacząca ilość tej substancji dostaje się do krążenia ogólnoustrojowego³
• Dla ginkgolidu B wynosi 88% – jest to najwyższa biodostępność spośród badanych laktonów terpenowych⁴
• Dla bilobalidu wynosi ponad 79% – podobnie jak pozostałe składniki, bilobalid wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym⁵

Stężenie maksymalne

Po doustnym podaniu tabletek zawierających wyciąg z miłorzębu, maksymalne stężenia składników aktywnych we krwi (Cmax) mieszczą się w następujących zakresach:

• Ginkgolid A: 16-22 ng/ml – co stanowi stężenie terapeutyczne dla osiągnięcia efektu farmakologicznego⁶
• Ginkgolid B: 8-10 ng/ml – niższe stężenie maksymalne w porównaniu do ginkgolidu A, mimo wyższej biodostępności⁷
• Bilobalid: 27-54 ng/ml – wykazuje najwyższe stężenie maksymalne spośród wszystkich składników⁸

Badania po doustnym podaniu 120 mg wyciągu z miłorzębu wykazały nieco inne wartości maksymalnych stężeń dla poszczególnych składników:

• Ginkgolid A: 25-33 ng/ml⁹
• Ginkgolid B: 9-17 ng/ml¹⁰
• Bilobalid: 19-35 ng/ml¹¹

Okres półtrwania i eliminacja

Składniki aktywne wyciągu z miłorzębu charakteryzują się stosunkowo krótkimi okresami półtrwania, co wskazuje na szybki metabolizm i wydalanie z organizmu. Czasy półtrwania dla poszczególnych składników wynoszą:

• Ginkgolid A: 3-4 godziny w jednych badaniach oraz 5 godzin w badaniach alternatywnych¹²
• Ginkgolid B: 2-6 godzin w jednych badaniach oraz 9-11 godzin w badaniach alternatywnych – wykazuje największą zmienność w zakresie czasu półtrwania¹³
• Bilobalid: 2-3 godziny w jednych badaniach oraz 3-4 godziny w badaniach alternatywnych – charakteryzuje się najkrótszym i najbardziej powtarzalnym czasem półtrwania¹⁴

Istotnym aspektem farmakokinetyki składników wyciągu z miłorzębu jest pełna eliminacja z organizmu, która następuje po 24 godzinach od podania. Oznacza to, że po upływie doby od przyjęcia leku, aktywne składniki są całkowicie usuwane z organizmu, co minimalizuje ryzyko kumulacji przy długotrwałym stosowaniu.¹⁵