Właściwości farmakodynamiczne leku Frimig

Preparat Frimig, zawierający substancję czynną sumatryptan w postaci bursztynianu, należy do grupy farmakoterapeutycznej selektywnych agonistów receptora serotoninowego (5HT1), oznaczonej kodem ATC: N02CC01, stosowanej w leczeniu migreny. Dostępny jest w postaci tabletek powlekanych o zawartości 50 mg lub 100 mg sumatryptanu.¹

Mechanizm działania

Sumatryptan wykazuje wysoki stopień swoistości i selektywności wobec receptorów 5-hydroksytryptaminy 1, w szczególności podtypu 5HT1D, nie oddziałując na inne podtypy receptorów serotoninowych (5HT2-5HT7). Receptory 5HT1D zlokalizowane są głównie w naczyniach krwionośnych czaszki, gdzie pośredniczą w procesie wazokonstrykcji (zwężania naczyń).²

Badania przeprowadzone na modelach zwierzęcych wykazały, że sumatryptan wywołuje selektywne zwężenie naczyń w obszarze ukrwienia tętnicy szyjnej, nie wpływając jednocześnie na ogólny przepływ mózgowy. Jest to istotne z klinicznego punktu widzenia, ponieważ tętnica szyjna dostarcza krew do tkanek zewnątrz- i wewnątrzczaszkowych, w tym opon mózgowych. Według aktualnych teorii patofizjologicznych, rozszerzenie i/lub powstawanie obrzęków tych naczyń jest uważane za główny mechanizm powstawania bólu migrenowego u ludzi.³

Należy podkreślić, że działanie sumatryptanu jest dwukierunkowe. Oprócz efektu naczynioskurczowego, dane z badań eksperymentalnych wskazują na zdolność leku do hamowania czynności nerwu trójdzielnego. Oba te mechanizmy – zwężenie naczyń czaszkowych oraz hamowanie aktywności nerwu trójdzielnego – działają synergistycznie, przyczyniając się do skutecznego hamowania napadów migreny u pacjentów.⁴

Skuteczność kliniczna

Sumatryptan wykazuje szczególną skuteczność w leczeniu napadów migrenowych, które występują w określonych okolicznościach fizjologicznych, jak na przykład podczas miesiączki u kobiet. Dotyczy to zwłaszcza migreny bez aury występującej w okresie od 3 dni przed rozpoczęciem miesiączki do 5 dni po jej rozpoczęciu. Dla osiągnięcia maksymalnej skuteczności terapeutycznej, lek należy przyjąć możliwie najszybciej po wystąpieniu pierwszych objawów napadu migrenowego.⁵

Badania kliniczne wykazały, że odpowiedź kliniczna (zmniejszenie nasilenia bólu migrenowego) pojawia się już po 30 minutach od doustnego podania dawki 100 mg sumatryptanu.⁶

Dawkowanie i efektywność

Badania kliniczne przeprowadzone w celu oceny efektywności różnych dawek sumatryptanu wykazały, że dawki w zakresie od 25 mg do 100 mg wykazują skuteczność znacząco wyższą niż placebo. Należy jednak zauważyć, że istnieje różnica w skuteczności pomiędzy poszczególnymi dawkami – efektywność dawki 25 mg jest wyraźnie mniejsza w porównaniu do dawek 50 mg i 100 mg.⁷

Zalecana standardowa dawka doustna sumatryptanu to 50 mg, jednakże należy pamiętać, że napady migreny mogą znacząco różnić się pod względem natężenia objawów, zarówno u tego samego pacjenta w różnych epizodach, jak i pomiędzy różnymi pacjentami. Dlatego dawkowanie powinno być dostosowane indywidualnie do potrzeb pacjenta i nasilenia objawów.⁸

Stosowanie u dzieci i młodzieży

Bezpieczeństwo i skuteczność doustnego stosowania sumatryptanu u dzieci i młodzieży zostały przebadane w kilku kontrolowanych placebo badaniach klinicznych, obejmujących około 600 pacjentów w wieku od 12 do 17 lat cierpiących na migrenę. Wyniki tych badań nie wykazały istotnych statystycznie różnic w zakresie zmniejszenia bólu głowy w ciągu 2 godzin między grupą przyjmującą placebo, a grupami otrzymującymi różne dawki sumatryptanu.⁹

Warto jednak podkreślić, że profil działań niepożądanych sumatryptanu stosowanego doustnie u młodzieży w wieku od 12 do 17 lat był zbliżony do profilu obserwowanego w populacji osób dorosłych. Sugeruje to podobny mechanizm farmakodynamiczny leku niezależnie od wieku pacjenta, mimo różnic w skuteczności terapeutycznej.¹⁰