Właściwości farmakodynamiczne leku Doxylamine Biofarm

Doxylamine Biofarm należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwhistaminowych do stosowania wewnętrznego, podgrupy eterów alkiloaminowych (kod ATC: R06AA09). Produkt występuje w postaci tabletek powlekanych zawierających 25 mg doksylaminy wodorobursztynianu jako substancję czynną. ¹

Mechanizm działania

Doksylamina jest pochodną etanoloaminy wykazującą działanie przeciwhistaminowe. Jej mechanizm działania opiera się na konkurencyjnym, odwracalnym i niespecyficznym antagonizmie wobec receptorów histaminowych H1. ²

Działanie farmakodynamiczne

Doksylamina charakteryzuje się złożonym działaniem farmakodynamicznym, które obejmuje:

• Istotne działanie nasenne i uspokajające
• Działanie przeciwcholinergiczne
• Działanie przeciwwymiotne

Substancja czynna ma zdolność przenikania przez barierę krew-mózg, co umożliwia jej oddziaływanie na ośrodkowe receptory H1, czego efektem jest wywołanie działania uspokajającego. Warto zaznaczyć, że działanie uspokajające może być również rezultatem antagonistycznego działania wobec receptorów serotoninowych i muskarynowych. ³

Skuteczność kliniczna

W badaniach klinicznych wykazano, że doksylamina skutecznie wpływa na parametry snu poprzez:

1. Skrócenie czasu zasypiania
2. Zwiększenie głębokości snu
3. Wydłużenie czasu trwania snu

Początek działania nasennego doksylaminy następuje stosunkowo szybko – w ciągu 30 minut od przyjęcia leku. Maksymalny efekt terapeutyczny jest osiągany po 1-3 godzinach od podania, co koreluje z czasem, w którym lek osiąga maksymalne stężenie w osoczu. ⁴

Bezpieczeństwo stosowania

Profil działań niepożądanych doksylaminy jest ściśle związany z jej właściwościami farmakodynamicznymi, w szczególności z jednoczesnym działaniem antycholinergicznym i histaminergicznym, a także z jej parametrami farmakokinetycznymi. ⁵

Ze względu na długi okres półtrwania, doksylamina może powodować działanie uspokajające utrzymujące się w ciągu dnia, jeśli była stosowana przed snem. Warto podkreślić, że wpływ leku na poziom czuwania i sprawność umysłową w dniu następującym po przyjęciu nie został dotychczas odpowiednio zbadany w kontrolowanych badaniach klinicznych. Obserwacje kliniczne wskazują, że u 10-25% pacjentów może wystąpić uczucie uspokojenia podczas rozbudzania się nawet po upływie ponad 10 godzin od przyjęcia leku. ⁶

Charakterystyka produktu

Doxylamine Biofarm, 25 mg dostępny jest w postaci tabletek powlekanych o owalnym kształcie, barwy białej, obustronnie wypukłych z poprzeczną kreską dzielącą z jednej strony. Tabletki można podzielić na dwie równe dawki, co umożliwia precyzyjne dawkowanie. ⁷