Właściwości farmakokinetyczne leku Beta-Karoten Amara

Właściwości farmakokinetyczne dotyczą procesów, jakim podlega substancja czynna w organizmie, obejmując wchłanianie, dystrybucję, metabolizm oraz wydalanie. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis właściwości farmakokinetycznych betakarotenu zawartego w preparacie Beta-Karoten Amara w dawce 10 mg.¹

Wchłanianie

Betakaroten ulega wchłanianiu w górnym odcinku jelita cienkiego. Proces ten charakteryzuje się wbudowaniem cząsteczek betakarotenu w wielowarstwowe micele lipidowe i jest ściśle uzależniony od obecności żółci. Biodostępność betakarotenu wykazuje znaczną zmienność, mieszcząc się w zakresie od 10% do 90%, przy czym obecność tłuszczu w przewodzie pokarmowym zwiększa stopień jego wchłaniania.²

Badania z wykorzystaniem znakowanego izotopowo betakarotenu wskazują, że średnio 25% podanej dawki ulega wchłonięciu w postaci niezmienionej, natomiast pozostałe 75% jest przekształcane do retinolu już w trakcie procesu absorpcji.³

Czas do wystąpienia efektu terapeutycznego

Istotnym aspektem farmakokinetyki betakarotenu jest czas potrzebny do uzyskania efektu klinicznego. Działanie fotoprotekcyjne (ochronne przed promieniowaniem słonecznym) ujawnia się po 2-4 tygodniach od rozpoczęcia systematycznego stosowania leku. Z kolei po przerwaniu terapii, zmniejszenie tolerancji na światło (powrót objawów nadwrażliwości) występuje zazwyczaj w ciągu 1-2 tygodni.⁴

Dystrybucja

Po wchłonięciu betakaroten ulega specyficznej dystrybucji w organizmie. Największe ilości betakarotenu gromadzą się w następujących tkankach i narządach:⁵

• Tkanka tłuszczowa – główne miejsce akumulacji, szczególnie przy długotrwałym, regularnym przyjmowaniu dużych dawek
• Skóra – jeden z docelowych narządów dla działania terapeutycznego
• Nadnercza – znaczące stężenia przy regularnym stosowaniu
• Ciałko żółte – wykazuje wysokie stężenia betakarotenu
• Siara – zawiera podwyższone ilości betakarotenu

Przenikanie do mleka matki

Betakaroten przechodzi do mleka kobiet karmiących piersią. Po podaniu matce jednorazowej dawki 20 mg betakarotenu obserwuje się znaczące zwiększenie jego stężenia we krwi niemowląt, przy czym szczyt stężenia występuje po 24 godzinach od zażycia leku przez matkę.⁶

Metabolizm i wydalanie

Głównym metabolitem betakarotenu jest retinol (witamina A), który podlega dalszym przemianom w organizmie. Retinol ulega sprzęganiu z kwasem glukuronowym, tworząc metabolity, które są następnie wydalane z organizmu dwoma drogami:⁷

• Z moczem – jako metabolity rozpuszczalne w wodzie
• Z kałem – głównie jako metabolity niepolarne

Bezpieczeństwo stosowania wysokich dawek

Istotną cechą farmakokinetyki betakarotenu, mającą wpływ na bezpieczeństwo jego stosowania, jest fakt, że podawanie dużych dawek tej substancji nie prowadzi do gromadzenia się nadmiernych ilości witaminy A w surowicy krwi, co zapobiega wystąpieniu hiperwitaminozy A.⁸

Informacje o produkcie

Beta-Karoten Amara jest dostępny w postaci tabletek zawierających 10 mg betakarotenu krystalicznego (Betacarotenum) jako substancję czynną. Każda tabletka zawiera również laktozę w ilości od 95 mg do 125 mg jako substancję pomocniczą.⁹