Właściwości farmakodynamiczne
ApoBetina 8 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku ApoBetina

ApoBetina, zawierająca dichlorowodorek betahistyny (24 mg), należy do grupy farmakoterapeutycznej preparatów stosowanych w zawrotach głowy (kod ATC: N 07 CA 01). Mechanizm działania betahistyny, choć wyjaśniony tylko częściowo, opiera się na kilku wiarygodnych hipotezach, które zostały potwierdzone w badaniach przeprowadzonych zarówno na zwierzętach, jak i u ludzi.¹

Wpływ na układ histaminowy

Betahistyna wykazuje złożone działanie na receptory histaminowe. Działa ona jednocześnie jako częściowy agonista receptora histaminowego H1 oraz jako antagonista receptora histaminowego H3 w tkance nerwowej, przy nieistotnym wpływie na receptory H2. Poprzez blokowanie presynaptycznych receptorów H3 i ich regulację „w dół”, betahistyna zwiększa obrót i uwalnianie histaminy w organizmie.²

Wpływ na przepływ krwi w ślimaku i mózgu

Istotnym aspektem działania betahistyny jest jej wpływ na krążenie krwi w strukturach ucha wewnętrznego i mózgu. Badania farmakologiczne przeprowadzone na modelach zwierzęcych wykazały, że lek powoduje poprawę krążenia krwi w prążku naczyniowym ucha wewnętrznego. Efekt ten jest prawdopodobnie wynikiem relaksacji zwieraczy przedwłośniczkowych w mikrokrążeniu ucha wewnętrznego. Dodatkowo, w badaniach z udziałem ludzi wykazano, że betahistyna prowadzi do zwiększenia przepływu krwi w całym mózgu.³

Wpływ na kompensację przedsionkową

Betahistyna wykazuje zdolność do przyspieszania powrotu prawidłowej funkcji przedsionkowej po jej zaburzeniu. W badaniach na zwierzętach z jednostronnym przecięciem nerwu przedsionkowego, zastosowanie betahistyny prowadziło do szybszego przywrócenia prawidłowej funkcji przedsionka. Dzieje się to poprzez stymulację i ułatwienie ośrodkowej kompensacji przedsionkowej. Ten efekt terapeutyczny jest związany ze zwiększonym obrotem i uwalnianiem histaminy, co wynika z antagonistycznego działania leku na receptor H3. Podobne obserwacje poczyniono u ludzi – czas powrotu do zdrowia po przecięciu nerwu przedsionkowego był krótszy u pacjentów otrzymujących betahistynę.⁴

Wpływ na generowanie impulsów w jądrach przedsionkowych

Badania wykazały, że betahistyna wywiera zależne od dawki działanie hamujące na generowanie impulsów iglicowych przez neurony jąder przedsionkowych bocznego i przyśrodkowego. Ten efekt farmakodynamiczny może przyczyniać się do obserwowanego klinicznie działania terapeutycznego leku.⁵

Implikacje kliniczne mechanizmów farmakodynamicznych

Właściwości farmakodynamiczne betahistyny obserwowane w badaniach na zwierzętach sugerują korzystny wpływ terapeutyczny tego leku na układ przedsionkowy. Skuteczność kliniczna została potwierdzona w badaniach z udziałem pacjentów cierpiących na zawroty głowy pochodzenia przedsionkowego oraz z chorobą Meniere’a. W tych populacjach pacjentów wykazano, że betahistyna przyczynia się do zmniejszenia nasilenia oraz częstości występowania napadów zawrotów głowy.⁶