Właściwości farmakodynamiczne
AKVIR FORTE o smaku truskawkowym 500 mg/5 ml
Inozyna pranobeks, substancja czynna syropu AKVIR FORTE (500 mg/5 ml), wykazuje podwójne działanie immunostymulujące i przeciwwirusowe, co potwierdzają badania in vivo i in vitro. Mechanizm działania opiera się na modulacji odpowiedzi immunologicznej typu Th1, nasilaniu dojrzewania i różnicowania limfocytów T, zwiększeniu produkcji cytokin prozapalnych (IL-1, IL-2) oraz interferonu gamma (IFN-γ), przy jednoczesnym obniżeniu IL-4. Ponadto lek stymuluje funkcje komórek fagocytujących, takich jak neutrofile, monocyty i makrofagi, oraz podnosi poziom immunoglobulin G (IgG). Wykazuje także zdolność do hamowania replikacji wirusa opryszczki pospolitej typu I (HSV-1) poprzez blokowanie syntezy wirusowego RNA i reorganizację cząsteczek wewnątrzbłonowych w limfocytach.
Właściwości farmakodynamiczne leku AKVIR FORTE o smaku truskawkowym
AKVIR FORTE o smaku truskawkowym (500 mg/5 ml, syrop) zawiera inozynę pranobeks – substancję należącą do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwwirusowych do stosowania ogólnego, działających bezpośrednio na wirusy (kod ATC: J05AX05). Jest to syntetyczna pochodna puryny wykazująca podwójne działanie: immunostymulujące oraz przeciwwirusowe, które wynika z wyraźnego pobudzenia odpowiedzi odpornościowej gospodarza in vivo.1
Oddziaływanie na układ odpornościowy
Badania kliniczne wykazały, że inozyna pranobeks normalizuje (przywracając do poziomu właściwego dla pacjenta) niedostateczne lub wadliwe mechanizmy odporności komórkowej. Dzieje się to poprzez wywoływanie odpowiedzi typu Th1, co prowadzi do dojrzewania i różnicowania limfocytów T oraz nasilenia indukowanych reakcji limfoproliferacyjnych w komórkach aktywowanych mitogenem lub antygenem.2
Udowodniono również, że lek reguluje szereg mechanizmów immunologicznych, w tym:
- Mechanizmy cytotoksyczności limfocytów T oraz komórek NK (Natural Killer)
- Funkcjonowanie limfocytów supresorowych T8 oraz pomocniczych T4
- Zwiększenie poziomu immunoglobulin G (IgG)
- Zwiększenie powierzchniowych markerów dopełniacza
3
Wpływ na cytokiny i funkcje komórek odpornościowych
W badaniach in vitro inozyna pranobeks wykazuje zdolność do nasilania wytwarzania cytokin, w szczególności:
- Interleukiny-1 (IL-1) – cytokina prozapalna biorąca udział w początkowej fazie odpowiedzi immunologicznej
- Interleukiny-2 (IL-2) – cytokina stymulująca proliferację limfocytów T
Jednocześnie lek zwiększa ekspresję receptora IL-2, co ma istotne znaczenie dla efektywnej odpowiedzi immunologicznej.4
W badaniach in vivo substancja czynna wykazuje zdolność do znamiennego zwiększania endogennego wydzielania interferonu gamma (IFN-γ), przy jednoczesnym zmniejszaniu wytwarzania interleukiny-4 (IL-4). Taki profil modyfikacji wydzielania cytokin sprzyja odpowiedzi komórkowej typu Th1.5
Wykazano również, że inozyna pranobeks nasila procesy immunologiczne związane z funkcjonowaniem komórek fagocytujących, w tym:
- Fagocytozę neutrofili
- Chemotaksję monocytów i makrofagów
6
Mechanizm działania przeciwwirusowego
W badaniach in vivo inozyna pranobeks wzmaga pobudzenie zmniejszonej syntezy mRNA białek limfocytów oraz sprawność procesu translacji. Jednocześnie hamuje syntezę wirusowego RNA poprzez kilka potencjalnych mechanizmów, których dokładny udział wymaga dalszych badań:7
- Wbudowywanie związanego z inozyną kwasu orotowego do polirybosomów
- Hamowanie dołączania łańcucha poliadenylowego do wirusowego RNA przekaźnikowego
- Molekularna reorganizacja w limfocytarnych cząsteczkach wewnątrzbłonowych (IMP, ang. intramembrane plasma particles), prowadząca do niemal trzykrotnego zwiększenia ich gęstości
8
Należy zaznaczyć, że inozyna pranobeks hamuje fosfodiesterazę cGMP in vitro jedynie w dużych stężeniach. Efekt ten nie występuje przy poziomach leku zapewniających działanie immunofarmakologiczne in vivo.9
Skuteczność przeciwwirusowa w zakażeniach herpeswirusami
W badaniach in vitro wykazano, że inozyna pranobeks hamuje replikację wirusa opryszczki typu I (HSV-1). Działanie substancji jest szczególnie istotne w kontekście przebiegu zakażenia HSV-1:10
- Infekcja pierwotna HSV-1 prowadzi do powstania charakterystycznych zmian skórnych poprzedzonych objawami prodromalnymi takimi jak ból, mrowienie i swędzenie
- Po infekcji pierwotnej dochodzi do wytworzenia przeciwciał anty-HSV-1
- Herpeswirusy po infekcji pierwotnej pozostają w zwojach nerwowych w postaci utajonej i mogą ulegać reaktywacji
- Reaktywacja prowadzi do zmian nawracających w postaci opryszczki wargowej
11
Częstotliwość nawrotów opryszczki jest zróżnicowana i uzależniona od poziomu aktywności układu odpornościowego, wahając się od 1 do ponad 12 epizodów rocznie. Wtórne epizody manifestują się zmianami w pobliżu miejsc pierwotnego zakażenia i są prowokowane przez czynniki osłabiające układ odpornościowy, takie jak: 12 razy w ciągu roku). Wtórne epizody manifestują się zmianami w pobliżu miejsc pierwotnego zakażenia i są prowokowane przez osłabienie układu odpornościowego, zmiany hormonalne, stres, urazy czy ekspozycję na promienie słoneczne UV.”>12
- Osłabienie układu odpornościowego
- Zmiany hormonalne
- Stres
- Urazy
- Ekspozycja na promienie słoneczne UV
Działanie inozynowego pranobeksu zawartego w preparacie AKVIR FORTE o smaku truskawkowym obejmuje zatem zarówno bezpośrednie hamowanie replikacji wirusa HSV-1, jak i modulację odpowiedzi immunologicznej, co w połączeniu daje efekt przeciwwirusowy i immunostymulujący, korzystny w leczeniu i zapobieganiu nawrotom zakażeń herpeswirusami.
| Właściwości farmakodynamiczne inozynowego pranobeksu | Działanie obserwowane in vitro | Działanie obserwowane in vivo |
|---|---|---|
| Działanie na limfocyty T | Nasilenie dojrzewania i różnicowania | Wywoływanie odpowiedzi typu Th1 |
| Wpływ na cytokiny | Nasilenie wytwarzania IL-1 i IL-2 | Zwiększenie IFN-γ, zmniejszenie IL-4 |
| Efekt na komórki fagocytujące | – | Nasilenie fagocytozy neutrofili i chemotaksji monocytów/makrofagów |
| Działanie przeciwwirusowe | Hamowanie replikacji HSV-1 | Hamowanie syntezy wirusowego RNA |
| Działanie na immunoglobuliny | – | Zwiększenie poziomu IgG |
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania