Leki w grupie
„antagoniści receptorów adrenergicznych alfa1”

Antagoniści receptorów adrenergicznych alfa-1 (alfa-blokery) to grupa leków blokujących wybiórczo receptory alfa-1-adrenergiczne. Ich działanie polega na hamowaniu przekaźnictwa adrenergicznego, co prowadzi przede wszystkim do rozkurczu mięśni gładkich naczyń krwionośnych oraz mięśni gładkich dróg moczowych, szczególnie w obrębie gruczołu krokowego i szyi pęcherza moczowego.

Główne wskazania do stosowania antagonistów receptorów alfa-1 to: nadciśnienie tętnicze, łagodny rozrost gruczołu krokowego (BPH), zatrzymanie moczu oraz, rzadziej, zespół Raynauda i odmrożenia. W przypadku BPH, leki te zmniejszają opór cewki moczowej i poprawiają odpływ moczu, łagodząc objawy ze strony dolnych dróg moczowych.

Do najważniejszych antagonistów receptorów alfa-1 należą: doksazosyna (Doxar, Doxazosin, Kamiren, Zoxon), terazosyna (Hytrin, Kornam), alfuzosyna (Dalfaz, Alfuzostad), tamsulosyna (Omnic, Omsal, Fokusin, Tanyz), sylodosyna (Silodyx, Urorec) oraz prazosyna (Minipress).

Grupa ta dzieli się na dwie główne podgrupy: nieselektywne alfa-blokery (doksazosyna, terazosyna, prazosyna), które działają na wszystkie podtypy receptorów alfa-1 i mają szerszy profil działania, oraz selektywne (tamsulosyna, alfuzosyna, sylodosyna), które wykazują większe powinowactwo do receptorów występujących w drogach moczowych i gruczole krokowym, co zmniejsza ryzyko działań niepożądanych związanych z układem sercowo-naczyniowym.

Największymi zaletami stosowania alfa-blokerów są: szybki początek działania w łagodzeniu objawów BPH (poprawa następuje już po kilku dniach), skuteczność w redukcji objawów ze strony dolnych dróg moczowych, korzystny wpływ na parametry hemodynamiczne w przypadku nadciśnienia tętniczego oraz możliwość łączenia z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi i stosowanymi w BPH (np. inhibitorami 5-alfa-reduktazy).

Najważniejsze działania niepożądane i niebezpieczeństwa stosowania antagonistów receptorów alfa-1 to hipotonia ortostatyczna (zwłaszcza po pierwszej dawce, co określa się jako „efekt pierwszej dawki”), zawroty głowy, omdlenia, zmęczenie, niewyraźne widzenie oraz wsteczny wytrysk (szczególnie w przypadku tamsulosyny i sylodosyny). Podczas rozpoczynania terapii zaleca się ostrożność, zwłaszcza u osób starszych oraz pacjentów przyjmujących inne leki hipotensyjne.