Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Rupatadyna

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania rupatadyny

Rupatadyna jest substancją czynną o właściwościach przeciwhistaminowych drugiej generacji, stosowaną w leczeniu objawów alergicznego nieżytu nosa i pokrzywki. Podczas terapii tym lekiem należy przestrzegać określonych środków ostrożności oraz zwracać uwagę na potencjalne interakcje i zagrożenia, które mogą wystąpić w trakcie leczenia.^{1 2}

Interakcje z sokiem grejpfrutowym

Nie zaleca się podawania rupatadyny z sokiem grejpfrutowym ze względu na możliwość wzajemnych interakcji, które mogą prowadzić do zwiększenia stężenia rupatadyny w osoczu krwi.^{3 4}

Interakcje z inhibitorami CYP3A4

Należy unikać jednoczesnego stosowania rupatadyny z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4. Podczas równoczesnego stosowania z umiarkowanymi inhibitorami tego izoenzymu należy zachować szczególną ostrożność.^{5 6}

Wpływ na substancje będące substratami CYP3A4

Konieczne może być dostosowanie dawki substancji, które są substratami izoenzymu CYP3A4 (np. symwastatyna, lowastatyna) oraz substancji o wąskim indeksie terapeutycznym, będących substratami dla izoenzymu CYP3A4 (np. cyklosporyna, takrolimus, syrolimus, ewerolimus, cyzapryd), ponieważ rupatadyna może zwiększać stężenie tych leków w osoczu.^{7 8}

Bezpieczeństwo kardiologiczne

Bezpieczeństwo kardiologiczne stosowania rupatadyny było oceniane w szczegółowym badaniu QT/QTc. Rupatadyna w dawce do 10-krotnie większej niż dawka terapeutyczna nie wywierała wpływu na zapis EKG, co potwierdza jej bezpieczeństwo w stosunku do układu sercowo-naczyniowego.^{9 10}

Niemniej jednak, rupatadynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów:

• ze stwierdzonym wydłużeniem odstępu QT¹¹
• z niewyrównaną hipokaliemią¹²
• ze schorzeniami predysponującymi do wystąpienia arytmii, takimi jak:
  • klinicznie znacząca bradykardia¹³
  • ostre niedokrwienie mięśnia sercowego¹⁴

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

Rupatadynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów w podeszłym wieku (65 lat i starszych). Chociaż w badaniach klinicznych nie stwierdzono ogólnej różnicy w skuteczności lub bezpieczeństwie stosowania, nie można wykluczyć występowania zwiększonej wrażliwości u niektórych pacjentów w podeszłym wieku, ze względu na niewielką liczbę pacjentów w tej grupie wiekowej włączonych do badań klinicznych.^{15 16}

Stosowanie u specjalnych grup pacjentów

Informacje dotyczące stosowania rupatadyny u dzieci w wieku poniżej 12 lat oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby należy sprawdzić w punkcie 4.2 Charakterystyki Produktu Leczniczego.^{17 18}

W przypadku roztworu doustnego Rupafin (1 mg/ml), nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności u dzieci w wieku poniżej 2 lat.¹⁹

Ostrzeżenie dotyczące substancji pomocniczych

Ze względu na zawartość laktozy jednowodnej w preparatach z rupatadyną, pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego produktu leczniczego.^{20 21}

Dodatkowo dla roztworu doustnego Rupafin

Roztwór doustny Rupafin zawiera następujące substancje pomocnicze o znanym działaniu:²²

• Sacharoza (300 mg/ml) – może mieć szkodliwy wpływ na zęby. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować tego produktu.²³
• Metylu parahydroksybenzoesan (E218) (1,00 mg/ml) – może powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego).²⁴
• Glikol propylenowy (E1520) (200 mg/ml) – jednoczesne podawanie z innymi substratami dehydrogenazy alkoholowej, takimi jak etanol, może powodować działania niepożądane u dzieci w wieku poniżej 5 lat.²⁵

Chociaż nie wykazano toksycznego wpływu glikolu propylenowego na rozród i rozwój potomstwa, może on przenikać do płodu i do mleka matki. Dlatego też podanie glikolu propylenowego pacjentce w ciąży należy rozważyć w każdym przypadku indywidualnie.²⁶

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby powinni pozostawać pod kontrolą lekarza z powodu różnych działań niepożądanych przypisywanych glikolowi propylenowemu, takich jak zaburzenia czynności nerek (ostra martwica kanalików nerkowych), ostra niewydolność nerek i zaburzenia czynności wątroby.²⁷

Monitorowanie parametrów laboratoryjnych

Działaniami niepożądanymi zgłaszanymi niezbyt często po zastosowaniu rupatadyny 10 mg w postaci tabletek u dorosłych są: zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej we krwi, aminotransferazy alaninowej i aminotransferazy asparaginianowej, jak również nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby.²⁸