Dawkowanie i sposób podawania
Ropinirol

Dawkowanie i sposób podawania substancji ropinirol

Ropinirol jest lekiem z grupy agonistów dopaminy stosowanym głównie w leczeniu choroby Parkinsona oraz zespołu niespokojnych nóg. Dawkowanie ropinirolu zależy od postaci farmaceutycznej, wskazania oraz indywidualnej tolerancji i odpowiedzi pacjenta na leczenie. Dostępne są dwie główne postaci leku: tabletki o natychmiastowym uwalnianiu oraz tabletki o przedłużonym uwalnianiu (SR), które charakteryzują się odmiennymi schematami dawkowania.^{1 2}

Dawkowanie w chorobie Parkinsona – postać o natychmiastowym uwalnianiu

W przypadku leczenia choroby Parkinsona tabletkami o natychmiastowym uwalnianiu, ropinirol należy przyjmować trzy razy na dobę. Zaleca się stopniowe zwiększanie dawki w celu minimalizacji działań niepożądanych.^{1 3}

Schemat rozpoczynania leczenia wygląda następująco:^{1 3}

Po początkowym okresie dostosowywania dawki, można ją dalej zwiększać o 0,5 do 1 mg ropinirolu trzy razy na dobę (1,5 do 3 mg/dobę) w zależności od odpowiedzi klinicznej. Reakcja na leczenie jest zwykle widoczna przy dawkach między 3 a 9 mg na dobę. Jeśli kontrola objawów jest niewystarczająca, dawkę można zwiększyć aż do maksymalnej dawki 24 mg na dobę.^{1 3}

Dawkowanie w zespole niespokojnych nóg – postać o natychmiastowym uwalnianiu

W leczeniu zespołu niespokojnych nóg ropinirol przyjmuje się raz na dobę, bezpośrednio przed udaniem się na spoczynek (dawka może być przyjęta do 3 godzin przed zaśnięciem).^{4 3}

Schemat dawkowania prezentuje się następująco:^{4 3}

• Tydzień 1 (rozpoczęcie leczenia):
  • Dni 1-2: 0,25 mg raz na dobę
  • Dni 3-7: 0,5 mg raz na dobę (jeśli dawka początkowa jest dobrze tolerowana)

⁴

Następnie dawkę można zwiększać zgodnie z poniższym schematem:^{3 4}

* W celu osiągnięcia optymalnej poprawy u niektórych pacjentów.

Średnia dawka stosowana w badaniach klinicznych u pacjentów z umiarkowanym do ciężkiego zespołem niespokojnych nóg wynosiła 2 mg jeden raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka ropinirolu w leczeniu zespołu niespokojnych nóg wynosi 4 mg na dobę.⁴

Należy zauważyć, że nie wykazano skuteczności ropinirolu w leczeniu zespołu niespokojnych nóg trwającym dłużej niż 12 tygodni. Należy ocenić reakcję pacjenta po 12 tygodniach leczenia i rozważyć konieczność kontynuowania terapii.^{4 3}

Dawkowanie w chorobie Parkinsona – postać o przedłużonym uwalnianiu

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu (SR) stosuje się raz na dobę, o podobnej porze każdego dnia. Można je przyjmować z posiłkiem lub bez.^{5 6}

Schemat rozpoczynania leczenia:^{5 6}

• Tydzień 1: 2 mg raz na dobę
• Od tygodnia 2: 4 mg raz na dobę

Jeżeli dawka dobowa 4 mg ropinirolu nie wystarcza do osiągnięcia lub utrzymania kontroli objawów, dawkę można zwiększać o 2 mg co tydzień lub w dłuższych odstępach czasu, aż do osiągnięcia dawki 8 mg dziennie. Jeśli kontrola objawów nadal nie jest wystarczająca, dawkę można zwiększać o 2-4 mg co dwa tygodnie lub dłużej, aż do maksymalnej dawki 24 mg dziennie.^{5 6}

Zmiana terapii z tabletek o natychmiastowym uwalnianiu na tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Zmiany leczenia z ropinirolu w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu na tabletki o przedłużonym uwalnianiu można dokonać z dnia na dzień. Dawkę tabletek o przedłużonym uwalnianiu ustala się na podstawie całkowitej dobowej dawki ropinirolu w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu.^{5 6}

Tabela przeliczania dawek:^{5 6}

Po zmianie terapii, dawka może być dostosowana w zależności od odpowiedzi klinicznej.^{5 6}

Dawkowanie w szczególnych grupach pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w wieku 65 lat i powyżej klirens ropinirolu jest zmniejszony o około 15%. Mimo że dostosowanie dawki nie jest wymagane, dawkę ropinirolu należy zwiększać indywidualnie, uważnie obserwując tolerancję leku, aż do uzyskania optymalnej odpowiedzi klinicznej.^{5 6}

U pacjentów w wieku 75 lat i powyżej można rozważyć wolniejsze zwiększanie dawki podczas rozpoczynania leczenia.^{5 6}

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny między 30 a 50 ml/min) nie obserwowano zmian w klirensie ropinirolu, co wskazuje, że nie ma potrzeby specjalnego dostosowania dawki w tej grupie pacjentów.^{4 5}

Badania dotyczące stosowania ropinirolu u pacjentów z krańcową niewydolnością nerek (pacjentów poddawanych hemodializie) wykazały, że konieczne jest dostosowanie dawkowania:^{4 5}

• W chorobie Parkinsona:
  • Dawka początkowa: 0,25 mg trzy razy na dobę (postać o natychmiastowym uwalnianiu) lub 2 mg raz na dobę (postać o przedłużonym uwalnianiu)
  • Dawka maksymalna: 18 mg na dobę
• W zespole niespokojnych nóg:
  • Dawka początkowa: 0,25 mg raz na dobę
  • Dawka maksymalna: 3 mg na dobę

^{4 3}

Dawki uzupełniające po hemodializie nie są wymagane. Stosowanie ropinirolu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min) niepoddawanych regularnym hemodializom nie było badane.^{4 5}

Dzieci i młodzież

Nie zaleca się stosowania ropinirolu u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.^{4 5}

Sposób podawania

Ropinirol podaje się doustnie. Zaleca się przyjmowanie tabletek o natychmiastowym uwalnianiu w czasie posiłku, w celu poprawienia tolerancji leku w przewodzie pokarmowym.^{1 3}

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu należy połykać w całości, nie wolno ich żuć, kruszyć ani dzielić, ponieważ otoczka tabletki ma na celu zapewnienie przedłużonego uwalniania leku.^{5 6}

Leczenie skojarzone z lewodopą

Stosowanie ropinirolu w skojarzeniu z lewodopą może umożliwić stopniowe zmniejszenie dawki lewodopy, w zależności od odpowiedzi klinicznej. W badaniach klinicznych u pacjentów stosujących równocześnie ropinirol, dawkę lewodopy udało się stopniowo zmniejszyć o około 30%.^{5 1}

W zaawansowanej chorobie Parkinsona w leczeniu skojarzonym z lewodopą, w trakcie początkowego zwiększania dawki ropinirolu mogą wystąpić dyskinezy. W badaniach klinicznych wykazano, że zmniejszenie dawki lewodopy może złagodzić dyskinezy.^{5 1}

Odstawianie leku

Podobnie jak w przypadku innych agonistów dopaminy, ropinirol należy odstawiać stopniowo, poprzez zmniejszanie podawanej w ciągu doby dawki leku przez okres jednego tygodnia.^{4 5}

W przypadku zmiany leczenia innym lekiem z grupy agonistów dopaminy na leczenie ropinirolem, przed wprowadzeniem ropinirolu należy zastosować się do zaleceń producenta dotyczących odstawiania danego leku.^{4 5}