Właściwości farmakodynamiczne
Nikotyna

Charakterystyka ogólna nikotyny

Nikotyna jest głównym alkaloidem wyrobów tytoniowych oraz naturalnie występującą substancją oddziałującą na układ autonomiczny. Działa jako agonista receptorów nikotynowych w obwodowym i ośrodkowym układzie nerwowym (OUN), wywierając istotne działanie na ośrodkowy układ nerwowy oraz układ krążenia.¹²

Nikotyna przyjmowana w postaci wyrobów tytoniowych powoduje uzależnienie, a nagłe zaprzestanie jej stosowania wiąże się z charakterystycznym zespołem abstynencyjnym oraz nasilonym głodem nikotynowym.³⁴

Zespół odstawienny nikotyny

Nagłe odstawienie produktów zawierających nikotynę po długim okresie codziennego ich stosowania może spowodować wystąpienie charakterystycznego zespołu odstawiennego, obejmującego cztery lub więcej z następujących objawów:⁵⁶

• zaburzenia nastroju lub obniżony nastrój
• bezsenność
• drażliwość, frustracja lub złość
• niepokój
• trudności w koncentracji
• niepokój ruchowy, niecierpliwość
• zmniejszona częstość akcji serca
• zwiększenie apetytu lub zwiększenie masy ciała

⁷

Głód nikotynowy, uznawany za istotny klinicznie objaw, jest ważnym elementem nikotynowego zespołu odstawiennego, występującego przy rzucaniu palenia.⁸⁹

W niektórych definicjach zespołu odstawiennego nikotyny podkreśla się także dodatkowe objawy, takie jak:¹⁰¹¹

• nerwowość i niepokój ruchowy
• silna potrzeba zapalenia papierosa
• senność
• zaburzenia snu
• bóle głowy
• bóle mięśni
• zaparcia
• zmęczenie

Intensywność objawów odstawiennych

Objawy odstawienia nikotyny, w tym głód nikotynowy, są najbardziej intensywne podczas pierwszych kilku tygodni rzucania palenia, a następnie ich nasilenie zmniejsza się.¹² Badania wykazały, że zastosowanie nikotynowej terapii zastępczej może skutecznie zmniejszać nasilenie głodu nikotynowego i łagodzić inne objawy odstawienne już w krótkim czasie po rozpoczęciu terapii.¹³

Mechanizm działania nikotyny

Nikotyna jest agonistą receptorów nikotynowych w obwodowym i ośrodkowym układzie nerwowym. Wywiera istotny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) oraz układ sercowo-naczyniowy.¹⁴¹⁵

Poprzez wpływ na receptory nikotynowe w mózgu substancja ta powoduje uzależnienie, a nagłe odstawienie prowadzi do wystąpienia charakterystycznych objawów abstynencji. Zjawisko to jest podstawą stosowania nikotynowej terapii zastępczej, w której wprowadza się kontrolowane dawki nikotyny w celu łagodzenia objawów odstawienia i głodu nikotynowego.¹⁶

Szybkość działania różnych form farmaceutycznych

Różne postaci farmaceutyczne produktów zawierających nikotynę charakteryzują się odmienną szybkością dostarczania substancji czynnej do organizmu. W porównaniu z gumą lub pastylkami do ssania zawierającymi nikotynę, wchłanianie nikotyny z aerozolu do stosowania w jamie ustnej jest szybsze.¹⁷

W otwartym, krzyżowym badaniu klinicznym z zastosowaniem pojedynczej dawki dotyczącym głodu nikotynowego z udziałem 200 zdrowych palaczy stwierdzono, że dwie dawki aerozolu po 1 mg zmniejszały potrzebę zapalenia papierosa znacznie bardziej niż pastylka do ssania zawierająca 4 mg nikotyny, już po 60 sekundach od podania, przy czym różnica między postaciami była obserwowana przez 10 minut.¹⁸

W innym badaniu wykazano, że dwie dawki aerozolu po 1 mg zmniejszały potrzebę zapalenia papierosa znacznie bardziej niż produkt referencyjny, już po 30 sekundach od podania.¹⁹

Skuteczność kliniczna nikotynowej terapii zastępczej

Badania kliniczne wykazały, że nikotynowa terapia zastępcza może pomóc palaczom w powstrzymaniu się od palenia.²⁰²¹ Ponadto nikotynowa terapia zastępcza pomaga kontrolować przyrost masy ciała podczas rzucania palenia.²²²³

Kontrola objawów abstynencji

Objawy odstawienne, takie jak potrzeba zapalenia papierosa, mogą być kontrolowane poprzez utrzymywanie stałego stężenia nikotyny w organizmie, mniejszego niż stężenie nikotyny występujące po zapaleniu papierosa.²⁴ W kontrolowanych badaniach klinicznych, podawanie nikotyny łagodziło objawy po odstawieniu tytoniu jak również potrzebę zapalenia papierosa.²⁵

Łagodzenie głodu nikotynowego

W badaniu obejmującym stosowanie tabletek do ssania Nicorette 2 mg, u 94 pacjentów zmierzono złagodzenie pragnienia zapalenia papierosa (tj. zmniejszenie głodu nikotynowego):²⁶

• 48% badanych odczuło zmniejszenie głodu nikotynowego już 2 minuty po umieszczeniu tabletki w jamie ustnej
• 77% badanych po 5 minutach
• 66% badanych nadal nie odczuwało pragnienia lub odczuwało bardzo lekkie pragnienie palenia nawet po 1 godzinie

²⁷

Skuteczność – wskaźniki rzucenia palenia

Skuteczność nikotynowej terapii zastępczej w pomaganiu pacjentom rzucić palenie została potwierdzona w licznych badaniach klinicznych. Tabela poniżej prezentuje wskaźniki rzucenia palenia zaobserwowane w badaniach klinicznych tabletek do ssania z nikotyną:²⁸

²⁹³⁰

Skuteczność aerozolu do stosowania w jamie ustnej

W kontekście skuteczności aerozolu do stosowania w jamie ustnej zawierającego nikotynę, przeprowadzono dwa kontrolowane badania z użyciem placebo:³¹

W pierwszym badaniu dotyczącym aerozolu do stosowania w jamie ustnej:

• 26,1% pacjentów stosujących aerozol zdołało rzucić palenie w 6 tygodniu badania (w porównaniu do 16,1% w grupie placebo)
• 15,7% pacjentów stosujących aerozol utrzymało abstynencję w 24 tygodniu (w porównaniu do 6,8% w grupie placebo)
• 13,8% pacjentów stosujących aerozol utrzymało abstynencję w 52 tygodniu (w porównaniu do 5,6% w grupie placebo)

³²

W drugim badaniu dotyczącym aerozolu do stosowania w jamie ustnej:

• 5,0% pacjentów stosujących aerozol zaprzestało palenia w 6 tygodniu badania (w porównaniu do 2,5% w grupie placebo)

³³

Wpływ nikotynowej terapii zastępczej na kontrolę masy ciała

Większość osób palących przybiera na wadze w wyniku zaprzestania palenia. Badania kliniczne wykazały, że nikotynowa terapia zastępcza zmniejsza przyrost masy ciała po zaprzestaniu palenia.³⁴ Stosowana zgodnie z zalecanym dawkowaniem guma do żucia Nicorette Classic Gum pomaga kontrolować przyrost masy ciała podczas rzucania palenia.³⁵

Dodatkowe zalety produktów nikotynowych

Niektóre produkty nikotynowe oferują dodatkowe korzyści poza podstawowym działaniem wspomagającym rzucanie palenia. Na przykład, guma do żucia Nicorette Icy White zawiera szereg składników o uznanym działaniu usuwającym zanieczyszczenia z zębów. W badaniach klinicznych wykazano, że przyczynia się ona do zmniejszenia przebarwień zębów.³⁶

Klasyfikacja farmakoterapeutyczna

Nikotyna jest klasyfikowana w grupie farmakoterapeutycznej: leki stosowane w przypadku uzależnienia od nikotyny, oznaczonej kodem ATC: N07BA01.³⁷³⁸