Dawkowanie i sposób podawania
Gabapentyna

Schemat dawkowania gabapentyny

Właściwe dawkowanie gabapentyny jest kluczowym elementem skutecznego leczenia. Dla wszystkich wskazań terapeutycznych (padaczka, obwodowy ból neuropatyczny) zaleca się stopniowe zwiększanie dawki w początkowym okresie terapii, co pozwala na lepszą tolerancję leku i zmniejszenie ryzyka działań niepożądanych. Standardowy schemat wprowadzania leczenia dla dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszych przedstawia się następująco:^{1 2}

U pacjentów w złym stanie ogólnym, z małą masą ciała, po przeszczepie narządów oraz u osób w podeszłym wieku dawkowanie należy zwiększać wolniej. Można to osiągnąć poprzez stosowanie mniejszych dawek lub wydłużenie odstępu pomiędzy kolejnym zwiększeniem dawki dobowej.^{3 4}

Dawkowanie w padaczce

Leczenie padaczki zwykle wymaga długotrwałej terapii. Dawkowanie ustala lekarz prowadzący w zależności od indywidualnej tolerancji i skuteczności leczenia.⁵

Dorośli i młodzież

W badaniach klinicznych udowodniono, że skuteczny zakres dawek gabapentyny w leczeniu padaczki mieści się w przedziale od 900 do 3600 mg/dobę. Terapię można rozpocząć na dwa sposoby:^{6 7}

• Stopniowe zwiększanie dawki zgodnie z przedstawioną powyżej tabelą
• Podanie 300 mg trzy razy na dobę już od pierwszego dnia leczenia

⁸

Następnie, w zależności od indywidualnej odpowiedzi i tolerancji pacjenta na lek, dawkę można zwiększać o 300 mg/dobę co 2-3 dni, aż do osiągnięcia maksymalnej dawki 3600 mg/dobę. U niektórych pacjentów wskazane może być wolniejsze zwiększanie dawki.⁹

Zalecane są następujące minimalne czasy do osiągnięcia poszczególnych dawek dobowych:^{10 11}

• 1800 mg/dobę – minimum 1 tydzień
• 2400 mg/dobę – łącznie 2 tygodnie
• 3600 mg/dobę – łącznie 3 tygodnie

¹²

W długoterminowych otwartych badaniach klinicznych wykazano, że dawki do 4800 mg/dobę były dobrze tolerowane przez pacjentów.¹³

Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na trzy dawki pojedyncze. Aby zapobiec napadom przełomowym, maksymalny odstęp pomiędzy dawkami nie powinien przekraczać 12 godzin.^{14 15}

Dzieci w wieku 6 lat i starsze

U dzieci w wieku 6 lat i starszych dawka początkowa gabapentyny powinna wynosić od 10 do 15 mg/kg masy ciała/dobę. Skuteczną dawkę osiąga się poprzez stopniowe zwiększanie dawki przez okres około trzech dni.^{16 17}

Skuteczna dawka gabapentyny u dzieci w wieku 6 lat i starszych wynosi od 25 do 35 mg/kg mc./dobę. W długoterminowych badaniach klinicznych wykazano, że dawki do 50 mg/kg mc./dobę były dobrze tolerowane.^{18 19}

Podobnie jak u dorosłych, całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na trzy dawki pojedyncze, a maksymalny odstęp pomiędzy dawkami nie powinien przekraczać 12 godzin.²⁰

Nie jest konieczne monitorowanie stężenia gabapentyny w osoczu w celu optymalizacji leczenia. Ponadto gabapentynę można stosować w skojarzeniu z innymi lekami przeciwpadaczkowymi bez obawy o zmiany stężenia w osoczu samej gabapentyny lub stężenia w surowicy innych produktów leczniczych o działaniu przeciwpadaczkowym.^{21 22}

Dawkowanie w obwodowym bólu neuropatycznym

Dorośli

W leczeniu obwodowego bólu neuropatycznego u dorosłych terapię można rozpocząć na dwa sposoby:^{23 24}

• Stopniowe zwiększanie dawki zgodnie z przedstawioną wcześniej tabelą
• Podawanie 900 mg/dobę w trzech równych dawkach podzielonych już od początku leczenia

²⁵

Następnie, zależnie od indywidualnej odpowiedzi pacjenta i tolerancji leku, dawkę można zwiększać o 300 mg/dobę co 2-3 dni do maksymalnej dawki 3600 mg/dobę. U niektórych pacjentów wskazane może być wolniejsze zwiększanie dawki gabapentyny.^{26 27}

Podobnie jak w przypadku padaczki, zalecane są następujące minimalne czasy do osiągnięcia poszczególnych dawek dobowych:^{28 29}

• 1800 mg/dobę – minimum 1 tydzień
• 2400 mg/dobę – łącznie 2 tygodnie
• 3600 mg/dobę – łącznie 3 tygodnie

³⁰

Należy podkreślić, że nie oceniano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania gabapentyny w leczeniu obwodowego bólu neuropatycznego, takiego jak bolesna neuropatia cukrzycowa czy nerwoból po przebytym półpaścu, w badaniach klinicznych przez okres dłuższy niż 5 miesięcy. Jeżeli pacjent wymaga leczenia przez dłuższy okres, lekarz prowadzący powinien regularnie oceniać stan kliniczny pacjenta i konieczność kontynuowania terapii.^{31 32}

Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) może być konieczna modyfikacja dawki ze względu na pogarszającą się z wiekiem wydolność nerek (patrz tabela modyfikacji dawkowania w niewydolności nerek). W tej grupie pacjentów częściej mogą występować działania niepożądane, takie jak senność, obrzęki obwodowe i astenia.^{33 34}

Dawkowanie u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek

U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek i/lub poddawanych hemodializie zaleca się modyfikację dawkowania. Poniższa tabela przedstawia zalecenia dotyczące dawkowania gabapentyny u dorosłych pacjentów w zależności od wartości klirensu kreatyniny:^{35 36}

Całkowita dawka dobowa powinna być podawana w trzech dawkach podzielonych. Zmniejszenie dawki stosuje się u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (klirens kreatyniny <79 ml/min).³⁷

Dawkę dobową 150 mg należy podawać jako 300 mg co drugi dzień.^{38 39}

W przypadku pacjentów z klirensem kreatyniny <15 ml/min, dawkę dobową należy zmniejszyć proporcjonalnie do wartości klirensu kreatyniny. Na przykład, pacjenci z klirensem kreatyniny wynoszącym 7,5 ml/min powinni otrzymywać połowę dawki dobowej stosowanej u pacjentów z klirensem kreatyniny wynoszącym 15 ml/min.^{40 41}

Dawkowanie u pacjentów poddawanych hemodializie

W przypadku pacjentów z bezmoczem poddawanych hemodializie, którzy nigdy wcześniej nie otrzymywali gabapentyny, zaleca się następujący schemat dawkowania:^{42 43}

1. Dawka nasycająca wynosząca 300 do 400 mg
2. Następnie 200 do 300 mg gabapentyny po każdych 4 godzinach hemodializy
3. W dniach pomiędzy hemodializami nie powinno się podawać gabapentyny

⁴⁴

W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek poddawanych hemodializie, wielkość dawki podtrzymującej należy ustalić na podstawie zaleceń dotyczących dawkowania zawartych w tabeli przedstawiającej dawkowanie w zależności od stopnia wydolności nerek. Oprócz dawki podtrzymującej zaleca się podawanie 200 do 300 mg gabapentyny po każdych 4 godzinach hemodializy.^{45 46}

Przerwanie stosowania gabapentyny

Zgodnie z obecnie stosowaną praktyką kliniczną, gabapentyny nie należy odstawiać nagle. Jeśli leczenie gabapentyną musi zostać przerwane, należy to robić stopniowo przez minimum tydzień, niezależnie od wskazania.^{47 48 49}

Sposób podawania

Gabapentyna jest przeznaczona do podawania doustnego. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków. Tabletki lub kapsułki należy połykać w całości, popijając odpowiednią ilością płynu, np. szklanką wody.^{50 51 52}