Przeciwwskazania stosowania
Cynaryzyna

Przeciwwskazania stosowania cynaryzyny

Cynaryzyna, jako substancja aktywna stosowana zarówno w monoterapii, jak i w połączeniu z dimenhydraminą, posiada szereg przeciwwskazań, które wykluczają jej zastosowanie u określonych grup pacjentów. Dokładna identyfikacja przeciwwskazań jest kluczowa dla bezpieczeństwa farmakoterapii i uniknięcia potencjalnych działań niepożądanych.¹

Nadwrażliwość na substancję czynną lub substancje pomocnicze

Podstawowym przeciwwskazaniem do stosowania cynaryzyny jest nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie. W przypadku preparatów złożonych zawierających cynaryzynę i dimenhydraminę (Arlevert, Artigo, Symtiver), przeciwwskazaniem jest również nadwrażliwość na dimenhydraminę, difenhydraminę lub inne leki przeciwhistaminowe o podobnej budowie.^{2 3}

Zaburzenia układu nerwowego jako przeciwwskazania

Istotnym przeciwwskazaniem dla stosowania cynaryzyny są zaburzenia ze strony układu pozapiramidowego. Ze względu na potencjalny wpływ na układ pozapiramidowy, cynaryzyna nie powinna być stosowana u pacjentów z już istniejącymi zaburzeniami tego układu. Ponadto, choroba Parkinsona stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do stosowania cynaryzyny.⁴

W przypadku preparatów złożonych z cynaryzyną i dimenhydraminą, przeciwwskazania obejmują również inne stany neurologiczne, takie jak drgawki oraz podejrzenie podwyższonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego.⁵

Ciężkie zaburzenia czynności nerek

Przy stosowaniu preparatów złożonych zawierających cynaryzynę i dimenhydraminę, należy zwrócić uwagę na przeciwwskazanie dotyczące ciężkich zaburzeń czynności nerek. Preparatów tych nie należy podawać pacjentom z klirensem kreatyniny ≤ 25 ml/min, co odpowiada ciężkim zaburzeniom czynności nerek. Jest to szczególnie istotne, ponieważ difenhydramina, będąca składnikiem tych preparatów, jest całkowicie eliminowana przez nerki, a pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek zostali wyłączeni z programów badań klinicznych tych leków.⁶

Ciężkie zaburzenia czynności wątroby

W przypadku preparatów złożonych, przeciwwskazaniem jest również obecność ciężkich zaburzeń czynności wątroby. Zarówno cynaryzyna, jak i dimenhydramina są intensywnie metabolizowane w wątrobie przez enzymy cytochromu P450. W przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby, stężenia w osoczu niezmienionych form tych substancji oraz ich okresy półtrwania ulegają wydłużeniu. Zostało to udokumentowane w przypadku difenhydraminy u pacjentów z marskością wątroby.⁷

Inne istotne przeciwwskazania

Dla preparatów złożonych z cynaryzyną i dimenhydraminą, do dodatkowych przeciwwskazań należą:

• Jaskra zamykającego się kąta – ze względu na działanie antycholinergiczne
• Nadużywanie alkoholu – z powodu potencjalnej interakcji z substancjami aktywnymi i nasilenia działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy
• Zatrzymywanie moczu w związku z chorobami cewki moczowej i gruczołu krokowego – ze względu na działanie antycholinergiczne, które może nasilać te objawy

⁸

Warunki, w których należy odradzić pacjentowi stosowanie cynaryzyny

Poza bezwzględnymi przeciwwskazaniami, istnieją sytuacje kliniczne, w których stosowanie cynaryzyny powinno być dokładnie rozważone, a w niektórych przypadkach odradzane ze względu na potencjalne ryzyko.

Ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych

Pacjentom z jakimikolwiek objawami sugerującymi zaburzenia pozapiramidowe lub wczesne objawy choroby Parkinsona (takie jak drżenie, sztywność, spowolnienie ruchowe) należy odradzić stosowanie cynaryzyny. Jest to szczególnie istotne, ponieważ cynaryzyna może maskować wczesne objawy choroby Parkinsona lub prowadzić do wystąpienia objawów parkinsonizmu polekowego, szczególnie u osób starszych.⁹

Jednoczesne stosowanie leków o podobnym mechanizmie działania

Należy odradzić stosowanie cynaryzyny pacjentom przyjmującym jednocześnie inne leki przeciwhistaminowe, szczególnie w przypadku preparatów złożonych z dimenhydraminą. Kumulacja działania przeciwhistaminowego może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych, takich jak senność, zawroty głowy czy zaburzenia koncentracji.¹⁰

Nietolerancja laktozy i inne uwagi dotyczące substancji pomocniczych

Wiele preparatów cynaryzyny zawiera laktozę jako substancję pomocniczą. Na przykład, Cinnarizinum Aflofarm zawiera 100 mg laktozy jednowodnej w jednej tabletce, Cinnarizinum Hasco – 115 mg, a Cinnarizinum WZF zawiera zarówno laktozę jednowodną, jak i sacharozę. Pacjentom z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy należy odradzić stosowanie tych preparatów.^{11 12 13}

Umiarkowane zaburzenia czynności nerek i wątroby

Chociaż ciężkie zaburzenia czynności nerek i wątroby są bezwzględnymi przeciwwskazaniami do stosowania preparatów złożonych zawierających cynaryzynę, należy zachować ostrożność również u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami tych narządów. W takich przypadkach może być konieczne dostosowanie dawki lub dokładniejsze monitorowanie pacjenta.^{14 15}

Pacjenci z ryzykiem zaburzeń urologicznych

U pacjentów z przerostem gruczołu krokowego, nawet bez objawów zatrzymania moczu, należy zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu preparatów zawierających cynaryzynę, zwłaszcza w połączeniu z dimenhydraminą. Działanie antycholinergiczne może prowadzić do nasilenia objawów związanych z przerostem prostaty i zwiększać ryzyko zatrzymania moczu.¹⁶

Ryzyko interakcji z alkoholem

Wszystkim pacjentom przyjmującym cynaryzynę, szczególnie w połączeniu z dimenhydraminą, należy stanowczo odradzić spożywanie alkoholu. Jednoczesne stosowanie alkoholu może nasilać działanie sedatywne tych leków i prowadzić do znacznego upośledzenia zdolności psychofizycznych, co może stanowić zagrożenie podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn.¹⁷

Specjalne populacje pacjentów

Stosowanie cynaryzyny, szczególnie w preparatach złożonych z dimenhydraminą, powinno być szczególnie ostrożnie rozważane u pacjentów:

• W podeszłym wieku – ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych i większą wrażliwość na działania niepożądane
• Z jaskrą otwartego kąta – chociaż nie jest to bezwzględne przeciwwskazanie, wymagane jest ścisłe monitorowanie ciśnienia wewnątrzgałkowego
• Z epilepsją w wywiadzie – nawet jeśli obecnie nie występują drgawki, ryzyko ich wystąpienia może być większe podczas stosowania tych leków
• Z zaburzeniami rytmu serca – ze względu na potencjalne działanie arytmogenne

¹⁸

Podsumowując, cynaryzyna jako substancja aktywna posiada szereg przeciwwskazań, które muszą być starannie ocenione przed rozpoczęciem leczenia. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z zaburzeniami pozapiramidowymi, chorobą Parkinsona oraz, w przypadku preparatów złożonych, z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek i wątroby, jaskrą zamykającego się kąta, drgawkami, podejrzeniem podwyższonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego, nadużywających alkohol lub z zatrzymaniem moczu związanym z chorobami układu moczowego i gruczołu krokowego.^{19 20}