Właściwości farmakokinetyczne
Vitamin D3 Krka 30 000 j.m.

Właściwości farmakokinetyczne witaminy D3

Witamina D3 (cholekalcyferol) podlega złożonym procesom farmakokinetycznym w organizmie, które obejmują wchłanianie, dystrybucję, metabolizm oraz eliminację. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis tych procesów w odniesieniu do produktu leczniczego Vitamin D3 Krka, zawierającego 30 000 j.m. (750 mikrogramów) cholekalcyferolu w postaci tabletek.¹

Wchłanianie

Cholekalcyferol wykazuje dobry profil wchłaniania w przewodzie pokarmowym. Miejscem wchłaniania jest przede wszystkim jelito cienkie. Badania farmakokinetyczne wykazały, że około 80% przyjętej dawki ulega wchłonięciu. Proces ten jest wysoce zależny od obecności soli żółciowych, które znacząco zwiększają skuteczność absorpcji cholekalcyferolu. Jest to związane z jego właściwościami fizykochemicznymi – witamina D3 jest związkiem rozpuszczalnym w tłuszczach, dlatego sole żółciowe ułatwiają jej emulgację i wchłanianie.²

Dystrybucja

Transport witaminy D3 w organizmie różni się w zależności od jej źródła. Witamina D3 syntetyzowana w skórze jest transportowana w układzie krążenia za pośrednictwem specyficznych białek wiążących witaminę D (VDBP – vitamin D-binding protein). Natomiast witamina D3 przyjęta doustnie, w tym z produktem Vitamin D3 Krka, jest transportowana w pierwszej fazie za pomocą chylomikronów.³

Po przyjęciu doustnym lub syntezie w skórze, w ciągu kilku godzin witamina D3 jest transportowana do wątroby, gdzie podlega metabolicznym przemianom lub jest dystrybuowana w formie niezmienionej bądź jako metabolity do tkanek docelowych oraz miejsc magazynowania. Głównymi miejscami długoterminowego magazynowania cholekalcyferolu są:

• Tkanka tłuszczowa – stanowi główny rezerwuar witaminy D w organizmie
• Wątroba – ważne miejsce magazynowania i metabolizmu
• Mięśnie – znaczący rezerwuar tkankowy

Te miejsca magazynowania zapewniają długoterminową dostępność witaminy D3 w organizmie, co jest istotne w okresach ograniczonej syntezy skórnej lub zmniejszonej podaży z dietą.⁴

Metabolizm

Cholekalcyferol nie jest biologicznie aktywną formą witaminy D3 i wymaga aktywacji metabolicznej. Proces aktywacji cholekalcyferolu obejmuje dwuetapową hydroksylację:

1. Hydroksylacja wątrobowa – w pierwszym etapie, cholekalcyferol podlega hydroksylacji węgla w pozycji 25 w wątrobie, co prowadzi do powstania 25-hydroksycholekalcyferolu (25(OH)D, kalcydiol). Jest to główna postać witaminy D krążąca we krwi, jednak w stężeniach fizjologicznych pozostaje biologicznie nieaktywna.
2. Hydroksylacja nerkowa – w drugim etapie, 25-hydroksycholekalcyferol jest transportowany do nerek, gdzie podlega dalszej hydroksylacji węgla w pozycji 1, co prowadzi do powstania 1,25-dihydroksycholekalcyferolu (1,25(OH)₂D, kalcytriol). Jest to biologicznie aktywna forma witaminy D3, która wykazuje działanie hormonalne.

Prawidłowe stężenie 25(OH)D w osoczu, wskazujące na odpowiedni stan zaopatrzenia organizmu w witaminę D, powinno wynosić powyżej 20-30 ng/mL (50-75 nmol/L). Natomiast prawidłowe stężenie aktywnego metabolitu 1,25(OH)₂D₃ wynosi około 0,04 ng/mL (0,1 nmol/L).⁵

Eliminacja

Cholekalcyferol i jego metabolity są wydalane z organizmu wieloma drogami, jednak główną drogą eliminacji jest układ wątrobowo-jelitowy. Witamina D3 jest wydalana przede wszystkim z żółcią i kałem. Jedynie niewielkie ilości są eliminowane z moczem.

Część metabolitów cholekalcyferolu może przenikać do mleka kobiecego, co należy uwzględnić przy podawaniu preparatu kobietom karmiącym piersią.

Średni okres półtrwania 25-hydroksycholekalcyferolu (25(OH)D3) w surowicy wynosi około 13-15 dni. Ta stosunkowo długa wartość zapewnia utrzymanie stabilnego stężenia witaminy D w organizmie pomiędzy dawkami przy regularnym stosowaniu produktu Vitamin D3 Krka.⁶