Mechanizm działania leku Uronorm

Solifenacyna, substancja czynna produktu leczniczego Uronorm, działa jako kompetycyjny, wybiórczy antagonista receptora cholinergicznego. Lek jest dostępny w dwóch dawkach: 5 mg oraz 10 mg w postaci tabletek powlekanych, przy czym każda tabletka 10 mg zawiera 10 mg bursztynianu solifenacyny, co odpowiada 7,5 mg solifenacyny.¹

Z punktu widzenia farmakoterapeutycznego, Uronorm klasyfikowany jest w grupie leków urologicznych, a dokładniej wśród preparatów stosowanych w częstomoczu i nietrzymaniu moczu (kod ATC: G04BD08).²

Podstawową zasadą działania solifenacyny jest jej oddziaływanie na mechanizmy unerwienia pęcherza moczowego. Pęcherz moczowy jest unerwiony przez przywspółczulne włókna nerwowe cholinergiczne. W fizjologicznym procesie mikcji acetylocholina powoduje skurcz mięśni gładkich wypieracza poprzez aktywację receptorów muskarynowych, przy czym najistotniejszą rolę odgrywa podtyp M3 tych receptorów.³

Właściwości farmakodynamiczne solifenacyny

Wyniki badań farmakologicznych, zarówno tych przeprowadzonych w warunkach in vitro, jak i in vivo, jednoznacznie wykazały, że solifenacyna działa jako kompetycyjny inhibitor podtypu M3 receptora muskarynowego. Co istotne z punktu widzenia profilu działań niepożądanych, substancja ta wykazuje wysoką selektywność wobec receptorów muskarynowych, ponieważ charakteryzuje się małym powinowactwem w stosunku do innych badanych receptorów i kanałów jonowych lub nie wykazuje go wcale.⁴

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Działanie terapeutyczne solifenacyny podawanej w dawkach 5 mg i 10 mg na dobę było przedmiotem kilku randomizowanych, kontrolowanych badań klinicznych, prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby. Badania obejmowały zarówno mężczyzn, jak i kobiety z pęcherzem nadreaktywnym.⁵

Wyniki badań klinicznych

Zarówno dawka 5 mg, jak i dawka 10 mg solifenacyny powodowała statystycznie istotną poprawę w odniesieniu do pierwszorzędowych i drugorzędowych punktów końcowych, w porównaniu z placebo. Co szczególnie istotne z perspektywy klinicznej, skuteczność terapeutyczna została zaobserwowana już po upływie tygodnia od rozpoczęcia leczenia, a następnie ulegała stabilizacji w okresie 12 tygodni terapii.⁶

Długoterminowa skuteczność

W badaniach długoterminowych o charakterze otwartym wykazano, że efekt terapeutyczny solifenacyny utrzymuje się przez co najmniej 12 miesięcy, co potwierdza przydatność leku w przewlekłej terapii pęcherza nadreaktywnego.⁷

Efekty kliniczne stosowania solifenacyny

Wśród chorych, u których przed wdrożeniem farmakoterapii zdiagnozowano nietrzymanie moczu, po 12 tygodniach leczenia solifenacyną zaobserwowano:⁸

• Całkowite ustąpienie nietrzymania moczu u około 50% pacjentów
• Zmniejszenie częstości oddawania moczu do mniej niż 8 mikcji na dobę u 35% leczonych

Wpływ leczenia na jakość życia pacjentów

Terapia objawów pęcherza nadreaktywnego z zastosowaniem solifenacyny wykazała korzystny wpływ na liczne parametry jakości życia pacjentów, w tym:⁹

• Ogólne poczucie zdrowia – pacjenci zgłaszali poprawę subiektywnego postrzegania własnego stanu zdrowia
• Wpływ nietrzymania moczu na jakość życia – redukcja negatywnego oddziaływania objawów na codzienne funkcjonowanie
• Ograniczenia pełnionej roli – zmniejszenie ograniczeń w wypełnianiu obowiązków zawodowych i rodzinnych
• Ograniczenia natury fizycznej – możliwość podejmowania większej aktywności fizycznej
• Ograniczenia społeczne – poprawa funkcjonowania w kontaktach społecznych
• Stany emocjonalne – redukcja negatywnych emocji związanych z chorobą
• Ciężkość i nasilenie objawów – istotne zmniejszenie uciążliwości objawów klinicznych
• Jakość snu i witalność – poprawa parametrów snu i ogólnego poziomu energii życiowej

Takie wielowymiarowe oddziaływanie solifenacyny na jakość życia pacjentów z pęcherzem nadreaktywnym potwierdza, że obok podstawowego działania farmakodynamicznego, lek przynosi istotne korzyści w szerszym kontekście funkcjonowania psychospołecznego chorych.¹⁰