Właściwości farmakodynamiczne
Tramal 50 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne tramadolu

Tramadol, sklasyfikowany w grupie farmakoterapeutycznej jako „inne opioidy” (kod ATC: N02AX02), jest lekiem przeciwbólowym o działaniu ośrodkowym, wykazującym złożony mechanizm działania. Mechanizm działania tramadolu opiera się na dwóch głównych komponentach: oddziaływaniu na receptory opioidowe oraz wpływie na układy neuroprzekaźnikowe.¹

Mechanizm działania

Tramadol działa jako nieselektywny agonista trzech typów receptorów opioidowych: μ (mu), δ (delta) i κ (kappa), przy czym wykazuje szczególne powinowactwo do receptora μ. To oddziaływanie stanowi klasyczny opioidowy komponent przeciwbólowego działania leku. Dodatkowo tramadol wpływa na układy neuroprzekaźnikowe poprzez hamowanie neuronalnego wychwytu zwrotnego noradrenaliny oraz nasilenie uwalniania serotoniny. Te nieopioidowe mechanizmy znacząco przyczyniają się do całościowego efektu przeciwbólowego substancji.²

Efekty farmakodynamiczne

Poza podstawowym działaniem przeciwbólowym, tramadol wykazuje również działanie przeciwkaszlowe. Istotną cechą odróżniającą go od morfiny jest znacznie mniejszy wpływ na układ oddechowy – przy stosowaniu w zalecanych dawkach terapeutycznych tramadol nie powoduje istotnej depresji oddechowej. Obserwuje się również mniejsze oddziaływanie na motorykę przewodu pokarmowego w porównaniu do klasycznych opioidów, co przekłada się na niższe ryzyko zaparć. Wpływ tramadolu na układ krążenia jest zazwyczaj minimalny, co stanowi kolejną przewagę kliniczną nad tradycyjnymi opioidami.³

Potencjał analgetyczny

Siła działania przeciwbólowego tramadolu w porównaniu do morfiny została określona w badaniach farmakologicznych jako 1/10 do 1/6 siły działania morfiny. Oznacza to, że tramadol wykazuje umiarkowaną siłę działania przeciwbólowego, pośrednią między nieopioidowymi analgetykami a silnymi opioidami.⁴

Zastosowanie u dzieci i młodzieży

Właściwości farmakodynamiczne tramadolu zostały obszernie przebadane również w populacji pediatrycznej. Przeprowadzono badania kliniczne obejmujące ponad 2000 pacjentów pediatrycznych w różnych grupach wiekowych – od noworodków do 17 lat. Badania te uwzględniały zarówno podanie dojelitowe, jak i pozajelitowe leku.⁵

Wskazania terapeutyczne w badaniach obejmowały różnorodne stany bólowe, w tym:

• Ból pooperacyjny (głównie brzuszny)
• Ból po chirurgicznej ekstrakcji zęba
• Ból pourazowy (złamania, oparzenia i inne urazy)
• Inne stany bólowe wymagające analgezji przez okres co najmniej 7 dni

⁶

Badania kliniczne wykazały, że tramadol stosowany w dawkach pojedynczych do 2 mg/kg masy ciała lub dawkach wielokrotnych nieprzekraczających 8 mg/kg na dobę (maksymalnie 400 mg na dobę) charakteryzował się skutecznością przeciwbólową istotnie większą niż placebo. Ponadto, tramadol okazał się bardziej skuteczny lub co najmniej równie skuteczny w porównaniu do innych analgetyków, takich jak paracetamol, nalbufina, petydyna czy niskie dawki morfiny.⁷

Przeprowadzone badania kliniczne jednoznacznie potwierdziły skuteczność przeciwbólową tramadolu w populacji pediatrycznej. Co istotne, profil bezpieczeństwa leku u dzieci powyżej 1 roku życia był zbliżony do profilu bezpieczeństwa obserwowanego u pacjentów dorosłych, co potwierdza możliwość bezpiecznego stosowania tramadolu w tej grupie wiekowej przy zachowaniu odpowiednich dawek i monitorowania terapii.⁸