Właściwości farmakodynamiczne tramadolu

Tramadol Synteza, dostępny w postaci kropli doustnych o stężeniu 100 mg/ml, należy do grupy farmakoterapeutycznej opioidów i został sklasyfikowany kodem ATC: N02AX.02. Jest to przezroczysty roztwór o charakterystycznym zapachu alkoholu etylowego, którego głównym składnikiem aktywnym jest chlorowodorek tramadolu (Tramadoli hydrochloridum).¹

Mechanizm działania przeciwbólowego

Tramadol charakteryzuje się złożonym mechanizmem działania przeciwbólowego, który obejmuje zarówno komponentę opioidową, jak i nieopioidową. Jest określany jako czysty, nieselektywny agonista receptorów opioidowych trzech typów: µ (mi), δ (delta) i κ (kappa), wykazując szczególne powinowactwo do receptora µ. Ten mechanizm jest podstawowym, ale nie jedynym sposobem, w jaki tramadol wywiera swoje działanie analgetyczne.²

Równolegle do działania opioidowego, tramadol wykazuje dodatkowe mechanizmy przeciwbólowe, które obejmują:

• Hamowanie neuronalnego wychwytu zwrotnego noradrenaliny – mechanizm ten zwiększa stężenie noradrenaliny w szczelinie synaptycznej, co wpływa na przekaźnictwo adrenergiczne i modulację percepcji bólu³
• Nasilenie uwalniania serotoniny – zwiększone stężenie serotoniny w ośrodkowym układzie nerwowym przyczynia się do efektu przeciwbólowego poprzez aktywację zstępujących dróg hamowania bólu⁴

Porównanie z innymi opioidami

Siła działania analgetycznego tramadolu w porównaniu z morfiną, która jest standardowym opioidem referencyjnym, jest określana na 1/10 do 1/6 siły morfiny. Oznacza to, że tramadol wykazuje około 6-10 razy słabsze działanie przeciwbólowe niż morfina w równoważnych dawkach.⁵

Działania dodatkowe

Oprócz podstawowego działania przeciwbólowego, tramadol wykazuje również działanie przeciwkaszlowe, co może być dodatkową korzyścią u pacjentów z towarzyszącym kaszlem.⁶

Profil bezpieczeństwa i działania niepożądane

W porównaniu z klasycznymi opioidami, tramadol charakteryzuje się korzystniejszym profilem bezpieczeństwa w zakresie wpływu na niektóre układy:

• Układ oddechowy – w przeciwieństwie do morfiny, tramadol stosowany w zalecanych dawkach terapeutycznych nie powoduje istotnej klinicznie depresji oddechowej, co zwiększa bezpieczeństwo jego stosowania, szczególnie u pacjentów z chorobami układu oddechowego⁷
• Układ pokarmowy – tramadol wykazuje mniejszy wpływ na motorykę przewodu pokarmowego w porównaniu z innymi opioidami, co przekłada się na rzadsze występowanie zaparć i innych zaburzeń perystaltyki jelit⁸
• Układ krążenia – działanie tramadolu na układ sercowo-naczyniowy jest zazwyczaj niewielkie, co czyni go względnie bezpiecznym wyborem u pacjentów z chorobami układu krążenia⁹

Należy zauważyć, że preparat Tramadol Synteza zawiera w swoim składzie znaczącą ilość etanolu – około 500 mg w 1 ml produktu, co powinno być uwzględnione przy ocenie korzyści i ryzyka stosowania leku u poszczególnych grup pacjentów, zwłaszcza z chorobami wątroby, uzależnionych od alkoholu czy przyjmujących leki wchodzące w interakcje z alkoholem.¹⁰