Właściwości farmakokinetyczne
Nizoral 20 mg/g
Farmakokinetyka ketokonazolu w kremie Nizoral (20 mg/g) stosowanym miejscowo wykazuje minimalne wchłanianie ogólnoustrojowe u dorosłych, gdzie substancja czynna nie jest wykrywalna w osoczu krwi przy standardowych metodach analitycznych. Taki profil farmakokinetyczny sugeruje niskie ryzyko działań niepożądanych systemowych przy stosowaniu miejscowym u tej grupy pacjentów. W badaniach klinicznych u niemowląt z łojotokowym zapaleniem skóry, którym aplikowano około 40 g kremu dziennie na 40% powierzchni ciała, ketokonazol wykryto w osoczu u 5 z 19 pacjentów, z zakresami stężeń od 32 do 133 mg/ml, co wskazuje na istotne różnice w penetracji substancji czynnej między populacjami.
Właściwości farmakokinetyczne ketokonazolu
Farmakokinetyka ketokonazolu w postaci kremu do stosowania miejscowego (Nizoral, 20 mg/g) wykazuje specyficzne cechy zarówno u pacjentów dorosłych, jak i w populacji pediatrycznej. Poniżej przedstawiono szczegółowe informacje dotyczące wchłaniania ogólnoustrojowego substancji czynnej po aplikacji miejscowej na skórę.1
Wchłanianie ogólnoustrojowe u dorosłych
Badania farmakokinetyczne wykazały, że po miejscowym zastosowaniu kremu Nizoral (20 mg/g) na powierzchnię skóry u pacjentów dorosłych, ketokonazol nie był wykrywalny w osoczu krwi przy użyciu standardowych metod analitycznych. Wskazuje to na minimalną penetrację substancji czynnej do krążenia ogólnego, co może przekładać się na korzystny profil bezpieczeństwa przy stosowaniu miejscowym.2
Wchłanianie ogólnoustrojowe u niemowląt
W przeciwieństwie do populacji dorosłych, u niemowląt z łojotokowym zapaleniem skóry zaobserwowano pewien stopień wchłaniania ogólnoustrojowego ketokonazolu. W przeprowadzonym badaniu klinicznym obejmującym grupę 19 niemowląt, którym aplikowano około 40 g kremu Nizoral dziennie na obszar stanowiący 40% powierzchni ciała, u pięciu pacjentów wykazano obecność ketokonazolu w osoczu.3
Stężenia osoczowe u niemowląt
U pięciu niemowląt, u których wykryto ketokonazol w osoczu, stężenia substancji czynnej wahały się w zakresie od 32 do 133 mg/ml. Należy zwrócić uwagę na te wartości przy stosowaniu produktu na dużych powierzchniach skóry u niemowląt, szczególnie z łojotokowym zapaleniem skóry, gdzie bariera skórna może być upośledzona, co potencjalnie zwiększa penetrację substancji czynnej.4
| Populacja pacjentów | Wykrywalność ketokonazolu w osoczu | Stężenie w osoczu (mg/ml) | Aplikowana ilość produktu | Powierzchnia aplikacji |
|---|---|---|---|---|
| Dorośli | Nie wykryto | – | Brak danych | Brak danych |
| Niemowlęta z łojotokowym zapaleniem skóry (n=19) | Wykryto u 5 niemowląt | 32-133 | Ok. 40 g/dobę | 40% powierzchni ciała |
Różnice w farmakokinetyce ketokonazolu po podaniu miejscowym między dorosłymi a niemowlętami mogą wynikać z kilku czynników, w tym: niedojrzałości bariery skórnej u niemowląt, większej proporcji powierzchni skóry w stosunku do masy ciała u małych dzieci, a także potencjalnie zwiększonej przepuszczalności skóry w przebiegu łojotokowego zapalenia skóry.5
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania