Właściwości farmakokinetyczne – Infectoscab 5% krem 50 mg/g

Właściwości farmakokinetyczne
Infectoscab 5% krem 50 mg/g

Permetryna, substancja czynna kremu Infectoscab 5% (50 mg/g), wykazuje niski stopień wchłaniania przezskórnego, wynoszący średnio 0,47 ± 0,3% u zdrowych ochotników oraz 0,52 ± 0,3% u pacjentów ze świerzbem, co wskazuje na dominujące działanie miejscowe preparatu. Po absorpcji permetryna ulega szybkiemu metabolizmowi przez enzymy esterazy i hydrolazy, prowadzącemu do powstania głównych metabolitów: kwasu 3-(2,2-dichlorowinylu)-2,2-dimetylocyklopropanokarboksylowego (CI2CA) oraz kwasu 3-fenoksybenzoesowego (3-PBA). Maksymalne stężenie permetryny w osoczu po podaniu doustnym obserwuje się około 4 godziny po aplikacji. Metabolity są wydalane głównie z moczem w postaci sprzężonych koniugatów, natomiast po podaniu miejscowym permetryna w formie niezmienionej jest praktycznie niewykrywalna w wydalinach, co potwierdza efektywny metabolizm i ograniczoną ekspozycję systemową.

Pobierz ChPL PDF Infectoscab 5% krem – Krem – 50 mg/g

Wskazania

świerzb

Substancja czynna

permetryna

Kategoria leku

Właściwości farmakokinetyczne permetryny

Permetryna, substancja czynna zawarta w produkcie leczniczym Infectoscab 5% krem (50 mg/g), charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które zostały szczegółowo zbadane w populacji osób dorosłych. Badania kliniczne obejmowały zarówno zdrowych ochotników (6 osób), jak i pacjentów ze świerzbem (6 osób), co pozwoliło na określenie podstawowych parametrów wchłaniania, metabolizmu i wydalania tej substancji ¹.

Wchłanianie przezskórne

W przeprowadzonych badaniach klinicznych wykazano, że permetryna w postaci 5% kremu charakteryzuje się niskim stopniem absorpcji przez skórę. Średnia wartość wchłaniania przezskórnego wynosiła 0,47 ± 0,3% u zdrowych ochotników, natomiast u pacjentów ze świerzbem była nieznacznie wyższa i osiągała poziom 0,52 ± 0,3%. Ten niewielki stopień absorpcji systemowej wskazuje na głównie miejscowe działanie preparatu ².

Metabolizm i biotransformacja

Permetryna, która wchłania się do krwiobiegu, podlega szybkiej degradacji metabolicznej. Główną rolę w procesie biotransformacji odgrywają enzymy z grupy esteraz oraz hydrolaz, które skutecznie rozkładają cząsteczkę substancji czynnej. Po podaniu doustnym, maksymalne stężenie permetryny w osoczu obserwowano po około 4 godzinach od momentu przyjęcia leku ³.

W procesie metabolizmu mieszanina izomerów permetryny ulega przekształceniu do pochodnych metabolitów, które są następnie sprzęgane z kwasem glukuronowym i siarkowym. Głównym metabolitem jest kwas 3-(2,2-dichlorowinylu)-2,2-dimetylocyklopropanokarboksylowy (CI2CA). Dodatkowo, w wyniku reakcji utleniania powstaje kwas 3-fenoksybenzoesowy (3-PBA) ⁴.

Wydalanie

Metabolity permetryny są wydalane głównie przez nerki z moczem w postaci koniugatów (glukuronidów, siarczanów) oraz wspomnianych powyżej metabolitów: CI2CA i 3-PBA. W przypadku podania doustnego, do 6% leku wydalane jest z kałem w postaci niezmienionej. Po aplikacji miejscowej na skórę, permetryna w formie niezmienionej była praktycznie niewykrywalna w wydalinach organizmu, co świadczy o jej efektywnym metabolizmie po absorpcji ⁵.

Podsumowanie parametrów farmakokinetycznych

Parametr farmakokinetyczny	Wartość/Opis
Wchłanianie przezskórne u zdrowych ochotników	0,47 ± 0,3%
Wchłanianie przezskórne u pacjentów ze świerzbem	0,52 ± 0,3%
Liczba osób w badaniach farmakokinetycznych	6 zdrowych ochotników i 6 pacjentów ze świerzbem
Tmax po podaniu doustnym	Około 4 godziny
Metabolizm	Szybki rozkład przez esterazy i hydrolazy
Główne metabolity	CI2CA (kwas 3-(2,2-dichlorowinylu)-2,2-dimetylocyklopropanokarboksylowy) i 3-PBA (kwas 3-fenoksybenzoesowy)
Wydalanie po podaniu doustnym	W moczu w postaci metabolitów, do 6% w kale w postaci niezmienionej
Wydalanie po podaniu na skórę	Permetryna w postaci niezmienionej prawie niewykrywalna

Ograniczenia dostępnych danych farmakokinetycznych

Warto zaznaczyć, że badania właściwości farmakokinetycznych permetryny przeprowadzono wyłącznie w populacji osób dorosłych, co stanowi pewne ograniczenie w ekstrapolacji tych danych na inne grupy wiekowe, w szczególności na dzieci i młodzież ⁶. Potrzebne są dodatkowe badania, które umożliwiłyby pełniejsze zrozumienie farmakokinetyki permetryny w specjalnych grupach pacjentów.

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.