Właściwości farmakodynamiczne leku Fokusin SR

Fokusin SR jest preparatem zawierającym jako substancję czynną 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku, co odpowiada 0,367 mg tamsulosyny. Jest dostępny w postaci białych, okrągłych tabletek o przedłużonym uwalnianiu, o średnicy 9 mm, z wytłoczonym symbolem „T9SL” i „0.4″ na powierzchni tabletek.¹

Klasyfikacja farmakoterapeutyczna

Fokusin SR należy do grupy farmakoterapeutycznej leków stosowanych w łagodnym rozroście gruczołu krokowego. Jest antagonistą receptora α-adrenergicznego i został sklasyfikowany kodem ATC: G 04 CA 02.²

Mechanizm działania

Mechanizm działania tamsulosyny opiera się na selektywnym i kompetycyjnym wiązaniu z postsynaptycznymi receptorami α1-adrenergicznymi, ze szczególnym powinowactwem do podtypów α1A i α1D. Efektem takiego działania jest rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej, co prowadzi do zmniejszenia ich napięcia.³

Efekty farmakodynamiczne

Działanie farmakodynamiczne tamsulosyny przekłada się na zwiększenie maksymalnego przepływu cewkowego moczu poprzez rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej. Dzięki temu usuwane są przeszkody w przepływie moczu. Dodatkowo tamsulosyna łagodzi objawy zalegania moczu, które są związane z niestabilnością pęcherza moczowego.⁴

Istotnym aspektem działania farmakodynamicznego leku jest utrzymywanie się korzystnego wpływu na objawy związane z przepływem i zaleganiem moczu podczas długotrwałego leczenia. Badania obserwacyjne wykazały, że stosowanie tamsulosyny może opóźnić konieczność interwencji chirurgicznej lub cewnikowania u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego.⁵

Wpływ na ciśnienie tętnicze

Choć antagoniści receptora α1-adrenergicznego mogą teoretycznie powodować spadki ciśnienia tętniczego poprzez zmniejszenie oporu obwodowego, badania kliniczne z zastosowaniem tamsulosyny nie wykazały klinicznie istotnych spadków ciśnienia tętniczego krwi. Jest to istotna informacja z punktu widzenia bezpieczeństwa stosowania leku, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, którzy często cierpią na nadciśnienie tętnicze.⁶

Skuteczność u dzieci i młodzieży

Przeprowadzono randomizowane badanie z podwójnie ślepą próbą, kontrolowane placebo w zakresie dawki u dzieci z neuropatycznym pęcherzem moczowym. W badaniu uczestniczyło łącznie 161 dzieci, które zostały przydzielone losowo do jednej z trzech grup dawkowania tamsulosyny lub grupy placebo:⁷

• Dawka niska: 0,001 do 0,002 mg/kg
• Dawka średnia: 0,002 do 0,004 mg/kg
• Dawka wysoka: 0,004 do 0,008 mg/kg
• Placebo

Pierwszorzędowym punktem końcowym badania było zmniejszenie ciśnienia wycieku (ang. detrusor leak point pressure) do poziomu poniżej 40 cm H₂O, obliczane na podstawie dwóch pomiarów wykonanych w ciągu tego samego dnia. Oceniano również drugorzędowe punkty końcowe:⁸

• Rzeczywista i procentowa zmiana wartości początkowych ciśnienia wycieku
• Poprawa lub stabilizacja wodonercza i wodniaka moczowodu
• Zmiana objętości moczu otrzymanego w wyniku cewnikowania
• Liczba moczeń podczas cewnikowania zanotowanych w dzienniku cewnikowania

Wyniki badania nie wykazały istotnej statystycznie różnicy pomiędzy grupą otrzymującą placebo a którąkolwiek z trzech grup otrzymujących tamsulosynę, zarówno w pierwszo- jak i drugorzędowych punktach końcowych. Dodatkowe analizy w podgrupach (uwzględniające wiek, stosowanie produktów leczniczych przeciwcholinergicznych, wagę, region geograficzny) potwierdziły te obserwacje. Na żadnym z poziomów dawkowania nie zaobserwowano odpowiedzi zależnej od dawki.⁹

Podsumowując, badania kliniczne nie wykazały skuteczności tamsulosyny w leczeniu neuropatycznego pęcherza moczowego u dzieci i młodzieży przy zastosowanych schematach dawkowania.