Właściwości farmakodynamiczne leku Budixon Neb

Budixon Neb zawiera jako substancję czynną budezonid, który należy do grupy farmakoterapeutycznej: Inne leki stosowane w chorobach obturacyjnych dróg oddechowych podawane drogą wziewną, glikokortykosteroidy (kod ATC: R03B A02). Budezonid jest glikokortykosteroidem charakteryzującym się silnym miejscowym działaniem przeciwzapalnym.¹

Mechanizm działania przeciwzapalnego

Dokładny mechanizm działania glikokortykosteroidów w leczeniu astmy nie został w pełni poznany, jednak istotną rolę odgrywają reakcje przeciwzapalne, w których uczestniczą komórki T, eozynofile oraz komórki tuczne. Mechanizm ten obejmuje hamowanie uwalniania mediatorów zapalenia oraz hamowanie odpowiedzi immunologicznej zależnej od cytokin. Warto podkreślić, że siła działania budezonidu, mierzona jako powinowactwo do receptora glikokortykosteroidowego, jest około 15-krotnie większa niż siła działania prednizolonu.²

Wpływ na reaktywność dróg oddechowych

Budezonid wykazuje działanie przeciwzapalne, które prowadzi do zmniejszenia skurczu oskrzeli zarówno we wczesnej, jak i późnej fazie reakcji alergicznej. U pacjentów z nadwrażliwością oskrzeli budezonid zmniejsza wpływ histaminy i metacholiny na drogi oddechowe. Badania kliniczne wykazały, że im wcześniej rozpocznie się leczenie budezonidem po wystąpieniu astmy, tym lepszych wyników poprawy czynności płuc można oczekiwać.³

Wpływ na stężenie kortyzolu

Badania przeprowadzone z udziałem zdrowych ochotników wykazały, że budezonid w postaci zawiesiny do inhalacji powoduje zależną od dawki zmianę stężenia kortyzolu w osoczu i moczu. W zalecanych dawkach budezonid powoduje znacznie mniejszy wpływ na czynność nadnerczy niż prednizon w dawce 10 mg, co zostało potwierdzone w testach z ACTH.⁴

W badaniach wśród zdrowych ochotników obserwowano zależną od dawki zmianę stężenia kortyzolu w osoczu i w moczu po zastosowaniu budezonidu w postaci zawiesiny do nebulizacji. Budezonid stosowany w zalecanych dawkach wywiera znacząco mniejszy wpływ na czynność kory nadnerczy niż prednizon w dawce 10 mg, co potwierdzono w badaniu ACTH.⁵

Działania ogólnoustrojowe w zależności od dawki

U dzieci w wieku powyżej 3 lat nie zaobserwowano działania ogólnoustrojowego po zastosowaniu dawek do 400 mg na dobę. Po zastosowaniu dawek od 400 do 800 mg na dobę mogą wystąpić działania ogólnoustrojowe, natomiast w razie stosowania dawek większych niż 800 mg na dobę takie działania występują często.⁶

Wpływ na wzrost dzieci i młodzieży

Zarówno astma, jak i stosowanie glikokortykosteroidów drogą wziewną może opóźniać wzrost u dzieci. W badaniach długoterminowych przeprowadzonych wśród dzieci i młodzieży, leczonych budezonidem przez dłuższy okres (do 13 lat), wykazano, że pacjenci osiągali ostatecznie spodziewany wzrost w wieku dorosłym.⁷

Astma wywoływana przez wysiłek

Leczenie budezonidem w postaci produktu wziewnego wykazuje skuteczność w zapobieganiu napadom astmy wywoływanym przez wysiłek fizyczny.⁸

Skuteczność kliniczna budezonidu

Astma – wyniki badań klinicznych

Skuteczność budezonidu została oceniona w dużej liczbie badań klinicznych. Wykazano, że preparat jest skuteczny zarówno u pacjentów dorosłych, jak i u dzieci, przy dawkowaniu raz lub dwa razy na dobę w leczeniu przewlekłej astmy.⁹

Zespół krupu – wyniki badań klinicznych

Budezonid w postaci zawiesiny do nebulizacji był porównywany z placebo w szeregu badań klinicznych u dzieci z zespołem krupu. Poniżej przedstawiono reprezentatywne badania oceniające skuteczność budezonidu w leczeniu dzieci z tym schorzeniem.¹⁰

Skuteczność w łagodnym do umiarkowanego zespole krupu

Przeprowadzono randomizowane, podwójnie zaślepione badanie kliniczne kontrolowane placebo u 87 dzieci w wieku od 7 miesięcy do 9 lat przyjętych do szpitala z klinicznym rozpoznaniem zespołu krupu. Celem badania było określenie, czy budezonid w postaci zawiesiny do nebulizacji łagodzi objawy zespołu krupu w ocenie punktowej lub skraca czas hospitalizacji. Protokół badania obejmował podanie początkowej dawki 2 mg budezonidu w postaci zawiesiny do nebulizacji lub placebo, a następnie co 12 godzin podawano lek w dawce 1 mg albo placebo. Wyniki wykazały, że budezonid w postaci zawiesiny do nebulizacji powodował statystycznie znamienną poprawę punktacji objawów zespołu krupu po 12 oraz po 24 godzinach stosowania. Dodatkowo, już po 2 godzinach od podania zaobserwowano poprawę w podgrupie pacjentów z początkową punktacją objawów zespołu krupu powyżej 3. Istotnym klinicznie efektem było również skrócenie okresu hospitalizacji o 33%.¹¹

Skuteczność w umiarkowanym do ciężkiego zespole krupu

W kolejnym randomizowanym, podwójnie zaślepionym badaniu klinicznym kontrolowanym placebo porównywano skuteczność budezonidu i placebo w leczeniu zespołu krupu u 83 niemowląt i dzieci (w wieku od 6 miesięcy do 8 lat), przyjętych do szpitala z powodu zespołu krupu. Pacjenci otrzymywali budezonid w postaci zawiesiny do nebulizacji w dawce 2 mg lub placebo co 12 godzin, przez okres nie dłuższy niż 36 godzin lub do momentu wypisania ze szpitala. Łączna punktacja objawów zespołu krupu była oceniana w następujących punktach czasowych: 0, 2, 6, 12, 24, 36 oraz 48 godzin po podaniu pierwszej dawki. Wyniki badania wykazały, że po 2 godzinach zarówno grupa otrzymująca budezonid, jak i grupa placebo wykazywały podobną poprawę w zakresie punktacji objawów zespołu krupu, bez statystycznie znamiennej różnicy między grupami. Jednak już po 6 godzinach po podaniu punktacja w zakresie objawów zespołu krupu w grupie przyjmujących budezonid w postaci zawiesiny do nebulizacji uległa statystycznie znamiennej poprawie w porównaniu z grupą placebo, a poprawa ta utrzymywała się po 12 oraz po 24 godzinach.¹²