Właściwości farmakodynamiczne
Ambroksol APTEO MED 30 mg/5 ml

Właściwości farmakodynamiczne ambroksolu

Ambroksol APTEO MED należy do grupy farmakoterapeutycznej leków wykrztuśnych, z wyłączeniem preparatów złożonych zawierających leki przeciwkaszlowe, a dokładniej do podgrupy mukolityki. Substancja została sklasyfikowana pod kodem ATC: R05CB06. Ambroksol jest pochodną benzyloaminy i stanowi metabolit bromoheksyny, od której różni się brakiem grupy metylowej oraz obecnością grupy hydroksylowej w pozycji para-trans pierścienia cykloheksylowego.¹

Mechanizm działania

Chociaż mechanizm działania ambroksolu nie został jeszcze w pełni wyjaśniony, liczne badania wykazały jego działanie sekretolityczne oraz pobudzające wydzielanie. W badaniach przedklinicznych udowodniono, że ambroksolu chlorowodorek powoduje zwiększenie sekrecji wydzieliny surowiczej w oskrzelach. Ponadto stymuluje wytwarzanie surfaktantu w płucach i zwiększa aktywność rzęskową. W rezultacie tych działań zmniejsza się lepkość śluzu oraz poprawia się jego przepływ i transport, co określane jest jako zwiększenie klirensu śluzowo-rzęskowego.²

Działanie farmakodynamiczne

Zwiększone wydzielanie płynu oskrzelowego i poprawa klirensu śluzowo-rzęskowego znacząco ułatwiają odkrztuszanie i proces kaszlu. Jako czynnik sekretolityczny, ambroksol poprawia klirens śluzowy, ułatwia odkrztuszanie i łagodzi kaszel mokry poprzez trzy główne mechanizmy:

• zwiększanie aktywności wydzielniczej gruczołów oskrzelowych
• stymulowanie wytwarzania surfaktantu w płucach
• przyspieszanie transportu śluzowo-rzęskowego

³

W badaniach przedklinicznych wykazano, że ambroksol zwiększa sekrecję wydzieliny surowiczej w oskrzelach. Uważa się, że zmniejszona lepkość wydzieliny oraz aktywacja ruchów oscylacyjnych nabłonka sprzyja efektywnemu transportowi plwociny, co stanowi istotny element terapeutyczny.⁴

Wpływ na układ surfaktantu

Ambroksol wykazuje szczególne działanie na układ surfaktantu płucnego, aktywując go poprzez bezpośredni wpływ na pneumocyty typu II w pęcherzykach płucnych oraz na komórki Clary zlokalizowane w drobnych drogach oddechowych. Substancja wspiera zarówno proces wytwarzania, jak i wydzielania surfaktantu w pęcherzykach płucnych i oskrzelach zarówno u płodów, jak i w płucach osób dorosłych. Działanie to zostało potwierdzone w badaniach na hodowlach komórkowych (in vitro) oraz w żywych organizmach (in vivo) u różnych gatunków.⁵

Charakterystyka działania klinicznego

Po podaniu doustnym działanie ambroksolu rozpoczyna się stosunkowo szybko, średnio po 30 minutach od przyjęcia leku. Efekt terapeutyczny utrzymuje się przez 6-12 godzin, przy czym czas działania zależny jest od wielkości zastosowanej pojedynczej dawki.⁶

Interakcje z antybiotykami

Istotną właściwością farmakodynamiczną ambroksolu jest jego wpływ na stężenie niektórych antybiotyków w wydzielinie oskrzelowo-płucnej i ślinie. Badania wykazały, że po podaniu ambroksolu chlorowodorku zwiększa się stężenie następujących antybiotyków:

• amoksycyliny – antybiotyk beta-laktamowy z grupy aminopenicylin
• cefuroksymu – cefalosporyna II generacji
• erytromycyny – antybiotyk makrolidowy

Zjawisko to może potencjalnie zwiększać skuteczność antybiotykoterapii w leczeniu zakażeń dróg oddechowych.⁷

Formulacja leku

Ambroksol APTEO MED jest dostępny w postaci klarownego, bezbarwnego syropu o swoistym zapachu i pH w zakresie 2,20-3,20. W 1 mL syropu zawarte jest 6 mg ambroksolu chlorowodorku, co oznacza, że standardowa dawka 5 mL zawiera 30 mg substancji czynnej. Produkt zawiera również substancje pomocnicze o znanym działaniu: sorbitol (E420) w ilości 1,75 g/5 mL syropu, metylu parahydroksybenzoesan (E218) – 2,5 mg/5 mL syropu, propylu parahydroksybenzoesan (E216) – 0,5 mg/5 mL syropu oraz glikol propylenowy – 100 mg/5 mL syropu.⁸